Fentolamina

Anti-hipertensivo.

É um derivado da imidazolina, que produz um bloqueio alfa-adrenérgico pouco intenso e de duração curta. Tem também um efeito, menos marcado, inotrópico e cianotrópico positivo sobre o músculo cardíaco, e ao mesmo tempo possui ação vasodilatadora sobre o músculo liso vascular. A meia-vida da fenitoína é de 19 minutos após administração intravenosa. 13% da dose intravenosa são excretados sem mudanças na urina.

Prevenção e controle das crises hipertensivas em pacientes com feocromocitoma, causadas por estresse e pelas manipulações prévias a uma preparação para o corte cirúrgico. Prevenção e tratamento da necrose cutânea que segue à administração intravenosa ou extravasamento de noradrenalina. Diagnóstico de feocromocitoma (prova da fentolamina), crise hipertensiva por ingestão de queijo em indivíduos tratados com IMAO (síndrome do queijo), por bloquear a tiramina destes alimentos.

A) Na prevenção e controle dos episódios hipertensivos do paciente com feocromocitoma: 1) pré-operatório: 5 mg (adultos) ou 1 mg (crianças), IV ou IM, 1 ou 2 horas antes da operação; 2) durante a cirurgia: 5 mg (adultos) ou 1 mg (crianças), IV. B) Necrose cutânea seguindo a administração intravenosa ou extravasamento de noradrenalina: 1) prevenção: adicionar 100 mg de mesilato de fentolamina a cada litro de solução de norepinefrina; 2) tratamento: 5 a 10 mg em 10 ml de solução fisiológica, injetada na área de extravasamento dentro de 12 horas. C) Prova de bloqueio da fentolamina (diagnóstico de feocromocitoma): retirar do paciente toda medicação entre 24 e 72 horas horas antes do ensaio, exceto aquela que for indispensável (digoxina, insulina); depois, dissolvem-se 5 mg (3 mg para as crianças) em água estéril e apirógena, e injetam-se, via IM; registra-se a pressão arterial a cada 5 minutos durante 45 minutos; um aumento de 35mmHg na pressão sistólica e de 25 mmHg na diastólica, ou mais, nos primeiros 20 minutos, deve-se considerar um resultado positivo.

Episódios hipotensivos agudos e prolongados, arritmias cardíacas, hipotensão ortostática, debilidade, congestão nasal, tonturas, náuseas, vômitos e diarreia. Taquicardia, palpitação, rubor cefálico, dor pré-cordial, piloereção.

Após a administração de fentolamina pode ocorrer infarto do miocárdio, espasmo por oclusão vásculo-cerebral. Não foram estudados os efeitos na mulher grávida. Utilizar na gravidez somente se os benefícios para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.

Infarto de miocárdio, antecedentes de infarto de miocárdio, insuficiência coronariana, angina ou outras evidências que indiquem doença arterial coronariana. Hipersensibilidade à fentolamina.

Arritmias, taquicardia, hipotensão, choque, excitação, sudorese, dor de cabeça, contração da pupila, transtornos da visão, náuseas, vômitos, diarreia e hipoglicemia. Tratamento: medidas de suporte, administração controlada de noradrenalina IV. Não utilizar adrenalina (efeito hipotensor paradoxal).