Dimetindeno, maleato

Anti-histamínico. Antialérgico.

Trata-se de agente sintético com atividade anti-histamínica e antialérgica, correspondendo quimicamente aos derivados alquilamínicos com núcleo básico etilamina como todos estes fármacos bloqueadores da betaimidazol-etilamina (histamina), seu mecanismo de ação é por bloqueio dos receptores histaminérgicos periféricos H1 e por antagonismo competitivo das ações do agonista biológico (hiperpermeabilidade vascular, vasodilatação arteriolar). Além disso, outras ações farmacológicas foram atribuídas ao maleato de dimetindeno: anticolinérgica, anticinínica e sedativa, porém sem propriedades antieméticas. Este anti-histamínico tem uma versatilidade de apresentações (comprimidos, comprimidos retard, gotas, gel para uso tópico local) que permite indicá-lo em diferentes situações clínicas. A biodisponibilidade do dimentindeno é ampla (>70%) após sua administração por via oral. Após sua absorção digestiva, os níveis séricos máximos são alcançados em cerca de 2 horas; apresenta elevada taxa de ligação com proteínas plasmáticas (90%) e sua meia-vida sérica é de 6 horas. Sua principal biotransformação metabólica é feita no fígado, onde sofre hidroxilação e oximetilação, sendo a maior parte do fármaco eliminada na forma de metabólitos por via biliar e urinária. Apenas 5%-10% da dose administrada são eliminados pela urina na forma original. Não foram detectados fenômenos de acúmulo medicamentoso.

Patologias alérgicas agudas e crônicas. Angioedema, dermopatias alérgicas, rinite alérgica, pruridos, urticária, picadas de insetos. Enfermidades eruptivas da infância (catapora). Colestase hepática com prurido.

Adultos e crianças com mais de 12 anos: a dose diária habitual é de 3 a 6 mg distribuídos em 3 tomadas; isto equivale a: Gota (20 gotas = 1 ml = 1 mg de maleato de dimetindeno): 20 a 40 gotas 3 vezes ao dia. Drágeas de 1 mg: 1 a 2 drágeas, 3 vezes ao dia. Nos pacientes com tendência a sonolência, recomendam-se 2 drágeas (ou 40 gotas) ao dormir e 1 drágea (ou 20 gotas) junto com o café da manhã. Crianças: a dose diária habitual é de 0,1 mg/kg. As doses diárias para crianças de 1 mês a 12 anos de idade são: 1 mês a 1 ano: 0,15 mg-0,5 mg (3 a 10 gotas), 3 vezes ao dia; 1 a 3 anos: 0,5 mg-0,75 mg (10 a 15 gotas), 3 vezes ao dia; 3 a 12 anos: 0,75 mg-1 mg (15 a 20 gotas), 3 vezes ao dia.

Nos ensaios clínicos observou-se sonolência, especialmente no início do tratamento. Ocasionalmente, transtornos gastrintestinais (incluindo náuseas), secura bucal ou faríngea, cefaleias, vertigem, excitação. Mais raramente descreveram-se edemas, erupções cutâneas, contrações musculares e transtornos respiratórios que poderiam associar-se à administração do fármaco.

Aconselha-se empregar com precaução em casos de glaucoma, retenção urinária em função de problemas uretroprostáticos e doença pulmonar obstrutiva crônica. Durante a primeira infância, os anti-histamínicos podem apresentar efeito estimulante. Em crianças com menos de 1 ano de idade o efeito sedativo poderia estar associado com períodos de apneia durante o sono. Pode induzir diminuição da vigília; assim, os pacientes afetados deverão tomar as precauções devidas no caso de conduzir veículos ou realizar tarefas que requeiram vigilância ativa (por exemplo: utilização de máquinas).

Pode haver aumento de efeito sedativo de agentes depressores do sistema nervoso central como tranquilizantes, hipnóticos e álcool. A ingestão simultânea de álcool pode produzir diminuição dos reflexos. A administração concomitante de fármacos inibidores da MAO pode aumentar o efeito antimuscarínico e depressor sobre o sistema nervoso central. Os antidepressivos tricíclicos e os anticolinérgicos podem exercer efeito antimuscarínico aditivo ao dos anti-histamínicos e aumentar o risco de agravamento de um glaucoma ou de uma retenção urinária.

Hipersensibilidade a algum dos componentes. Neonatos abaixo de 1 mês de idade, especialmente os prematuros. Gravidez e lactação. Os estudos de reprodução realizados em animais não demonstraram riscos para o feto. Não existem estudos controlados na gravidez. Não se aconselha o uso durante a gravidez, salvo indicação imperiosa e se os benefícios esperados superam os riscos potenciais. Estudos realizados em animais demonstraram que quantidades ínfimas de dimetindeno ou seus metabólitos passam para o leite materno. Desaconselha-se o emprego durante a amamentação.

Nos casos de intoxicação devem tomar-se as medidas de urgência habituais: lavagem gástrica, administração de carvão ativado, laxantes salinos, assim como assistência cardiorrespiratória. Não se devem usar fármacos estimulantes. Caso haja hipotensão, podem administrar-se medicamentos vasopressores.