Alteplase

Trombolítico.

A alteplase é um ativador recombinante do plasminogênio humano (rt-PA) obtido mediante engenharia genética, sendo quimicamente idêntico à glicoproteína humana endógena, razão pela qual está desprovida de atividade antigênica. A alteplase não é absorvida após sua administração oral, e é por esta razão que sua via de aplicação deve ser por perfusão intravenosa. Tem uma breve meia-vida alfa (T½a) de 4-5 minutos e uma meia-vida beta (T½b) de 40 minutos. Seu principal órgão de eliminação é o fígado mediante um processo não saturável de proteinólise, recordando que o rt-PA é uma glicoproteína fibrinolítica. Sua atividade fibrinolítica manifesta-se de imediato após sua administração em bolo por via intravenosa periférica, assim como por injeção intravascular coronária ou pulmonar. A alteplase sofre ativação ao ligar-se à fibrina, induz a transformação de plasminogênio em plasmina, provocando assim a rápida dissolução do coágulo (em menos de 1 hora) com a consequente revascularização e repermeabilização em 15 minutos.

Infarto agudo do miocárdio (IAM). Tromboembolismo pulmonar agudo. Acidente vascular cerebral (AVC) de origem isquêmica (stroke).

No IAM: em bolo intravenoso, 15 mg seguidos de uma infusão de 50 mg durante 30 minutos, continuando com 35 mg durante 60 minutos até completar-se uma dose máxima de 100 mg. Embolismo pulmonar: 10 mg em bolo intravenoso em 1-2 minutos, continuando com uma perfusão intravenosa com 90 mg durante 2 horas. No AVC: recomendam-se 0,9 mg/icg (máximo 90 mg) em infusão intravenosa durante 60 minutos, administrando cerca de 10% da dose em bolo inicial aplicados dentro das 3 primeiras horas a partir do início da sintomatologia.

Pode ocorrer sangramento no sítio da punção vascular ou internamente. Assinalaram-se arritmias de reperfusão, hemorragias internas, náuseas, vômitos, equimoses, epistaxe, hemorragias gengivais, hipotensão arterial.

Recomenda-se ter à disposição a infraestrutura necessária para a administração de fármacos adequados e ressuscitação, caso haja intercorrência grave. O uso concomitante de heparina pode contribuir para o sangramento. Deve-se evitar o uso de catéteres rígidos e de injeções intramusculares. Pode-se eventualmente considerar a conveniência da administração de protamina, caso a injeção de heparina tiver sido realizada antes de 4 horas do início do sangramento.

Este fármaco não deve ser indicado naquelas situações que impliquem em alto risco de sangramento (varizes esofágicas, aneurismas, cirrose, úlcera péptica, hipertensão grave não controlada). Hipersensibilidade ao fármaco.