RANITIL

Princípio ativo: Ranitidina,
Ação Terapêutica: Antiulcerosos e antissecretores

Cada comprimido revestido de 150 mg contém: cloridrato de ranitidina* 167,4 mg, excipiente**q.s.p. 1 comp. rev. *cada 167,4 mg de cloridrato de ranitidina correspondente a 150,0 mg de ranitidina base. **croscarmelose sódica, celulose microcristalina, dióxido silício, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio.

Comprimido revestido - Embalagem com 20 comprimidos revestidos.
Uso Oral
Uso Adulto

RANITIL está indicado para o tratamento da úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, incluindo aquelas associadas com agentes antiinflamatórios não-esteróides. Como também para a prevenção de úlceras duodenais associadas a agentes antiinflamatórios não-esteróides, incluindo ácido acetilsalicílico, especialmente em pacientes com história de doença ulcerosa péptica, úlcera duodenal associada à infecção de H. Pylori, úlcera pós-operatória, esofagite de refluxo, alívio dos sintomas de refluxo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison e na dispepsia episódica crônica caracterizada por dor (epigástrica ou retroesternal) - a qual é relacionada às refeições ou durante o sono, mas não associada às condições anteriores.
RANITIL é também indicado nas seguintes condições em que é desejável a diminuição da produção de ácido: profilaxia da hemorragia gastrintestinal conseqüente à úlcera de estresse em pacientes gravemente enfermos, profilaxia da hemorragia recorrente em pacientes com úlcera péptica, e na prevenção da síndrome de aspiração ácida (Síndrome de Mendelson).

A dose usual padrão para tratamento agudo da úlcera gástrica, úlcera duodenal ou esofagite de refluxo é de 150 mg duas vezes ao dia. Em muitos casos de úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna e úlcera pós-operatória, a cicatrização ocorre dentro de 4 semanas. Naqueles pacientes em que a cicatrização não ocorre nas 4 primeiras semanas, a úlcera geralmente cicatrizará após mais 4 semanas de terapia. No caso de úlceras que se desenvolveram durante a terapia com antinflamatórios não-esteroidal ou associadas ao uso continuado desses fármacos, podem ser necessárias 8-12 semanas de tratamento. Para a prevenção de úlceras duodenais associadas a antinflamatórias não-esteróides, 150mg de RANITIL, duas vezes ao dia, podem ser administradas concomitantemente a estes fármacos. Na úlcera duodenal, 300 mg duas vezes ao dia, durante 4 semanas, resulta em taxas de cicatrização maiores do que aquelas com ranitidina 150 mg duas vezes ao dia (ou 300 mg à noite durante 4 semanas). O aumento da dose não tem sido associado com o aumento da incidência de efeitos colaterais. Pacientes fumantes que não conseguem evitar de fumar durante o tratamento, uma dose de 300mg a noite provém um benefício terapêutico adicional sobre o regime de dose de 150mg. No tratamento a longo prazo a dose geralmente utilizada é 150mg à noite.
Úlcera pós-operatório:150mg duas vezes ao dia.
No controle da esofagite de refluxo severa, a dose recomendada é de 150mg, quatro vezes ao dia, durante 8 semanas, podendo estender-se até 12 semanas. Para tratamento a longo prazo de esofagite de refluxo, recomenda-se150mg duas vezes ao dia.
Síndrome de Zollinger-Ellison:150mg três vezes ao dia, inicialmente. Esta dose pode ser aumentada se necessário. Dose até 6 g por dia tem sido bem toleradas. Para pacientes com dispepsia episódica crônica, a dose recomendada é de 150mg, duas vezes ao dia, durante 6 semanas. Qualquer paciente que não responda ou que tenha recidiva logo após o tratamento, deve ser investigado. Na profilaxia da hemorragia decorrente da úlcera de estresse em pacientes gravemente enfermos ou na profilaxia de hemorragia recorrente em pacientes com sangramento decorrente de ulceração péptica, a dose de 150mg por via oral, duas vezes ao dia.
Na profilaxia da Síndrome de Mendelson (Pneumonite por broncoaspiração):150 mg duas horas antes da anestesia e, preferivelmente, 150 mg na noite anterior. Em pacientes em trabalho de parto, 150 mg a cada 6 horas. Porém, se for necessário o uso de anestesia geral, recomenda-se que adicionalmente seja administrado um antiácido (ex: citrato de sódio).
Na úlcera duodenal associada a infecção por H. pylori, é recomendado 300mg ao deitar (ou 150mg duas vezes ao dia), podem ser administradas com 750mg de amoxicilina oral três vezes ao dia e 500mg de metronidazol três vezes ao dia por duas semanas. A terapia deve ser continuada por mais duas semanas apenas com RANITIL.
Esse regime de doses reduz significativamente a recidiva de úlcera duodenal.

O uso de RANITIL está contra-indicado em pacientes que possuam hipersensibilidade à ranitidina ou a qualquer outro componente da fórmula. Sua prescrição deve ser evitada durante a gravidez e no período de lactação. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na disfunção hepática ou renal.

As reações que se seguem foram relatadas como eventos em ensaios clínicos ou durante o tratamento de rotina de pacientes com úlcera péptica com ranitidina. Em muitos casos não foi estabelecida à relação desses eventos com o tratamento com a ranitidina.
Podem ocorrer alterações transitórias e reversíveis nos testes de função hepática. Houve relatos ocasionais de hepatite reversível (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem icterícia. Ocorreram alterações reversíveis dos elementos figurados do sangue (leucopenia, trombocitotenia) em um pequeno número de pacientes. Foram descritos raros casos de agranulocitose ou de pancitotenia, algumas vezes com hipoplasia medular.
Raramente, têm sido observadas, após administração parenteral e oral de ranitidina, reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensão). Essas reações ocasionalmente ocorreram após única dose. Ocorreram raros relatos de braquicardia e bloqueio ventricular. Pequeno número de pacientes referiu cefaléia, algumas vezes grave, e tontura. Há citação de casos raríssimos de confusão mental reversível, predominantemente em pacientes gravemente enfermos e idosos, adicionalmente distúrbios involuntário reversíveis do movimento foram, raramente, relatados; de visão turva, também reversível, sugerindo distúrbio de acomodação, e de erupção cutânea. Casos raros de vasculite e alopecia foram reportados.
Casos raríssimos de disfunção erétil, reversível, também foram reportados. Não se verificou interferência clinicamente significativa com a função endrócrina ou gonodal. Há pouca referência a sintomas mamários em homens sob tratamento com ranitidina. Pancreatite aguda tem sido raramente relatada.
Podem ocorrer: diarréia, constipação, náusea, dor abdominal, secura da boca, vômito, sonolência, cansaço, mialgia, artralgia, exantema, agitação, psicose, depressão, ansiedade, alucinações, desorientação e reações de tipo anafilático (broncoespasmo).
Uso em insuficiência renal:Ocorrerá acúmulo de ranitidina no organismo, com concentrações plasmáticas elevadas, como conseqüência, em pacientes com grave insuficiência renal (depuração de ranitidina menor que 50 ml/min). Recomenda-se que o RANITIL seja administrado em doses fracionadas de 25mg em tais pacientes.
Foi observado que pacientes infectados com H. pylori e que foram submetidos a tratamento com RANITIL, desenvolveram resultados falso-negativos no teste respiratório de uréia. Também podem ocorrer resultados falso-positivos em testes para detecção de proteína na urina. Portanto é recomendado o teste com ácido sulfosalicílico.

RANITIL não deve ser utilizado para corrigir dispepsias, gastrite nem incômodos menores. O tratamento com antagonista H2 da histamina pode mascarar sintomas associados ao carcinoma do estômago e, por essa razão, retardar o diagnóstico da doença. Conseqüentemente, quando houver suspeita de úlcera gástrica; se as indicações incluírem dispepsia, pacientes de meia idade ou idosos com sintoma dispéptico recente ou com alteração recente do padrão; a possibilidade de malignidade deve ser excluída antes de ser instituída a terapia com RANITIL. Deve-se ter precauções em pacientes com doença hepática pré-existente.
A ranitidina é excretada por via renal, os níveis plasmáticos desse fármaco são aumentados nos pacientes com insuficiência renal grave. Neste caso, a dose deve ser ajustada conforme descrito no item POSOLOGIA em pacientes com insuficiência renal.
É recomendada a regular supervisão de pacientes que estejam utilizando antiinflamatórias não-esteróides associadas à ranitidina, especialmente se idosos e/ou com história de úlcera péptica. Relatos de casos raros sugerem que a ranitidina pode precipitar ataques agudos de porfiria; deste modo deve-se evitar o uso de RANITIL em pacientes com história de porfiria aguda.
Gravidez e lactação:A ranitidina atravessa a barreira placentária e é secretada no leite materno. Como qualquer medicamento, RANITIL só deve ser usado durante a gravidez e aleitamento no caso de ser essencialmente necessário. Categoria de risco "D" na gravidez.

Nos níveis sangüíneos produzidos com as doses recomendadas, a ranititina não inibe o citocromo hepático P450 relacionado ao sistema oxigenase de função mista. Conseqüentemente, a ranitidina não potencializa as ações dos fármacos que são inativadas por este sistema enzimático, como por exemplo, a lidocaína, fenitoína, propranolol, diazepam, teofilina e varfarina. Quando altas doses (2g) de sucralfato são administradas concomitantemente com ranitidina, a absorção desta pode ser reduzida. Este efeito não é observado caso o sucralfato seja tomado após um intervalo de 2 horas. Não há evidência de interação entre a ranitidina e a amoxicilina e o metronidazol.
O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar em redução da absorção do cetoconazol, pois a ranitidina pode aumentar o pH gastrintestinal. Os pacientes devem usar a ranitidina 2 horas após o uso do cetoconazol.
Reduz acentuadamente a absorção do diazepam. RANITIL aumenta as concentrações plasmáticas do diltiazem. Antiácidos altamente potentes, propantelina e outros anticolinérgicos podem diminuir sua abosrção. Também interage com fentanila, metoprolol, midazolam, nifedipino, teofilina e varfarina.
A absorção da ranitidina não é significativamente afetada pela ingestão de alimentos. Pode ocorrer aumento das concentrações de álcool, quando administrado simultaneamente com a ranitidina.

RANITIL tem ação muito específica e por essa razão, não se espera que ocorram problemas particulares após superdosagem com o produto. Devem ser administradas adequadas terapias sintomáticas e de suporte. Se necessário for, o fármaco deve ser removido do plasma por hemodiálise.
PACIENTES IDOSOS
Em ensaios clínicos, as taxas de cicatrização de úlcera em pacientes com 65 anos ou mais não se mostraram diferentes das observadas em pacientes mais jovens. Além disso, não houve diferença na incidência de efeitos adversos.

CARACTERÍSTICAS
Propriedades Farmacodinâmicas:RANITIL (ranitidina) é um antagonista específico dos receptores H2 da histamina, dotado de alta seletividade e rápido inicio de ação. Antagoniza a ação da histamina por bloqueio competitivo e seletivo dos receptores H2.
RANITIL possui ação de longa duração, de modo que uma única dose oral de 150 mg suprime eficientemente a secreção de ácido gástrico por até 12 horas. Inibe a secreção basal e estimulada de ácido, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e pepsina da secreção gástrica.
Estudos clínicos demonstraram que a ranitidina associada ao metronidazol e amoxicilina erradica o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia de combinação tem reduzido significativamente a recidiva de úlcera duodenal. O H. pylori está presente em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal e 80% dos pacientes com úlcera gástrica.
Propriedades Farmacocinéticas:Apresenta biodisponibilidade oral de cerca de 50%, variando de 39% a 88%. A absorção da ranitidina após a administração oral é rápida e muito boa. A absorção não é significativamente comprometida por alimento ou antiácidos. Apresenta baixa taxa de ligação às proteínas plasmáticas (15%). As concentrações plasmáticas máximas, geralmente na faixa de 300-550ng/ml, são atingidas dentro de duas a três horas após a administração oral de uma dose de 150mg. Concentrações de ranitidina no plasma são proporcionais à dose até 300mg. Seu volume aparente de distribuição é de 1,2 a 1,9 l/Kg. A ranitidina é metabolizada no fígado, originando pelo menos 3 metabólitos inativos; a eliminação do fármaco se dá aproximadamente por secreção tubular, principalmente sob a forma livre (não conjugada) e, em menor quantidade, sob a forma de metabólitos. As análises de urina excretada nas primeiras 24 horas após a administração mostraram que 35% da dose oral foram eliminadas inalteradas. O metabolismo de ranitidina é similar tanto após administração oral quanto intravenosa; cerca de 6% da dose são excretados na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilranitidina e 2% como análogo do ácido furóico. A meia-vida de eliminação da ranitidina é de aproximadamente duas a três horas. Apresenta duração de ação basal e estimulada de até 4 horas e noturna de até 12 horas. É excretado pelo leite materno e atravessa a barreira placentária. Removível por hemodiálise e diálise peritonial.

CARACTERÍSTICAS
Propriedades Farmacodinâmicas:RANITIL (ranitidina) é um antagonista específico dos receptores H2 da histamina, dotado de alta seletividade e rápido inicio de ação. Antagoniza a ação da histamina por bloqueio competitivo e seletivo dos receptores H2.
RANITIL possui ação de longa duração, de modo que uma única dose oral de 150 mg suprime eficientemente a secreção de ácido gástrico por até 12 horas. Inibe a secreção basal e estimulada de ácido, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e pepsina da secreção gástrica.
Estudos clínicos demonstraram que a ranitidina associada ao metronidazol e amoxicilina erradica o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia de combinação tem reduzido significativamente a recidiva de úlcera duodenal. O H. pylori está presente em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal e 80% dos pacientes com úlcera gástrica.
Propriedades Farmacocinéticas:Apresenta biodisponibilidade oral de cerca de 50%, variando de 39% a 88%. A absorção da ranitidina após a administração oral é rápida e muito boa. A absorção não é significativamente comprometida por alimento ou antiácidos. Apresenta baixa taxa de ligação às proteínas plasmáticas (15%). As concentrações plasmáticas máximas, geralmente na faixa de 300-550ng/ml, são atingidas dentro de duas a três horas após a administração oral de uma dose de 150mg. Concentrações de ranitidina no plasma são proporcionais à dose até 300mg. Seu volume aparente de distribuição é de 1,2 a 1,9 l/Kg. A ranitidina é metabolizada no fígado, originando pelo menos 3 metabólitos inativos; a eliminação do fármaco se dá aproximadamente por secreção tubular, principalmente sob a forma livre (não conjugada) e, em menor quantidade, sob a forma de metabólitos. As análises de urina excretada nas primeiras 24 horas após a administração mostraram que 35% da dose oral foram eliminadas inalteradas. O metabolismo de ranitidina é similar tanto após administração oral quanto intravenosa; cerca de 6% da dose são excretados na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilranitidina e 2% como análogo do ácido furóico. A meia-vida de eliminação da ranitidina é de aproximadamente duas a três horas. Apresenta duração de ação basal e estimulada de até 4 horas e noturna de até 12 horas. É excretado pelo leite materno e atravessa a barreira placentária. Removível por hemodiálise e diálise peritonial.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS n° 1.0235.0319