Digitoxina

Cardiotônico, antiarrítmico.

É um glicosídeo digitálico obtido naturalmente da Digitalis purpurea e da Digitalis lanata. As principais ações terapêuticas dos glicosídeos digitálicos são: 1) aumento da força e velocidade da contração miocárdica (efeito inotrópico positivo); pela inibição da passagem dos íons de sódio e potássio através das membranas celulares miocárdicas devido à formação de complexos com a adenosina trifosfatase; como resultado, a entrada de cálcio é intensificada e ocorre um aumento da liberação de íons de cálcio livre nas células do miocárdio, que potencializam a atividade de suas fibras contrácteis; 2) decréscimo da velocidade da condução e aumento do período refratário do nódulo auriculoventricular por efeito indireto produzido pelo aumento do tônus parassimpático e diminuição do tônus simpático. Sua união às proteínas é muito alta (90%). Metaboliza-se no fígado; sua meia-vida é de 120 a 126 horas; o início da ação evidencia-se em 1 a 4 horas e seus metabólitos são excretados por via renal.

Insuficiência cardíaca crônica, insuficiência cardíaca em pacientes senis com ou sem sinais de insuficiência renal ou associada com taquicardia disrítmica. Fibrilação artrial.

Digitalização rápida: 0,6 mg inicial, 0,4mg depois de 4 a 6 horas e 0,2 mg depois de mais 4 a 6 horas, seguidos de uma dose diária de manutenção conforme a necessidade e tolerância do paciente. Digitalização lenta: 0,2 mg 2 vezes ao dia durante 4 dias, depois de 1 dose de manutenção conforme a necessidade e tolerância. Dose máxima: até um total de 1,6 mg durante 1 ou 2 dias.

São muito raras. Podem aparecer ginecomastia, reações cutâneas do tipo alérgico ou eosinofilia. A maior parte das reações adversas atribuíveis aos digitálicos são por superdosagem. Estes sintomas incluem: anorexia, náuseas, vômitos, diarreia, cefaleia, apatia, depressão e alterações visuais. Manifestações cardíacas como bradicardia e arritmias (contrações ventriculares prematuras). Essas arritmias de origem nodal ou auricular podem ser o primeiro sintoma de superdosagem em crianças.

Deve ser utilizado com a máxima precaução em casos de bloqueio completo de condução, síndrome de Adam-Stokes, síndrome de Wolff-Parkinson-White ou glomerulonefrite. Antes de prescrever um digitálico é necessário assegurar de que o paciente não tenha tomado um fármaco desse tipo nas 2 semanas anteriores. Se o tiver, iniciar o tratamento com doses menores. Deve-se observar que os sintomas de superdosagem são semelhantes a certos parâmetros clínicos nos quais os digitálicos são indicados. A ação da droga está condicionada aos níveis de potássio; a hipocalcemia potencializa a ação e, portanto, as manifestações de toxicidade dos digitálicos. Em caso de enfarte do miocárdio recente, insuficiência respiratória avançada ou hipercalcemia pode haver sensibilidade aumentada aos digitálicos. Os pacientes hipotireóideos são mais sensíveis que o normal a esta droga, devendo-se portanto, para a dose inicial, ter em mente o estado da função tireóidea. A insuficiência renal pode provocar acumulação do fármaco.

Não deve ser empregado junto com preparados de cálcio por via IV. O pancurônio, a succinilcolina, a efedrina, epinefrina e outros agentes adrenérgicos como os alcaloides de rauwolfia potencializam a ação dos digitálicos. A administração conjunta deve ser realizada com precaução para evitar o risco de arritmias. A ação é aditiva com procainamida ou betabloqueadores. Deverá ser evitada a administração oral simultânea de digitálicos com resinas de intercâmbio iônico ou com antidiarreicos do tipo dos absorventes intestinais. Na administração junto com quinidina pode ocorrer um aumento dos níveis plasmáticos de digitoxina, sendo aconselhável, portanto, reduzir (no caso de tratamento combinado) em 50% a dose de manutenção de digoxina e, se possível, controlar os níveis plasmáticos. Os diuréticos tiazídicos, os corticosteroides e a anfotericina-B podem contribuir para a toxicidade digitálica. O uso concomitante de espironolactona não influencia somente a concentração sérica da digitoxina como também pode interferir no método analítico de valorização, devendo-se, neste caso, interpretar com cautela o resultado da determinação da digitoxina. Pode interferir no efeito anticoagulante da heparina, portanto é necessário o ajuste da dose quando administrado de forma simultânea.

Taquicardia ou fibrilação ventricular. Hipersensibilidade à droga, que não exclui o ensaio com outros glicosídeos digitálicos, sempre que a sensibilidade possa não ser cruzada. Bloqueio A-V completo e de segundo grau, parasinusal, bradicardia sinusal excessiva.