Vareniclina

Antitabagismo.

A vareniclina é um agente terapêutico empregado como outros (bupropiona, clonidina) para combater o hábito de fumar (tabagismo). Atua como um agonista seletivo parcial sobre os receptores nicotínicos subtipos 4 2 da acetilcolina (ACh). A vareniclina possui uma alta afinidade e seletividade farmacológica sobre estes receptores celulares, evitando que o alcaloide nicotina se ligue a eles. Também foi relatado um efeito sobre o sistema dopaminérgico mesolímbico no SNC. Após sua administração por via oral, é absorvida pelo trato gastrintestinal e alcança seu pico plasmático entre a 3ª e 4ª hora sem que a presença de alimentos afete sua biodisponibilidade. Possui uma baixa taxa de ligação com as proteínas plasmáticas ( < 20%), sua meia-vida é de 24 horas e sua principal via de eliminação (92%) é através da urina.

Tabagismo.

É aconselhável iniciar com 1 mg 2 vezes ao dia preferentemente longe das refeições. Também pode-se começar (dias 1 a 3) com 0,5 mg ao dia e continuar (dias 4 a 7) com 0,5 mg 2 vezes ao dia e continuar com 1 mg 2 vezes ao dia durante 3 meses. Em alguns pacientes pode-se repetir outro ciclo similar.

Foram observados como os mais frequentes: transtornos do sono, boca seca, enjoos, náuseas, vômitos, dispepsia, constipação, flatulência.

As náuseas usualmente apresentam-se com frequência (30%) e têm um caráter dose-dependente, razão pela qual deve-se ir ajustando a dose para cada paciente em particular. Os pacientes devem indicar com certeza o dia em que suspenderão o tabaco para iniciar com o tratamento uma semana antes.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.