Penicilamina

Quelante. Antirreumático. Antiurolitiásico.

A penicilamina permite a quelação do mercúrio, chumbo, cobre, ferro e, provavelmente, de outros metais pesados, com os quais forma complexos solúveis estáveis que são excretados na urina. O mecanismo de ação não é conhecido na artrite reumatoide, mas pode implicar a melhora da função linfocitária. Diminui o fator reumatoide IgM e os complexos imunes no soro e no líquido sinovial, mas não reduz as concentrações absolutas de imunoglobulinas séricas. Combina-se quimicamente com a cistina para formar penicilaminacisteína, que é mais solúvel que a cistina, e excreta-se na urina; assim, evita-se a formação de cálculos de cistina. Com o tratamento prolongado, os cálculos de cistina podem ser dissolvidos. Metaboliza-se no fígado e é eliminada pelas vias renal e fecal.

Doença de Wilson, artrite reumatoide, cistinúria, cálculos recidivantes de cistina.

Quelante: 250 mg, 4 vezes ao dia. Antirreumático: 125 a 250 mg 1 vez ao dia, como dose única; aumentá-la, se for necessário, acrescentando 125 mg a 250 mg/dia, com intervalos de 2 a 3 meses, até um máximo de 1,5 g/dia. Antiurolitiásico: 500 mg, 4 vezes ao dia. Dose geriátrica: 125 mg/dia e acrescentar 125 mg/dia a cada 2 ou 3 meses, até um máximo de 750 mg/dia. Doses pediátricas, quelante lactentes maiores de 6 meses e crianças pequenas: 250 mg como dose única; crianças maiores: dose de adulto.

Febre, artralgias, erupção cutânea, urticária, aumento dos gânglios linfáticos, hematúria, aumento de peso, cansaço ou debilidade não-habituais, visão turva, mialgia, hemoptise, dispneia, disfagia, dificuldade para mastigar ou falar, prurido, colúria, náuseas, vômitos e anorexia.

Sua utilização não é recomendada durante a gravidez; se for administrada, recomenda-se limitar a dose máxima diária a 1 grama. Os pacientes maiores de 65 anos são mais propensos a desenvolver toxicidade hemática com a penicilamina. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos aumentam a incidência de infecção microbiana, retardamento na cicatrização e hemorragia gengival. Pode provocar ulcerações orais, que têm a aparência de muguet oral e, em casos raros, glossite ou gengivoestomatite. Com a terapêutica pode ser provocada deterioração do paladar. Para ajudar a prevenir os cálculos de cistina, recomenda-se um consumo elevado de líquidos.

Os depressores da medula óssea, compostos de ouro e imunossupressores (exceto os glicocorticoides), podem aumentar o risco de reações hematológicas graves e reações renais adversas. Os suplementos de ferro podem diminuir os efeitos da penicilamina. A penicilamina pode provocar anemia ou neurite periférica, ao atuar como antagonista da piridoxina ou aumentar a excreção renal desta.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de agranulocitose ou anemia aplástica e disfunção renal.