Disopiramida

Antiarrítmico.

É um antiarrítmico que pertence à classe Ia (procainamida, quinidina) de efeito inotrópico positivo desprezível. Possui efeito vasoconstritor periférico e antimuscarínico. A disopiramida possui efeito estabilizador da membrana e é ativa em modelos de arritmias de origem ventricular e auricular, tanto isquêmicas como não-isquêmicas. Provoca uma diminuição da velocidade de despolarização e da amplitude do potencial de ação (fase 0); prolonga a duração do potencial de ação e diminui a velocidade de despolarização lenta espontânea (fase 4) e da automaticidade; produz também uma prolongação do período refratário efetivo no nível auricular e ventricular. A disopiramida é bem absorvida no trato gastrintestinal (biodisponibilidade: 83%); 50% do fármaco sanguíneo circulam ligados a proteínas. Possui um volume de distribuição de 0,78 L/kg. A concentração plasmática máxima é atingida entre 30 minutos e 3 horas após a ingestão e o início da ação é observado entre 30 minutos e 3,5 horas posteriores à ingestão. A meia-vida normal da disopiramida (7 horas) é afetada em pacientes com doença renal (8 a 18 horas). A ação antiarrítmica prolonga-se entre 1,5 e 8,5 horas. O fármaco é metabolizado no fígado e 80% são eliminados pela urina (50% inalterados, 50% metabólitos) e 15% pela bile.

Tratamento e profilaxia das arritmias ventriculares e da taquicardia supraventricular.

As doses são expressas como disopiramida base. Via oral. Adultos: 100 a 150 mg cada 6 horas (totalizando 400 a 800 mg/dia). Crianças menores de 1 ano: 10 a 30 mg/kg/dia; crianças de 1 a 4 anos: 10 a 20 mg/kg/dia; crianças de 4 a 12 anos: 10 a 15 mg/kg/dia; crianças de 12 a 18 anos: 6 a 15 mg/kg/dia. Ocasionalmente pode-se empregar por via IV lenta em doses de 2 mg/kg até um máximo de 150 mg/dia e sem exceder 30 mg por minuto de perfusão. Se a arritmia não reverter ou persistir utilizam-se 4 mg/kg e um máximo de 300 mg.

Por seus efeitos anticolinérgicos pode provocar secura bucal, visão turva, constipação e retenção urinária. Náuseas, vômitos, diarreia, dor de estômago, hipotensão profunda, bloqueio cardíaco, hipoglicemia. Pode provocar insuficiência cardíaca em pacientes descompensados.

Deve ser ingerida com o estômago vazio, uma hora antes ou duas horas depois de ingerir alimentos. Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de insuficiência cardíaca. Suas doses devem ser reduzidas em pacientes com função renal afetada. Se durante a administração de disopiramida aparecer um bloqueio auriculoventricular ou de rama bilateral, deve-se suspender a administração do fármaco. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não administrar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. O aleitamento deve ser suspenso se a mãe receber o medicamento.

Antimuscarínicos: potencialização de efeitos. Potencializa efeitos hipoglicêmicos e hipoglicemiantes orais. Álcool: potencializa efeitos hipoglicemiantes e hipotensores. Antiarrítmicos: prolongamento excessivo da velocidade de condução cardíaca e diminuição do débito cardíaco. Indutores de enzimas hepáticas: aumentam a eliminação de disopiramida. Pimozida: pode potencializar as arritmias. Administrar com precaução em pacientes que recebem neurolépticos (tioridazina) ou ganglioplégicos (bretílio).

Hipersensibilidade à disopiramida. Bloqueio auriculoventricular de 2º e 3º graus (pacientes sem marca-passo). Choque cardiogênico. Prolongamento congênito do intervalo QT. Administrar com precaução em pacientes com adenoma prostático e glaucoma.

Observam-se problemas eletrocardiográficos, bloqueios auriculoventriculares de grau variável, coma profundo com midríase bilateral, hipotensão, parada cardíaca. O tratamento sintomático da superdose deve ser realizado em unidades de cuidado intensivo. Podem ser administrados anticolinérgicos.