Bilastina

Antagonista da histamina sem efeitos sedativos.

A bilastina, ou ácido 2-[4-(2-{4-[1-(2-etoxietil)-1H-benzoimidazol-2-il]-piperidin-1-il}etil)fenil]-2-metilpropinoico, é um antagonista da histamina sem efeitos sedativos, de longa duração de efeito, que apresenta afinidade pelo receptor H1 periférico, e sem afinidade aparente pelos receptores muscarínicos. A bilastina revelou ser bem tolerada, sem efeitos colaterais adversos graves, nem alterações clinicamente significativas nos sinais vitais, nem nos parâmetros de segurança em laboratório, nem nos achados dos eletrocardiogramas (ECG). A segurança cardiológica da bilastina foi comprovada em um estudo sobre o intervalo QT/QTc levado a efeito em conformidade com as Normas ICH (Conferência Internacional de Harmonização) E14. A absorção de bilastina é rápida, linear e proporcional à dose administrada; parece ser segura e bem tolerada com qualquer dose em uma população sadia. A administração múltipla de bilastina confirmou a natureza de linearidade dos parâmetros cinéticos. Um estudo conduzido em um grupo de população específica não mostrou nenhum efeito em relação ao gênero ou idade sobre a cinética da bilastina. Realizou-se um estudo do metabolismo do fármaco por meio de incubação in vitro com microssomas hepáticos e hepatócitos humanos e de outras espécies. A bilastina não induz a atividade enzimática da família das CYP450 (CYP2B6, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 e CYP2E1). As características mais vantajosas da bilastina relacionam-se com seu perfil farmacocinético, assim como com a tolerância e os dados de segurança. A bilastina é rapidamente absorvida; seu efeito tem início aproximadamente 30 minutos após a administração. Sua Tmáx varia na faixa 1-1,5 horas. A ausência de metabolismo hepático contribui para seu favorável perfil farmacocinético. Foi registrado um número significativamente menor de efeitos adversos com bilastina em comparação com a cetirizina, particularmente no que se refere aos efeitos relacionados ao SNC, como sonolência, fadiga e cefaleia. Pode ser de interesse a ausência de interação com o álcool, em doses duas vezes superior à terapêutica. É requisito essencial para os anti-histamínicos H1 um perfil de segurança cardiovascular favorável; neste sentido, a bilastina tem perfil de segurança cardiovascular apropriado.

Tratamento dos sintomas da rinoconjutivite alérgica. Tratamento dos sintomas da urticária.

20 mg para administração oral uma vez ao dia.