ESTRINOLON

2244 | Laboratório EMS

Descrição

Ação Terapêutica: Hormônios sexuais

Composição

Cada comprimido revestido de Estrinolon® contém: estrogênios conjugados 0,625 mg, excipiente*q.s.p. 1 com. rev. * (lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, corante alumínio laca vermelho 40, corante vermelho 40 solúvel, polímero catiônico do ácido metacrílico, macrogol, dióxido de titânio, estearato de magnésio, talco). Cada g de Estrinolon® creme contém: estrogênios conjugados 0,625 mg, veículo * q.s.p 1 g.* (álcool cetoestearílico, álcool cetoestearílico etoxilado, oleato de decila, edetato dissódico diidratado, fosfato de sódio dibásico, glicerol, simeticona, metilparabeno, propilparabeno, água purificada.

Apresentação

Comprimido revestido - Embalagem com 21 e 28 comprimidos revestidos.
Creme - Bisnaga com 25 g + aplicador.

Indicações

Estrinolon® (estrogênios conjugados) é indicado para o tratamento de:
1. Sintomas vasomotores moderados a intensos associados à menopausa.
2. Osteoporose. O estrogênio reduz a reabsorção óssea e retarda ou interrompe a perda óssea na pós-menopausa. A utilização conjunta de outras medidas terapêuticas, como dieta, cálcio e fisioterapia deve ser considerada.
3. Vaginite atrófica.
4. Uretrite atrófica.
5. Hipoestrogenismo devido a hipogonadismo, remoção cirúrgica dos ovários ou insuficiência ovariana primária.
Estrinolon® (estrogênios conjugados) creme vaginal é indicado para o tratamento da atrofia vulvar e vaginal.

Dosagem

Comprimidos revestidos:
A administração pode ser contínua (sem interrupção do tratamento) ou cíclica (três semanas com medicação e uma semana sem). Deve-se utilizar a menor dose que controle os sintomas.
Uso concomitante de progestogênio: A adição de um progestogênio durante a administração estrogênica reduz o risco de hiperplasia endometrial e carcinoma endometrial, os quais têm sido associados ao uso prolongado de estrogênios isolados. Estudos morfológicos e bioquímicos do endométrio sugerem que 10 a 14 dias de uso de progestogênio são necessários para proporcionar a maturação máxima do endométrio, a fim de impedir quaisquer alterações hiperplásicas.
Recomenda-se, a critério médico, as seguintes doses:
- Sintomas vasomotores: 0,625 mg a 1,25 mg por dia.
- Vaginite atrófica e uretrite atrófica: 0,3 mg a 1,25 mg (ou mesmo doses maiores) por dia, dependendo da resposta individual a nível dos tecidos.
- Osteoporose: 0,625 mg por dia.
- Remoção cirúrgica dos ovários e insuficiência ovariana primária: 1,25 mg por dia.
Ajustar a dose de acordo com a gravidade dos sintomas e resposta da paciente. Na manutenção, a dose deve ser ajustada para o menor nível que promova o controle efetivo.
- Hipogonadismo feminino: 2,5 mg a 7,5 mg por dia, em doses divididas, por 20 dias, seguidos por um período de 10 dias sem medicação. Se não ocorrer sangramento menstrual até o final deste período, deve-se repetir o mesmo esquema de tratamento. O número de ciclos de tratamento estrogênico necessário para produzir sangramento pode variar dependendo da resposta do endométrio. Se ocorrer sangramento antes do final do período de 10 dias, deve-se iniciar um regime cíclico estrogênio-progestogênio com 2,5 mg a 7,5 mg por dia de Estrinolon® (estrogênios conjugados), em doses divididas por 20 dias. Durante os últimos cinco dias de medicação estrogênica, administrar um progestogênio oral. Se ocorrer sangramento antes do final do período de 20 dias, o tratamento deverá ser interrompido e reiniciado no 5° dia de sangramento.
Creme:
A administração deve ser cíclica (três semanas com medicação e uma semana sem) e somente para uso a curto prazo.
Dose usual recomendada ou a critério médico: 1/2 a 2 gramas diariamente por via intravaginal dependendo da intensidade da afecção.
As pacientes devem ser reavaliadas periodicamente para determinar a necessidade de continuação do tratamento.
Instruções para uso do aplicador:
1. Retire a tampa da bisnaga e rosqueie o aplicador.
2. Aperte suavemente a base da bisnaga com os dedos, de maneira a forçar a entrada do creme no aplicador, até a marca da dose prescrita.
3. Retire o aplicador e feche a bisnaga.
4. Introduza cuidadosamente o aplicador na vagina, o mais profundamente possível, e empurre o êmbolo até esvaziar o aplicador.
Para limpar:
1. Puxe o êmbolo, forçando suavemente, até retirá-lo do aplicador.
2. Lave as peças com sabão neutro e água morna (não usar água quente, nem fervê-lo).
3. Monte-o novamente depois de enxugar as peças.

Contra-indicações

1. Câncer de mama diagnosticado ou suspeito.
2. Neoplasia estrogênio-dependente diagnosticada ou suspeita.
3. Gravidez confirmada ou suspeita.
4. Sangramento genital anormal de causa indeterminada.
5. História ou presença de tromboflebite ou distúrbios tromboembólicos.
6. Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Reações Adversas

As reações adversas mais sérias associadas com o uso de estrogênios foram relatadas no item "PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS". As seguintes reações adversas têm sido relatadas com o tratamento estrogênico:
Sistema geniturinário: sangramento intermenstrual; "spotting"; alterações no fluxo menstrual; amenorréia.
Mamas: hipersensibilidade; aumento; secreção.
Gastrintestinais: náusea; vômito; cólica e distensão abdominais; icterícia colestática.
Pele: cloasma ou melasma que podem persistir quando a droga for descontinuada.
Olhos: alteração na curvatura da córnea; intolerância a lentes de contato.
Sistema Nervoso Central: cefaléia; enxaqueca; vertigem; coréia.
Outras: aumento ou perda de peso; edema; alterações da libido.
INTERAÇÃO COM TESTES LABORATORIAIS
Medicamentos contendo estrogênios podem interferir nos resultados de alguns testes de laboratório. São exemplos:
1. Aumento na retenção de sulfobromoftaleína.
2. Aumento nos valores de protrombina e dos fatores VII, VIII, IX e X; diminuição de antitrombina III; aumento da agregabilidade plaquetária induzida pela norepinefrina.
3. Aumento das globulinas de ligação dos hormônios tireoidianos (TBG), causando aumento do hormônio tireoidiano total circulante; diminuição da captação de T3 livre. A concentração de T4 livre mantém-se inalterada.
4. Diminuição da tolerância à glicose.
5. Diminuição da excreção de pregnanodiol.
6. Redução da resposta ao teste da metirapona.
7. Redução da concentração sérica de folatos.
8. Aumento da concentração sérica de triglicérides e fosfolípides.
Os resultados obtidos nestes testes não devem ser considerados como definitivos até que se tenha suspendido o emprego do estrogênio por um a dois meses. Os testes com resultados anormais devem ser repetidos.

Precauções

Deve-se proceder a exame físico e história clínica completa antes de se prescrever estrogênios, bem como periodicamente durante seu uso. Atenção especial deve ser dedicada a pressão arterial, mamas, abdome e órgãos pélvicos, incluindo esfregaços de Papanicolaou.
As pacientes devem ser monitorizadas periodicamente quanto a indícios de hiperplasia ou câncer endometrial. Têm-se relatado aumento de risco de carcinoma endometrial devido ao uso de estrogênios. O risco parece depender da duração do tratamento e da dose empregada. Quando o tratamento prolongado for clinicamente indicado, a paciente deve ser reavaliada pelo menos semestralmente.
Não há evidências até o momento de que os estrogênios naturais sejam mais ou menos prejudiciais que os estrogênios sintéticos, em doses estrogênicas equivalentes.
Certas pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis pela estimulação estrogênica excessiva, tais como hemorragia uterina anormal ou excessiva, mastodinia, etc. Deve-se adotar medidas diagnósticas apropriadas, incluindo biópsia endometrial, para excluir a possibilidade de doença maligna no caso de hemorragia genital anormal recorrente.
Sob o uso de estrogênios, leiomiomas uterinos podem aumentar de tamanho. Não há evidência de que os estrogênios sejam efetivos nos sintomas nervosos ou na depressão não associados a sintomas vasomotores. Os estrogênios não devem ser usados no tratamento dessas condições.
Se possível, o estrogênio deve ser descontinuado pelo menos quatro semanas antes de cirurgias associadas a risco aumentado de tromboembolismo, ou durante períodos de imobilização prolongada.
Uma vez que os estrogênios podem causar certo grau de retenção líquida, condições que possam ser adversamente influenciadas por este efeito, como asma, epilepsia, enxaqueca, disfunção cardíaca ou renal, requerem cuidadosa observação. Os estrogênios podem ser deficientemente metabolizados em pacientes com disfunção hepática. Portanto, devem ser administrados com cautela em tais pacientes.
O uso prolongado de estrogênios pode alterar o metabolismo do cálcio e do fósforo. Os estrogênios devem ser usados com cautela em pacientes com doenças ósseas metabólicas.
Caso haja administração concomitante de progestogênio, deve-se atentar para os riscos potenciais destas drogas, os quais podem incluir efeitos adversos no metabolismo de carboidratos e lipídios. A escolha do progestogênio e a dose podem ser importantes para minimizar esses efeitos adversos.
Mulheres em idade fértil, que não tenham intenção de engravidar, devem ser advertidas para utilizar métodos contraceptivos não-hormonais durante o uso de estrogênios.
Uso durante a gravidez:Os estrogênios não devem ser utilizados durante a gravidez. O tratamento estrogênico durante a gravidez está associado a risco aumentado de malformações congênitas nos órgãos reprodutores de fetos masculinos e femininos, e risco aumentado de adenose vaginal, displasia cervical e câncer vaginal.
Não há indicação de tratamento estrogênico durante a gravidez. Os estrogênios são inefetivos na prevenção ou tratamento de ameaça de abortamento.
Uso durante a lactação:não se sabe se o estrogênio é excretado no leite materno. Como muitas drogas são excretadas no leite materno e devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes devidas ao estrogênio, a decisão entre interromper a amamentação ou o tratamento deve ser feita levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco potencial para a criança.
Mutagênese e carcinogênese:a administração contínua e prolongada de estrogênios naturais e sintéticos em certas espécies animais aumenta a incidência de carcinomas de mama, cérvix, vagina e fígado. Não há evidências conclusivas de que os estrogênios aumentem o risco de câncer de mama em mulheres na pós-menopausa. Alguns estudos têm relatado risco aumentado de câncer de mama em mulheres em tratamento prolongado com estrogênio. Contudo, a maioria dos estudos não têm demonstrado esta relação. Mulheres submetidas a este tratamento devem realizar exames de mama regulares e devem ser instruídas para o auto-exame das mamas.
Estudos demonstram risco aumentado de doença da vesícula biliar confirmada por cirurgia em mulheres na pós-menopausa em tratamento com estrogênio.
Amplo estudo clínico prospectivo em homens, utilizando altas doses de estrogênio (5 mg de estrogênios conjugados naturais por dia) para tratamento de câncer de próstata, evidenciou aumento de risco de infarto do miocárdio, embolismo pulmonar e tromboflebite. Embora este resultado não possa ser diretamente extrapolado para mulheres, não se deve exceder as doses recomendadas, a fim de se evitar os riscos teóricos para o sistema cardiovascular.
Mulheres usando contraceptivos orais apresentam algumas vezes aumento de pressão arterial, que retorna ao normal com a interrupção da droga. Não há evidência de que isso possa ocorrer com o uso de estrogênios na menopausa; mesmo assim, a pressão arterial deve ser monitorizada durante o uso de estrogênio.

Interação com outros medicamentos

A rifampicina comprovadamente diminui a atividade dos estrogênios quando administrada concomitantemente. Este efeito tem sido atribuído ao aumento da metabolização de estrogênio, provavelmente por indução de enzimas microssomais hepáticas.
As seguintes interações medicamentosas foram relatadas quando em emprego simultâneo com contraceptivos orais, podendo ocorrer durante o uso isolado de estrogênios: interferência na eficácia de alguns agentes anti-hipertensivos, anticoagulantes orais, anticonvulsivantes e hipoglicemiantes; alteração na eficácia de outras drogas tais como teofilinas, fenotiazinas, corticosteróides, antagonistas beta-adrenérgicos, antidepressivos tricíclicos, cafeína e ciclosporina, seja por potencialização/aumento dos efeitos farmacológicos ou pela diminuição dos mesmos; interferência no metabolismo oxidativo do diazepam e clordiazepóxido, provocando acumulação plasmática dos mesmos.
Pacientes utilizando tais drogas ou em tratamento prolongado com benzodiazepínicos devem ser monitorizadas quanto à possível diminuição dos efeitos das mesmas ou intensificação dos efeitos sedativos. Os efeitos dos benzodiazepínicos no metabolismo de contraceptivos orais ainda não foram determinados.

Superdose

Não foram relatados efeitos adversos graves após a ingestão por crianças de altas doses de contraceptivos orais contendo estrogênios. A superdosagem pode causar náusea e pode ocorrer sangramento por supressão. É razoável assumir que os procedimentos gerais de lavagem gástrica e tratamento geral de suporte devam ser empregados.
ACIENTES IDOSOS:
Os estudos com estrogênios conjugados naturais ou estrogênios conjugados naturais e acetato de medroxiprogesterona não são suficientes para determinar se a resposta dos pacientes com mais de 65 anos de idade a esses medicamentos é diferente em comparação à de pacientes mais jovens.

Informação técnica

CARACTERÍSTICAS: Estrinolon® (estrogênios conjugados) é uma mistura de estrogênios obtidos de fontes exclusivamente naturais (urina de éguas prenhes). Contém sais sódicos dos ésteres sulfatados hidrossolúveis de estrona, equilina e 17-alfa-diidroequilina, bem como quantidades menores de 17-alfa-estradiol, equilenina e 17-alfa-diidroequilenina.
Os estrogênios são importantes no desenvolvimento e manutenção do sistema reprodutor feminino e dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina, útero, trompas de Falópio e aumento das mamas. Indiretamente, contribuem na estrutura óssea, manutenção do vigor e da elasticidade das estruturas urogenitais, alterações nas epífises dos ossos longos, que condicionam o pico de crescimento da puberdade até seu término, o crescimento de pêlos axilares e pubianos, e a pigmentação dos mamilos e genitais. A diminuição da atividade estrogênica no fim do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação, embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante no ciclo com ovulação. Entretanto, no ciclo pré-ovulatório ou anovulatório, o estrogênio é o determinante primário no início da menstruação. Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotropinas hipofisárias.
Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados naturais são similares àqueles dos estrogênios endógenos. Eles são hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. Nos tecidos-alvo (órgãos genitais femininos, mamas, hipotálamo, hipófise), os estrogênios penetram na célula e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas específicas.
Estudos recentes indicam que a administração oral de estrogênios em mulheres na pós-menopausa aumenta o nível sérico da lipoproteína de alta densidade (HDL) e diminui o nível sérico da lipoproteína de baixa densidade (LDL), dessa maneira melhorando o perfil aterogênico de mulheres no climatério e mantendo um possível efeito protetor contra certas manifestações da doença cardiovascular aterosclerótica.
O metabolismo e a inativação ocorrem principalmente no fígado. Alguns estrogênios são excretados através da bile, entretanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado através do sistema venoso porta. Estrogênios conjugados hidrossolúveis encontram-se em sua maioria ionizados nos líquidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.

Farmacocinética

CARACTERÍSTICAS: Estrinolon® (estrogênios conjugados) é uma mistura de estrogênios obtidos de fontes exclusivamente naturais (urina de éguas prenhes). Contém sais sódicos dos ésteres sulfatados hidrossolúveis de estrona, equilina e 17-alfa-diidroequilina, bem como quantidades menores de 17-alfa-estradiol, equilenina e 17-alfa-diidroequilenina.
Os estrogênios são importantes no desenvolvimento e manutenção do sistema reprodutor feminino e dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina, útero, trompas de Falópio e aumento das mamas. Indiretamente, contribuem na estrutura óssea, manutenção do vigor e da elasticidade das estruturas urogenitais, alterações nas epífises dos ossos longos, que condicionam o pico de crescimento da puberdade até seu término, o crescimento de pêlos axilares e pubianos, e a pigmentação dos mamilos e genitais. A diminuição da atividade estrogênica no fim do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação, embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante no ciclo com ovulação. Entretanto, no ciclo pré-ovulatório ou anovulatório, o estrogênio é o determinante primário no início da menstruação. Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotropinas hipofisárias.
Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados naturais são similares àqueles dos estrogênios endógenos. Eles são hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. Nos tecidos-alvo (órgãos genitais femininos, mamas, hipotálamo, hipófise), os estrogênios penetram na célula e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas específicas.
Estudos recentes indicam que a administração oral de estrogênios em mulheres na pós-menopausa aumenta o nível sérico da lipoproteína de alta densidade (HDL) e diminui o nível sérico da lipoproteína de baixa densidade (LDL), dessa maneira melhorando o perfil aterogênico de mulheres no climatério e mantendo um possível efeito protetor contra certas manifestações da doença cardiovascular aterosclerótica.
O metabolismo e a inativação ocorrem principalmente no fígado. Alguns estrogênios são excretados através da bile, entretanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado através do sistema venoso porta. Estrogênios conjugados hidrossolúveis encontram-se em sua maioria ionizados nos líquidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. M.S. N° 1.0235.0371

Indicado para o tratamento de:

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