Misoprostol

Antiulceroso. Citoprotetor gástrico.

Trata-se de um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1) que inibe a secreção ácida gástrica por bloqueio do receptor de prostaglandina tipo E localizado nas células parietais do estômago. O misoprostol desenvolve uma ação citoprotetora da mucosa gástrica, fenômeno plenamente demonstrado mediante os controles endoscópicos gastroduodenais em indivíduos tratados com diferentes anti-inflamatórios não esteroidais (ácido acetilsalicílico, piroxicam, diclofenaco, naproxeno). Na atualidade estão em fase de desenvolvimento alguns produtos que associam um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) + misoprostol, destinado ao tratamento de pacientes reumáticos com patologias acidopépticas (gastrite, úlcera gastroduodenal), que não podem fazer uso de anti-inflamatórios devido a sua ação gástrica lesiva. A via de administração é a oral; sua absorção ocorre no trato gastrintestinal e é metabolizado rapidamente (oxidação) dando origem a metabólitos ativos (misoprostol ácido). A administração com os alimentos reduz seu índice de absorção. A meia-vida de eliminação é de 20-40 minutos e é eliminado principalmente pela urina.

Doenças ulcerosas gastroduodenais. Profilaxia na úlcera gástrica por AINEs (ácido acetilsalicílico, piroxicam, indometacina).

A dose média é de 800 mg/dia divididos em 2 a 4 tomadas. Como agente preventivo associado a um AINE ou em dose de manutenção, recomendam-se 200 mcg 2 a 4 vezes ao dia. Em indivíduos com intolerância, as doses podem ser reduzidas para 100 mcg 4 vezes ao dia.

Particularmente em nível gastrintestinal foram relatados: cólicas, diarreias, dispepsia, flatulência, náuseas, vômitos, epigastralgias. Outros fenômenos indesejáveis são cefaleias, exantema cutâneo, enjoos e hipotensão arterial. Como análogo do alprostadil, o misoprostol pode induzir ao aumento da contratilidade uterina, metrorragia e sangramento intermenstrual.

Com este derivado prostaglandínico foram relatados casos de malformações congênitas, razão pela qual seu emprego está contraindicado durante a gravidez. Em tratamentos prolongados recomenda-se realizar controles periódicos da atividade hematopoiética. A mulher em idade fértil deve evitar a gravidez enquanto estiver fazendo uso de misoprostol. Não é um fármaco de uso hospitalar.

Em pacientes com transplante renal tratados com ciclosporina, o misoprostol tem efeito positivo sobre a função renal.

Gravidez (por sua potencial atividade abortiva e tóxica fetal) e amamentação. Menores de 18 anos. Pacientes com antecedentes de asma brônquica, urticária ou outras patologias de etiologia alérgica. Hipersensibilidade aos derivados prostaglandínicos.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.