DIAZOL

Princípio ativo: Sulfametoxazol + trimetoprima,
Ação Terapêutica: Antibióticos e quimioterápicos antibacter.

Cada comprimido contém: sulfametoxazol 400 mg, trimetoprima 80 mg. excipientes* q.s.p. 1 comprimido. *caulim, celulose + lactose, carbonato de cálcio, amido, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, talco. Cada 5 ml da suspensão oral contém: sulfametoxazol 200 mg, trimetoprima 40 mg, veículo* q.s.p. 5 ml. *caulim, carbonato de cálcio, clorhexidina digluconato, betacaroteno, polissorbato 80, simeticona, sacarina sódica, propilparabeno, metilparabeno, glicerol, essência de caramelo, carmelose sódica, ciclamato de sódio, butilparabeno, benzoato de sódio, água purificada.

DIAZOL® comprimido: embalagem contendo 12 comprimidos
DIAZOL® suspensão oral: frascos com 60 ml
Uso Adulto e Pediátrico - Uso Oral

DIAZOL® é indicado no tratamento das infecções do trato intestinal causadas por microorganismos sensíveis aos componentes da fórmula.
DIAZOL® é eficaz no tratamento de gastroenterocolites agudas de etiologia infecciosa bacteriana, como shigeloses (disenteria bacilar), salmoneloses (intoxicação alimentar), e enterocolites crônicas de natureza bacteriana.
DIAZOL® NÃO ESTÁ INDICADO NA DIARRÉIA AGUDA OU PERSISTENTE DA CRIANÇA.

Via oral.
Comprimidos:
De 8 a 12 anos: 1 comprimido 2 vezes ao dia.
Acima de 12 anos e adultos: 2 comprimidos 2 vezes ao dia.
Suspensão:
Lactentes acima de 2 meses: 1/4 de medida (2,5 ml) 2 vezes ao dia.
Crianças de 1 a 5 anos: Meia medida (5 ml) 2 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: Uma medida (10 ml) 2 vezes ao dia.
Utilização no insuficiente renal
- depuração de creatinina inferior a 30 ml/min: metade da dose diária, em uma única tomada.
- depuração de creatinina inferior a 15 ml/min: não prescrever na ausência de possibilidade de hemodiálise. Se a hemodiálise for possível, usar metade da posologia usual; convém verificar de 3 em 3 dias as concentrações plasmáticas de sulfametoxazol.

DIAZOL® é contra-indicado nos seguintes casos:
-hipersensibilidade à trimetoprima e às sulfas em geral;
-deficiência de G6PD: risco de aparecimento de hemólise;
-na diarréia aguda ou persistente da criança.
-em virtude da imaturidade dos sistemas enzimáticos no neonato, DIAZOL® é contra-indicado:
-no prematuro e no recém-nascido até 2 meses de idade;
-no final da gravidez;
-durante o aleitamento.

DIAZOL® é bem tolerado, na posologia recomendada.
Reações adversas mais freqüentes:
-náuseas, vômitos, epigastralgias;
-erupção cutânea pruriginosa
-urticária.
Reações adversas raras:
-manifestações cutâneas:
-necrólise epidérmica: eritema polimorfo, síndromes de Lyell e de Stevens- Johnson:
-manifestações hematológicas:
-casos de trombopenia, leuco-neutropenia, agranulocitose, aplasia medular, anemia hemolítica parecem estar relacionados a um mecanismo imuno-alérgico;·nos pacientes acima de 65 anos e/ou com deficiência em folatos, as alterações hematológicas e em particular os casos de anemia megaloblástica e de citopenias parecem estar ligados a um mecanismo tóxico, dependente da dose e da duração do tratamento. DIAZOL® pode interferir com o metabolismo do ácido fólico endógeno;
-outras manifestações de hipersensibilidade: choque anafilático, edema de Quincke, hipertermia;
-distúrbios digestivos: hepatite, colite pseudo-membranosa;
-manifestações renais: casos de alteração da função renal foram comunicados;
-manifestações neurológicas: manifestações neurológicas sensoriais (especialmente meningite asséptica) foram excepcionalmente assinaladas.
A trimetoprima pode interferir com a dosagem da creatinina plasmática quando for utilizada a reação do ácido pícrico.

-manifestações cutâneas ou hematológicas obrigam a suspensão imediata e definitiva do tratamento;
-a freqüência aumentada de acidentes hematológicos em pacientes acima de 65 anos e/ou em carência de folatos exige uma atenção particular. Nesses pacientes recomenda-se não ultrapassar 10 dias de tratamento e se limitar à posologia recomendada;
-em caso de insuficiência renal grave, (depuração de creatinina inferior a 30 ml/min), a posologia deverá ser reduzida
-recomenda-se um controle hematológico periódico nos casos de:
-tratamento prolongado ou iterativo;
-pacientes acima de 65 anos;
-pacientes com deficiência de folatos.
-um acompanhamento laboratorial particular nos casos de:
-insuficiência hepática (transaminases);
-antecedentes hematológicos (hemograma, plaquetas, reticulócitos;
-insuficiência renal (depuração de creatinina);
GRAVIDEZ: As associações sulfamida-trimetoprima se mostraram teratogênicas no animal. Assim sendo, mesmo que o efeito não tenha sido observado em mulheres, sua utilização na gravidez é desaconselhada salvo em casos especiais.

-um acompanhamento particular deverá ser feito em casos de prescrição simultânea de anticoagulantes do tipo cumarínico (possível aumento do efeito anticoagulante) ou de antidiabéticos orais do tipo sulfoniluréia (risco de hipoglicemia);
-um comprometimento reversível da função renal foi observado em pacientes tratados com a associação sulfametoxazol/trimetoprima e ciclosporina;
-DIAZOL® diminui o metabolismo hepático da fenitoina e pode potencializar seus efeitos, bem como dos hipoglicemiantes orais e do metotrexato. O uso prolongado com anticoncepcionais orais pode reduzir o efeito destes.

Nenhuma intoxicação aguda após dose maciça de DIAZOL® foi comunicada. Caso ocorra, um tratamento sintomático deverá ser aplicado:
- lavagem gástrica;
- administração de liquido a fim de aumentar a diurese e a eliminação do medicamento;
- injeção IM de ácido folínico.
PACIENTES IDOSOS
O uso em pacientes idosos, geralmente mais sensíveis aos medicamentos, deve ser cuidadosamente acompanhado. Informe seu médico caso seja portador de qualquer outra doença, em especial alterações hepáticas ou renais.

CARACTERÍSTICAS
DIAZOL® associa em sua fórmula uma sulfamida, o sulfametoxazol, a uma diaminopirimidina, a trimetoprima. DIAZOL® produz um bloqueio em dois níveis consecutivos da cadeia metabólica que origina as nucleo-proteínas bacterianas. Esse duplo bloqueio realiza um sinergismo bactericida e faz de DIAZOL® um antibacteriano de largo espectro.
DIAZOL® atua eficazmente contra E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibrio cholerae, Listeria, Pneumocystis carinii e Toxoplasma gondii.
Algumas espécies são naturalmente resistentes à trimetoprima. Entretanto, quando a cepa é sensível à sulfamida a associação é sinérgica e ativa.
Farmacocinética
DIAZOL® é rapidamente absorvido por via oral em cerca de 90%. As concentrações máximas plasmáticas são atingidas em 2 a 4 horas. Após administração oral de DIAZOL®, picos plasmáticos ficam entre 40 a 60 mcg/ml para o sulfametoxazol e 1 a 2 mcg/ml para a trimetoprima.
A meia-vida do sulfametoxazol é de 9 a 11 hs e a da trimetoprima de 10 a 12 horas. A meia-vida plasmática é mais curta na criança.
A ligação às proteínas do plasma é de 66% para o sulfametoxazol e 45% para a trimetoprima. No sangue, o sulfametoxazol é encontrado na forma original e nas formas metabolizadas (cerca de 85%) glicuroconjugada e N-4 acetilada, sendo os metabólitos bacteriologicamente inativos. A trimetoprima é encontrada principalmente na forma não metabolizada (75%) sendo alguns metabólitos bacteriologicamente ativos. A eliminação de DIAZOL® é essencialmente urinária (80% da dose administrada em 72 horas) sob a forma metabolizada e sob a forma inalterada (20% para o sulfametoxazol e 50% para a trimetoprima). Uma parte é excretada pela bile onde as concentrações são próximas às concentrações plasmáticas mas, em vista da reabsorção intestinal somente uma pequena fração de trimetoprima (4%) é eliminada nas fezes. O sulfametoxazol e a trimetoprima são hemodialisáveis.

CARACTERÍSTICAS
DIAZOL® associa em sua fórmula uma sulfamida, o sulfametoxazol, a uma diaminopirimidina, a trimetoprima. DIAZOL® produz um bloqueio em dois níveis consecutivos da cadeia metabólica que origina as nucleo-proteínas bacterianas. Esse duplo bloqueio realiza um sinergismo bactericida e faz de DIAZOL® um antibacteriano de largo espectro.
DIAZOL® atua eficazmente contra E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibrio cholerae, Listeria, Pneumocystis carinii e Toxoplasma gondii.
Algumas espécies são naturalmente resistentes à trimetoprima. Entretanto, quando a cepa é sensível à sulfamida a associação é sinérgica e ativa.
Farmacocinética
DIAZOL® é rapidamente absorvido por via oral em cerca de 90%. As concentrações máximas plasmáticas são atingidas em 2 a 4 horas. Após administração oral de DIAZOL®, picos plasmáticos ficam entre 40 a 60 mcg/ml para o sulfametoxazol e 1 a 2 mcg/ml para a trimetoprima.
A meia-vida do sulfametoxazol é de 9 a 11 hs e a da trimetoprima de 10 a 12 horas. A meia-vida plasmática é mais curta na criança.
A ligação às proteínas do plasma é de 66% para o sulfametoxazol e 45% para a trimetoprima. No sangue, o sulfametoxazol é encontrado na forma original e nas formas metabolizadas (cerca de 85%) glicuroconjugada e N-4 acetilada, sendo os metabólitos bacteriologicamente inativos. A trimetoprima é encontrada principalmente na forma não metabolizada (75%) sendo alguns metabólitos bacteriologicamente ativos. A eliminação de DIAZOL® é essencialmente urinária (80% da dose administrada em 72 horas) sob a forma metabolizada e sob a forma inalterada (20% para o sulfametoxazol e 50% para a trimetoprima). Uma parte é excretada pela bile onde as concentrações são próximas às concentrações plasmáticas mas, em vista da reabsorção intestinal somente uma pequena fração de trimetoprima (4%) é eliminada nas fezes. O sulfametoxazol e a trimetoprima são hemodialisáveis.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS n° 1.0235.0064