Fluoximesterona

Androgênico. Antineoplásico.

É um androgênio que estimula a atividade da polimerase do ácido ribonucleico (RNA) e a síntese específica de RNA, aumentando a síntese proteica. Na maioria dos tecidos-alvo converte-se em 5-alfa-hidrotestosterona, que inibe a liberação dos hormônios libertadores de gonadotrofinas, luteinizante e foliculo estimulante, mediante um mecanismo de retroalimentação negativa sobre o hipotálamo e a hipófise anterior. A fluoximesterona liga-se em grande proporção às proteínas plasmáticas e metaboliza-se no fígado; aproximadamente menos de 5% são excretados pela urina como esteroide livre e conjugado com ácido glicurônico durante um período de 24 horas após uma dose de 20 a 200 mg.

Deficiência androgênica, retardamento da puberdade em pacientes do sexo masculino, carcinoma da mama, congestão mamária pós-parto.

Dose habitual para o adulto. Androgênico para a congestão mamária pós-parto: inicialmente 2,5 mg administrados pouco depois do parto, seguidos de 5 a 10 mg ao dia em várias doses durante quatro a cinco dias. Tratamento de substituição: oral, 5 mg uma a quatro vezes ao dia. Antineoplásico. Câncer de mama não-operável em mulheres: oral, 2,5 a 10 mg quatro vezes ao dia. Doses pediátricas habituais. Puberdade retardada em paciente do sexo masculino: oral, 2,5 a 10 mg ao dia durante um período limitado, em geral quatro a seis meses.

Em mulheres: acne ou dermatite seborreica, hipertrofia do clitóris, alopecia, hirsutismo, rouquidão ou voz grave, dismenorréia. Em homens: ereção contínua ou frequente, poliaciúria, inchaço ou sensibilização das mamas. Os efeitos secundários são de menor incidência e podem ser observados tanto em homens como em mulheres: alterações na cor da pele, confusão ou sensação de falta de ar, tonturas, cefaleia, cansaço não-habitual, sufocação ou avermelhamento da pele, depressão mental, náuseas ou vômitos, rash cutâneo ou prurido, edemas periféricos, hemorragias não-habituais, cor amarela nos olhos ou na pele.

O uso prolongado e as altas doses foram associados com o desenvolvimento de neoplasias hepáticas. Recomenda-se não utilizá-la durante a gravidez, pois produz masculinação dos genitais externos dos fetos femininos, com clitorimegalia, desenvolvimento vaginal anormal e fusão das pregas genitais para formar uma estrutura semelhante ao escroto. O grau de masculinização está relacionado com a dose administrada e com a idade do feto: é mais provável que esses efeitos ocorram quando a fluoximesterona é administrada durante o primeiro trimestre da gravidez. O tratamento com doses elevadas pode produzir oligospermia, com possível infertilidade nos homens; a fertilidade reaparece quando cessa a terapia em doses elevadas. Desconhece-se se ocorre excreção no leite materno; no entanto, existe um possível risco de efeitos adversos nos lactentes, como desenvolvimento sexual precoce nos de sexo masculino e virilização nos de sexo feminino. Deve ser usada com precaução nas crianças pré-púberes devido ao possível fechamento prematuro das epífises em meninos e meninas, ou a um desenvolvimento sexual precoce em meninos. Em pacientes de sexo masculino e idade avançada pode aumentar o risco de hipertrofia prostática ou de carcinoma de próstata.

Corticosteroides (especialmente aqueles com marcada atividade mineralocorticoide), medicamentos ou alimentos que contenham sódio, anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, hipoglicemiantes orais ou insulina, ciclosporina, somatreno, somatotrofina.

Não administrar em presença de câncer de mama em homens, câncer de próstata diagnosticado ou suspeito. A relação risco-benefício deve ser avaliada em cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca, hepática ou renal, diabetes mellitus, edema, hipercalcemia, nefrose ou nefrite e hipertrofia prostática benigna com sintomas obstrutivos.