Alopurinol

Hipouricemiante. Antigotoso.

A biodisponibilidade por via oral é de 90%, com um pico plasmático de alopurinol na hora e de alopurinol mais metabólito ativo em 3 ou 4 horas. O alopurinol metaboliza-se quase por completo no fígado e é eliminado por via renal. Mecanismo de ação: o alopurinol e seu principal metabólito ativo, a aloxantina, inibem a xantinoxidase responsável pela conversão de hipoxantina em xantina e desta em ácido úrico; assim a síntese deste se reduz, diminuindo os níveis plasmáticos e a excreção renal. A síntese de purinas também é inibida. A redução dos níveis de ácido úrico auxilia a mobilização dos depósitos de uratos dos tecidos.

Adultos: hiperuricemias primárias e secundárias. Gota. Nefropatia errática. Nefrolitíase por ácido úrico. Crianças e adolescentes: nefropatia por ácido úrico durante o tratamento da leucemia.

Dose habitual: 100 a 300 mg ao dia. Em casos isolados pode ser aumentada de 600 a 900 mg ao dia. Em crianças: 10 mg/kg/dia. Em insuficiência renal: começar com 100 mg. Tomar os comprimidos após as refeições.

Náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, urticária, febre, artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculite, nefrite, vertigem, sonolência, cefaleias, discrasias sanguíneas, aumento transitório das enzimas hepáticas, neurite periférica, hepatite, alopecia, formação de cálculos de xantina. Pode ocorrer um ataque de gota aguda durante a primeira etapa do tratamento.

Devem ser evitados os alimentos com alto teor de purinas (sardinhas, enchova) e quantidades elevadas de álcool. Os pacientes com cálculos de ácido úrico ou nefropatia por ácido úrico devem ingerir, pelo menos, 2 litros de líquido por dia e manter o pH urinário entre 6,4 e 6,8.

O alopurinol associado com citostáticos aumenta a incidência de discrasias sanguíneas. O alopurinol potencializa a ação de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida e teofilina. A ação do alopurinol é atenuada pela sulfopirazona, a probenecida e benzobromarona. A administração conjunta de alopurinol e ampicilina ou amoxicilina pode aumentar a frequência de reações alérgicas a estes fármacos. Quando se associa alopurinol a álcool, pode ser afetada a capacidade de dirigir veículos ou o manuseio de máquinas.

Hipersensibilidade ao alopurinol, gravidez, lactação.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.