Pimecrolimo

Anti-inflamatório para uso tópico.

Trata-se de um derivado macrolactâmico ascomicínico com propriedades anti-inflamatórias e imunomoduladoras, cujo mecanismo de ação sobre a dermatite atópica é desconhecido. Não obstante, sabe-se que este fármaco se une com grande afinidade à proteína receptora da macrofilina-12 (FKBP-12) e este complexo fármaco-proteína inibe a calcineurina, uma fosfatase dependente de cálcio. Desta maneira, impede a ativação de linfócitos T mediante bloqueio da transcrição das citocinas precursoras. O pimecrolimo, em concentrações nanomolares, inibe especialmente a síntese de citocinas secretadas pelos linfócitos T tipo Th1, como a interleucina 2 e o interferona-gama. Além disto, inibe a produção de interleucina-4 e interleucina-10, citocinas secretadas pelos linfócitos Th2 humanos. O pimecrolimo também previne a liberação de citocinas e mediadores proinflamatórios por parte de mastócitos in vitro através de estimulação pelo complexo antígeno/IgE. Não afeta o crescimento de queratinócitos, fibroblastos ou das linhagens celulares do endotélio. Após aplicação tópica, as concentrações sanguíneas do pimecrolimo, por ser dermosseletivo, são mínimas. Em consequência, não foi possível determinar-se o metabolismo do pimecrolimo após sua aplicação tópica.

Tratamento a curto e longo prazo dos sintomas e sinais da dermatite atópica (eczema).

Aplicar uma fina camada do creme a 1% na zona afetada duas vezes ao dia e friccionar suavemente até sua completa absorção.

As principais reações adversas incluem ardência, irritação, prurido e eritema na zona de aplicação, infecções cutâneas (foliculites). Menos frequentemente observam-se impetigo, piora da lesão, herpes simples, dermatite por herpes simples (eczema herpético), molusco contagioso, exantema, dor, parestesia, descamação, ressecamento, edema, papiloma cutâneo e furunculose.

Não utilizar em lactantes com idade inferior a três meses. Não deve ser aplicado sobre patologias viróticas agudas da pele. Em presença de micoses ou bacterioses dérmicas, deve-se indicar um antimicrobiano apropriado. Se a infecção não for controlada, recomenda-se interromper o tratamento com pimecrolimo até que a infecção seja controlada adequadamente. Dada a ausência de estudos em mulheres grávidas, recomenda-se não utilizar pimecrolimo nesta condição. Não obstante, tendo em conta seu grau mínimo de absorção através de aplicação tópica, o possível risco para os seres humanos é considerado mínimo. Evitar o uso durante a amamentação.

Em razão da existência de risco potencial de insucesso da vacinação durante o uso de pimecrolimo, recomenda-se administrar a vacina antes de iniciar o tratamento, ou durante um intervalo livre de tratamento, observando um período de 14 dias entre a última aplicação de pimecrolimo e a vacinação. Em caso de vacinação com base em microrganismos vivos atenuados, este período deverá ser estendido para 28 dias, ou o uso de vacinas alternativas deverá ser considerado. Não utilizar pimecrolimo juntamente com outras substâncias de uso tópico.

Hipersensibilidade ao fármaco.

Não foram observados casos de superdosagem.