Dexcetoprofeno

Analgésico. Anti-inflamatório. Antipirético.

Este composto é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que quimicamente apresenta-se como o anantiômero ativo S-(+) do cetoprofeno, na forma de sal de trometamina. Importa ressaltar que o enantiômero R-(-) não possui atividade anti-inflamatória. A ação anti-inflamatória deve-se à inibição da síntese de prostaglandinas e leucotrienos. O dexcetoprofeno apresenta boa absorção por via gastrintestinal e extensa ligação com proteínas plasmáticas. Seu metabolismo é realizado principalmente no fígado, por conjugação com ácido glicurônico, e o metabólito formado é eliminado por via renal. Não existe, na espécie humana, inversão da forma S-(+) para R-(-) do cetoprofeno.

Tratamento sintomático de dores de intensidade leve a moderada de várias etiologias, como dismenorreia, odontalgias, intervenções cirúrgicas, traumatismos, entorses etc. e das dores associadas com precessos inflamatórios.

Via oral, 12,5 mg a cada 4 a 6 horas. Dose máxima: 100 mg por dia. Administrar juntamente com a alimentação.

As principais reações adversas compreendem pirose, dores epigástricas, náuseas dispepsia, vômitos, constipação ou diarreia. Mais raramente observam-se hemorragias digestivas, manifestação ou reativação ocasional de úlcera gastroduodenal, vertigens, tinito, dores de cabeça, sonolência, insônia, erupções cutâneas e prurido.

Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de úlcera ou alterações gastrintestinais. A manifestação de algum indício de intolerância digestiva, tal como queimação gástrica e coloração escura das fezes, requer interrupção do tratamento. Administrar com especial cuidado em pacientes com histórico de asma brônquica ou doenças alérgicas, pois o dexcetoprofeno pode precipitar uma crise de broncospasmo. Do mesmo modo que para outros fármacos tipo AINE, o dexcetoprofeno pode causar elevação dos níveis plasmáticos de nitrogênio ureico e de creatinina, e provocar nefrite glomerular, nefrite intersticial, necrose papilar renal, síndrome nefrótica e insuficiência renal aguda. Administrar com precução em pacientes com descompensação cardíaca, hipertensão ou doença cardiovascular, pois o dexcetoprofeno causa retenção hídrica e edema. Recomenda-se suspender o tratamento caso ocorra evidência clínica ou manifestações sistêmicas sugestivas de disfunção hepática. Não administrar durante a gestação e a amamentação, nem em crianças.

A administração conjunta com outros AINES potencializa os efeitos adversos sobre o sistema gastrintestinal destes fármacos. Assim, não se recomenda administrá-los de forma conjunta. O dexcetoprofeno pede potencializar a ação dos anticoagulantes por deslocamento destes de sua ligação com proteínas plasmáticas. Recomenda-se, em pacientes sob tratamento com anticoagulantes, reajustar a dose do anticoagulante durante a terapia conjunta e realizar controles periódicos da atividade de protrombina. Ocorre potencialização da toxicidade do metotrexato, pois desloca este último de sua ligação com proteínas plasmáticas e, além disto, reduz sua secreção tubular. Administrar com precaução e controlar a dose de metotrexato. Deve evitar-se o uso do dexcetoprofeno juntamente com hidantoínas e sulfonamidas de ação prolongada, pois o dexcetoprofeno pode potencializar os efeitos tóxicos desses compostos. Pode haver aumento das concentrações plasmáticas do dexcetoprofeno pela administração concomitante de probenecida; esta interação poderia ser devida a um mecanismo inibitório em nível de secreção tubular renal e de conjugação com ácido glicurônico. Recomenda-se reajustar as doses de ambos os fármacos. Até o momento não foram observadas interações significativas pela administração conjunta com hipoglicemiantes orais. Não obstante, recomenda-se administrar com precaução, visto que alguns AINEs podem aumentar o efeito hipoglicemiante das sulfonilureias por deslocamento de sua ligação com proteínas plasmáticas. Pode haver diminuição do efeito de alguns diuréticos e alguns anti-hipertensivos, tais como os b-bloqueadores e os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), cujos efeitos são mediados em parte pelas prostaglandinas. O dexcetoprofeno pode causar diminuição da depuração renal de lítio; esta interação é potencialmente grave, fato pelo qual deve-se evitar a administração conjunta. Caso seja imprescindível, deve-se realizar o monitoramento dos níveis de lítio.

Hipersensibilidade ao ibuprofeno, dexcetoprofeno, cetoprofeno ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios. Úlcera gástrica ou duodenal, asma ou antecedentes de angiodema (edema da face, olhos, lábios, língua, ou dificuldade para respirar), broncospasmo, insuficiência renal moderada a grave, insuficiência hepática grave, distúrbios da coagulação sanguínea e pacientes sob tratamento com anticoagulantes.

Até o momento não foram relatados casos de superdose. Caso ocorra, recomenda-se provocar o vômito, realizar lavagem gástrica ou administrar carvão ativado ou um laxante salino. Em casos extremos pode-se recorrer a hemodiálise ou a antídotos específicos.