Pergolida

Antiparkinsoniano.

Agonista dopaminérgico cuja estrutura deriva do ergot. Liga-se aos receptores D1 e D2. É 10 a 1.000 vezes mais potente que a bromocriptina. Seu efeito terapêutico é exercido por estímulo direto dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos do sistema nigroestriado. Foi observado que a pergolida inibe a secreção de prolactina, reduz a concentração sérica do hormônio luteinizante e incrementa a do hormônio do crescimento. Não há dados suficientes para avaliar a biodisponibilidade oral da pergolida devido à falta de métodos adequadamente sensíveis para sua detecção; mesmo assim conhece-se que a principal via de eliminação é o rim. A pergolida liga-se às proteínas plasmáticas (90%).

Coadjuvante da levodopa/carbidopa na doença de Parkinson. Sua administração permite uma redução de 5% a 30% na dose diária de levodopa. Tem sido utilizada como monoterapia ou como coadjuvante no tratamento de retirada de cocaína e hiperprolactinemia.

Administrar 0,05 mg nos primeiros dois dias; incrementar em 0,1 mg ou 0,15 mg cada três dias durante os doze dias seguintes; depois, a dose pode ser incrementada em 0,25 mg a cada terceiro dia até que se consiga um efeito terapêutico ótimo. A dose diária é administrada dividida em três tomadas. Durante a titulação, a dose simultânea de levodopa/carbidopa pode ser reduzida com precaução.

27% dos pacientes tiveram que suspender o tratamento devido às reações adversas, que foram principalmente alucinações e confusão. Outras reações observadas foram: discinesia, sonolência, tonturas, parestesia, distonia, depressão, ansiedade, tremores, síndrome extrapiramidal, desordens da personalidade, insônia, náuseas, constipação, diarreia, dispepsia, rinite, cefaleia, astenia, dor abdominal, dor de peito, dor nas costas, síndrome gripal, hipotensão postural, síncope, vasodilatação, falha cardíaca congestiva, hipertensão, hipotireoidismo, adenoma, diabetes mellitus, anemia, perda de peso, ganho de peso, edema periférico, mialgia, artralgia, diplopia, infecção do trato urinário, incontinência, hematúria, sudação, erupções.

Administrar com precaução a pacientes suscetíveis de desenvolver arritmias cardíacas. Em animais, foi observado um leve incremento na frequência de aparição de neoplasias uterinas e endometriais; mesmo assim, acredita-se que os mecanismos envolvidos neste processo estão ausentes em seres humanos. Não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa se a mulher receber pergolida. A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Os antidopaminérgicos (neurolépticos, metoclopramida) podem diminuir a eficácia da pergolida. Os fármacos que possuem elevada ligação às proteínas devem ser administrados com precaução.

Hipersensibilidade à pergolida ou a outros derivados do ergot.

Não existe experiência clínica com superdose muito elevada. A dose máxima recebida por um indivíduo foram 60 mg; ele experimentou vômitos, hipotensão e agitação. Outro paciente, que tomou 19 mg diários durante três dias, experimentou alucinações severas. A conduta na superdose requer medidas de suporte para manter a pressão arterial e a ventilação; a função cardíaca deve ser monitorada e deve administrar-se um antiarrítmico, se necessário. Se houver sinais de estimulação do SNC, deve indicar-se um neuroléptico de tipo butirofenona ou fenotiazina.