Isradipino

Anti-hipertensivo. Bloqueador dos canais do cálcio.

É um antagonista moderno do cálcio derivado das diidropiridinas, que inibe a entrada nas células dos íons de cálcio através dos canais lentos. Este bloqueio iônico realiza-se nas membranas celulares da musculatura lisa cardíaca e vascular. O isradipino diminui o tônus vascular e a resistência periférica mediante modificação da concentração intracelular de Ca++, que é o regulador comum da vasoconstrição; consequentemente, reduz a hipertensão arterial sem gerar queda da carga cardíaca. Após sua administração por via oral, absorve-se quase totalmente (90% a 95%) e alcança sua concentração plasmática máxima em 60 a 90 minutos. Assim como outros antagonistas do cálcio, é objeto de um fenômeno importante de metabolismo de primeira passagem; sua biodisponibilidade é de 15% a 25%; sua biotransformação efetua-se em grande parte no fígado, e mais de 70% são eliminados por via urinária. Grande parte (95%) une-se às proteínas plasmáticas e sua meia-vida de eliminação é estimada em horas.

Hipertensão arterial de diferentes graus. As doses devem ser ajustadas de forma individual e gradativamente.

Recomenda-se 2,5 mg a cada 12 horas no início do tratamento. Se após 2 a 4 semanas os valores de tensão não se regularizarem, podem ser usadas doses maiores, até um máximo de 20 mg/dia.

Geralmente são leves e ocorrem, preferencialmente, nos primeiros dias do tratamento; consistem de edemas periféricos, palpitações, enjoos, fadiga, rubor, cefaleia, taquicardia, hiperpneia, prurido e erupções cutâneas.

Em pacientes de idade avançada ou com insuficiência hepática ou renal grave, a dose deverá ser adequada de forma individual. Empregar com precaução em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva.

A atividade anti-hipertensiva pode potencializar-se com o uso concomitante de diuréticos, betabloqueadores ou outros antagonistas do cálcio (nisoldipino, nitrendipino, anlodipino, nifedipino). O emprego de cimetidina pode aumentar os níveis séricos de isradipino, porém com a rifampicina desenvolver-se-ia uma interação oposta.

Gravidez e lactação. Hipersensibilidade conhecida ao fármaco.