DERMAZELAIC

Princípio ativo: Azeláico, ácido,
Ação Terapêutica: Antiacneicos

Cada g do gel contém: ácido azelaico micronizado 150 mg, excipiente* q.s.p. 1 g.
* propilenoglicol, polissorbato 80, policarbofila, edetato dissódico diidratado,

Gel (15%). Cartucho com bisnaga de 10, 15, 20 ou 30g.
USO EXTERNO
USO ADULTO

Dermazelaic (ácido azelaico) é indicado para o tratamento da acne vulgar e rosácea papulopustulosa.

Manter a bisnaga fechada, à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Posologia
A aplicação de Dermazelaic (ácido azelaico) gel só deve ser feita após cuidadosa limpeza da pele com água corrente ou, caso necessário, com um agente de limpeza suave. Secar a pele antes de aplicar o medicamento.
Dermazelaic (ácido azelaico) deve ser aplicado, em pequena quantidade, 2 vezes ao dia (de manhã e à noite) sobre as regiões afetadas, massageando cuidadosamente (aproximadamente 0,5 g = 2,5 cm de gel é suficiente para tratar toda a região facial).
É importante utilizar Dermazelaic gel (ácido azelaico) regularmente durante todo o período de tratamento.
Nos casos de reações cutâneas intensas (vide "Reações adversas"), deve-se diminuir a quantidade do medicamento utilizada por aplicação ou reduzir a frequência do uso para uma vez ao dia, até que a irritação desapareça. Se necessário, o tratamento poderá ser temporariamente interrompido por alguns dias.
A duração do tratamento depende do grau de intensidade do distúrbio, podendo variar de pessoa para pessoa. Em geral, obtém-se melhora após aproximadamente 4 semanas de tratamento. Entretanto, para obtenção de resultados expressivos é necessário utilizar Dermazelaic gel (ácido azelaico) por vários meses.

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do produto, em particular ao propilenoglicol.

Alterações da pele e tecidos subcutâneos
Em geral, no início do tratamento, podem ocorrer irritações cutâneas localizadas. O espectro de reações adversas cutâneas relacionadas com Dermazelaic gel (ácido azeláico) é similar para acne e rosácea. Reações adversas comuns (em ordem decrescente de frequência) incluem sensações de ardor/formigamento, prurido, rubefação, pele seca e descamação.
Dermatite de contato e foliculite são raras. Na maioria dos casos, os sintomas são leves e geralmente regridem durante o tratamento.
Em casos muito raros, podem ocorrer reações alérgicas na pele como erupção cutânea (vide "Contraindicações").

Dermazelaic (ácido azelaico) destina-se apenas ao uso externo.
Se houver contato com os olhos durante a aplicação, lave-os imediatamente com bastante água.
Gravidez e lactação
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista."
Estudos de embriotoxicidade e teratogenicidade, assim como estudos peri/pós-natal realizados em animais, não evidenciaram qualquer risco de uso do produto durante a gravidez e lactação.
A quantidade teórica de ácido azelaico transferida diariamente para o bebê através do leite materno é insignificante e não indica qualquer risco de uso durante a lactação, especialmente quando se considera a toxicidade extremamente baixa do ácido azelaico.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

A eficácia terapêutica do ácido azelaico no tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular. Clinicamente, observa-se uma redução significativa da concentração de colônias de Propionibacterium acnes, assim como uma diminuição da fração de ácidos graxos livres na superfície da pele.

Não são conhecidas até o momento.

Manter a bisnaga fechada, à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Resultados de toxicidade aguda não indicaram qualquer risco de intoxicação aguda após uma única aplicação tópica de uma superdose (aplicação em área externa sob condições favoráveis de absorção) ou mesmo após ingestão oral inadvertida.

Farmacodinâmica
A eficácia terapêutica do ácido azelaico no tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular.
Clinicamente observa-se uma redução significativa da concentração de colônias de Propionibacterium acnes, assim como uma diminuição da fração de ácidos graxos livres na superfície da pele. O ácido azelaico, in vitro e in vivo, inibe a proliferação dos queratinócitos e normaliza o processo de diferenciação epidérmica final anômala, presente na acne. Estudos realizados em orelhas de coelhos demonstraram que o ácido azelaico acelera a lise dos comedões induzidos por tetradecanos.
O mecanismo pelo qual o ácido azelaico interfere nos eventos patogênicos da rosácea é desconhecido.
Diversas investigações in vivo e in vitro, indicam que o ácido azelaico pode exercer um efeito antiinflamatório através da redução da formação de espécies oxigênio-reativas pró-inflamatórias.
Farmacocinética
O ácido azelaico penetra em todas as camadas da pele após a aplicação tópica do medicamento. A absorção é mais rápida na pele danificada do que na pele íntegra. Um total de 3,6% da dose aplicada é absorvida pela pele após uma única aplicação tópica de 1g de ácido azelaico (5g de creme). Estudos clínicos realizados com pacientes com acne indicaram taxas de absorção de ácido azelaico similares para as formas farmacêuticas gel e creme.
Uma parte do ácido azelaico absorvido através da pele é excretado em sua forma inalterada na urina. A porção restante é quebrada por betaoxidação, originando ácidos dicarboxílicos com cadeias menores (C7,C5), os quais também foram encontrados na urina.
No estado de equilíbrio, níveis plasmáticos do ácido azelaico encontrados em pacientes com rosácea, após 8 semanas de tratamento com 2 aplicações diárias de ácido azelaico gel, ficaram dentro do intervalo observado também em voluntários e em pacientes com acne, submetidos a dietas normais. Isto indica que a extensão da absorção percutânea do ácido azelaico, após 2 aplicações ao dia de ácido azelaico gel, não altera a concentração sistêmica do ácido azelaico derivado da dieta e de fontes endógenas.

Farmacodinâmica
A eficácia terapêutica do ácido azelaico no tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular.
Clinicamente observa-se uma redução significativa da concentração de colônias de Propionibacterium acnes, assim como uma diminuição da fração de ácidos graxos livres na superfície da pele. O ácido azelaico, in vitro e in vivo, inibe a proliferação dos queratinócitos e normaliza o processo de diferenciação epidérmica final anômala, presente na acne. Estudos realizados em orelhas de coelhos demonstraram que o ácido azelaico acelera a lise dos comedões induzidos por tetradecanos.
O mecanismo pelo qual o ácido azelaico interfere nos eventos patogênicos da rosácea é desconhecido.
Diversas investigações in vivo e in vitro, indicam que o ácido azelaico pode exercer um efeito antiinflamatório através da redução da formação de espécies oxigênio-reativas pró-inflamatórias.
Farmacocinética
O ácido azelaico penetra em todas as camadas da pele após a aplicação tópica do medicamento. A absorção é mais rápida na pele danificada do que na pele íntegra. Um total de 3,6% da dose aplicada é absorvida pela pele após uma única aplicação tópica de 1g de ácido azelaico (5g de creme). Estudos clínicos realizados com pacientes com acne indicaram taxas de absorção de ácido azelaico similares para as formas farmacêuticas gel e creme.
Uma parte do ácido azelaico absorvido através da pele é excretado em sua forma inalterada na urina. A porção restante é quebrada por betaoxidação, originando ácidos dicarboxílicos com cadeias menores (C7,C5), os quais também foram encontrados na urina.
No estado de equilíbrio, níveis plasmáticos do ácido azelaico encontrados em pacientes com rosácea, após 8 semanas de tratamento com 2 aplicações diárias de ácido azelaico gel, ficaram dentro do intervalo observado também em voluntários e em pacientes com acne, submetidos a dietas normais. Isto indica que a extensão da absorção percutânea do ácido azelaico, após 2 aplicações ao dia de ácido azelaico gel, não altera a concentração sistêmica do ácido azelaico derivado da dieta e de fontes endógenas.

Reg. MS: n° 1.0583.0678