Megestrol

Antineoplásico.

É uma substância sintética derivada da progesterona que possui atividade progestacional. Seu mecanismo de ação antineoplásica sobre o câncer de endométrio é desconhecido, embora se acredite que a diminuição da produção de gonadotrofina pituitária e a consequente inibição da síntese de estrógenos possam ser fatores importantes. Sugere-se a existência de um efeito local devido às marcadas mudanças no endométrio após a instilação de agentes progestacionais. A ação antineoplásica do megestrol no carcinoma de mama é devido à interferência da ação de outros hormônios esteroides e de um certo grau de toxicidade direta sobre as células malignas. O efeito do megestrol consiste na diminuição do número de células tumorais hormônio-dependentes e da inibição do estímulo dos estrógenos sobre as células cancerígenas.

Anorexia, caquexia ou perda de peso não-explicáveis em pacientes com síndrome de imunodeficiência adquirida. Tratamento paliativo do carcinoma de mama ou endométrio avançados (recorrente, inoperável, metastático). Tem sido utilizado para diminuir os níveis de gonadotrofinas e de testosterona em pacientes com hipertrofia prostática benigna. Carcinoma de ovário, endometriose e câncer prostático sintomático em estágio D. É também utilizado como anticoncepcional.

Suspensão oral: 800 mg/dia. Tabletes: 160 mg diários (40 mg quatro vezes por dia); no câncer de mama, de 40 a 320 mg diários. Devem transcorrer pelo menos dois meses de tratamento para avaliar a eficácia do megestrol.

As mais comuns são dor abdominal, pré-cordialgias, infecções e candidíase. Miocardiopatia, palpitação, fenômenos tromboembólicos (incluindo tromboflebite e embolia pulmonar). Constipação, boca seca, hepatomegalia, sialorreia. Leucopenia, aumento da LDH, edema. Parestesia, confusão, convulsões, depressão, neuropatia, dispneia, tosse, faringite, alopecia, herpes, prurido, erupções, sudorese. Infecção do trato urinário, incontinência urinária, ginecomastia.

Não administrar como profilaxia da perda de peso. Como o megestrol pode causar dano fetal, aconselha-se evitar a gravidez. Suspender a lactação se for necessário o tratamento com megestrol.

Gravidez. Como teste de diagnóstico de gravidez.