Lacidipino

Anti-hipertensivo.

É um moderno antagonista da entrada de íons cálcio nas células através dos canais lentos (antagonista do cálcio), que apresenta uma original estrutura química, com um grupo butílico terciário que lhe outorga uma elevada lipofilia, superior à do anlodipino e do nitrendipino. Seu efeito vasodilatador arterial periférico é devido a uma ação seletiva e direta sobre o receptor do músculo liso vascular, gerando uma redução da resistência periférica e uma diminuição da pressão arterial elevada. Diante do espasmo vascular, o lacidipino mostrou uma elevada afinidade pelo receptor, superior a outros antagonistas de cálcio como o nifedipino e o anlodipino. A atividade anti-hipertensiva é suave e gradual, sem afetar a condução AV, a frequência cardíaca e o inotropismo cardíaco, com manutenção do controle tensional durante as 24 horas, especialmente as primeiras horas do dia, que são as de maior risco. Após a administração oral, o lacidipino é absorvido na mucosa digestiva e tem um marcado efeito de primeira passagem hepático, que permite uma biodisponibilidade de 2% a 9%; sua meia-vida plasmática é de 60 minutos e possui um elevado grau de ligação a proteínas ( >95%), albuminas e alfa-1-glicoproteínas. Sofre biotransformação hepática e 70% da dose administrada são eliminados pelas fezes e o resto pela urina. Como a eliminação ocorre principalmente por via biliar, pode ser administrado em pacientes com insuficiência renal, sem necessidade de ajustar a dose. Os controles humorais realizados em indivíduos hipertensos tratados durante vários meses (mais de 12) não revelaram mudanças no perfil lipídico (HDL-colesterol e triglicerídios) nem no metabolismo da glicose em pacientes diabéticos.

Antecedentes de hipersensibilidade ao fármaco.

A dose inicial aconselhada é de 4 mg, uma vez ao dia, administrada de preferência pela manhã. Se depois de 3 a 4 semanas de tratamento não for possível normalizar a hipertensão arterial, podem ser utilizados 6 mg diários. Em indivíduos hipertensos idosos ou com hepatopatias, a dose inicial é de 2 mg, uma vez ao dia; se for necessário, pode ser aumentada, depois de 4 semanas, a 4 mg diários.

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou insuficiência hepática, ou ambos os transtornos, deverá ser empregado com precaução. Desaconselha-se durante a gravidez e a lactação. Seu efeito anti-hipertensivo pode ser potencializado quando for associado a diuréticos, betabloqueadores ou bloqueadores dos receptores alfa-1 (prazosina, alfuzosina).

A administração de cimetidina pode aumentar os níveis sanguíneos do lacidipino. Se bem que não haja informes de interação com fenitoína, carbamazepina ou barbitúricos, deve-se considerar uma eventual diminuição do efeito anti-hipertensivo deste antagonista de cálcio.

Antecedentes de hipersensibilidade ao fármaco.