Orciprenalina

Adrenérgico simpatomimético.

A orciprenalina (metaproterenol USAN) é uma antiga catecolamina de origem sintética, similar à isoprenalina (isoproterenol) e ao metaraminol, que desenvolve os mesmos efeitos que as demais aminas simpatomiméticas (adrenalina e afins). É um fármaco agonista beta que age tanto sobre os receptores beta-1 como beta-2 e pode ser administrado por diferentes vias (oral, parenteral, inalatória) e tem uma duração mais prolongada que a isoprenalina por não ser afetada pela enzima catecol-O-metiltransferase (COMT). Foi empregada há alguns anos como broncodilatador-antiasmático ativo e energético, mas devido a seus efeitos estimulantes cardíacos quase não é utilizada atualmente. Hoje, preferem-se os agonistas beta-2 seletivos (salbutamol, clembuterol), que desenvolvem também uma ação relaxante do músculo liso bronquial mais prolongada. Sua biotransformação no organismo não é conhecida. Quimicamente não é uma catecolamina e por isso não é ativada enzimaticamente pela COMT nem pela MAO; por esta razão é mais estável e de ação mais prolongada que as catecolaminas propriamente ditas. Sua meia-vida é de 1,5 horas. Dados seus efeitos betamiméticos, foi utilizada como tocolítico para inibir a dinâmica uterina nas ameaças de aborto ou parto prematuro, administrada em uma infusão intravenosa contínua à razão de 20 ug/min.

Asma brônquica. Bloqueio auriculoventricular. Ameaça de parto prematuro ou aborto iminente.

Por via oral: 20 mg, cada 6-8 horas. Por perfusão intravenosa: gotejamento venoso lento 20-40 ug/min. Por nebulização (solução 5%) ou aerossol (1,5%).

São as das catecolaminas.

As mesmas das catecolaminas.

Os bloqueadores antagonizam seus efeitos. Os digitálicos cardiotônicos podem aumentar a incidência de arritmias ventriculares. Os fármacos antidepressivos tricíclicos podem potenciar os efeitos vasopressores desta amina simpaticomimética. Os fármacos hipoglicemiantes orais desenvolvem antagonismo com os derivados adrenérgicos.

Cardiopatia isquêmica, angina de peito, infarto de miocárdio, hipertireoidismo, arritmias cardíacas, hipertensão arterial.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.