TÂMISA
4579 | Laboratório EUROFARMA
Descrição
Composição
Cada drágea contém: Tâmisa 20: etinilestradiol 20 mcg, gestodeno 75 mcg. Tâmisa 30: etinilestradiol 30 mcg, gestodeno 75 mcg, excipiente q.s.p. 1 drágea. Excipientes: lactose, butilhidroxianisol, ácido cítrico, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, colpolividone, estearato de magnésio, sacarose, carbonato de cálcio, talco, macrogol, dióxido de titânio, goma acácia e goma xantana. *Tâmisa 20 (gestodeno + etinilestradiol) possui, além dos excipientes acima o corante eritrosina.
Apresentação
Cartucho contendo 1 blíster - calendário com 21 drágeas ou
Cartucho contendo 3 blísters - calendários com 63 drágeas
USO ADULTO.
Uso oral.
Cartucho contendo 3 blísters - calendários com 63 drágeas
USO ADULTO.
Uso oral.
Indicações
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está indicado na prevenção da gravidez.
Dosagem
Para obter-se o máximo de eficácia contraceptiva, Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) deve ser administrado conforme as instruções, em intervalos diários que não excedam 24 horas. As pacientes devem ser instruídas a tomar as drágeas sempre à mesma hora do dia, preferencialmente após o jantar ou ao deitar.
1) Primeiro ciclo:
Durante o primeiro ciclo de tratamento, a paciente deve ser instruída a tomar uma drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) diariamente durante 21 dias consecutivos, iniciando no 1° dia do ciclo menstrual, ou seja, no 1° dia de menstruação. Passando este período, a administração deve ser suspensa por 7 dias, durante os quais deve ocorrer hemorragia por supressão. Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é eficaz a partir do 1° dia de tratamento se as drágeas foram iniciadas no 1° dia do ciclo como descrito.
2) Ciclos seguintes:
A paciente deve iniciar uma nova cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) após os 7 dias de intervalo, isto é, no 8° dia após ter tomado a última drágea, procedimento este que deverá ser repetido em todos os tratamentos subsequentes, mesmo que a hemorragia por supressão esteja em curso.
Desta maneira, cada ciclo de 21 dias de tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) inicia-se sempre no mesmo dia da semana que a primeira cartela e segue o mesmo esquema de 21 dias com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) e 7 dias de pausa. Se um novo ciclo de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) não for iniciado após o 8° dia de intervalo, a paciente deverá utilizar um método contraceptivo não-hormonal (com exceção da tabelinha e método da temperatura corpórea), até que as drágeas tenham sido tomadas diariamente por 7 dias consecutivos.
3) Mudando de outro contraceptivo oral para Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol):
A paciente deve ser instruída a tomar a primeira drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) no 1° dia que ocorrer a hemorragia por supressão após a última "pílula" ativa do contraceptivo oral anterior ao Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
4) Omissão de drágeas:
Se a paciente esquecer de tomar a drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), esta deverá ser tomada até 12 horas do horário usual. Se a drágea esquecida não for tomada dentro de 12 horas, deve tomá-la assim que se lembrar e tomar as drágeas seguintes no horário habitual. Adicionalmente, métodos contraceptivos não-hormonais (com exceção da tabelinha e do método da temperatura corpórea), devem ser utilizados até o término do ciclo (ver "Proteção Contraceptiva Adicional").
5) Uso pós-parto ou pós-aborto:
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) não deve ser iniciado antes do primeiro ciclo menstrual normal pós-parto ou pós-aborto. Se contracepção imediata se fizer necessária devido à circunstâncias médicas, administração de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) deve ser iniciada no 12° dia pós-parto (nunca antes do 7°) e no quinto dia pós-aborto, o mais tardar. Se Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é iniciado após o 12° dia pós-parto ou 5° dia pós-aborto, a retomada da ovulação pode ocorrer e um método contraceptivo não-hormonal deve ser utilizado até que as drágeas tenham sido tomadas diariamente por pelo menos 7 dias consecutivos. Quando contraceptivos orais são administrados no período imediatamente pós-parto ou pós-aborto, um aumento no risco de doenças tromboembólicas deve ser considerado.
1) Primeiro ciclo:
Durante o primeiro ciclo de tratamento, a paciente deve ser instruída a tomar uma drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) diariamente durante 21 dias consecutivos, iniciando no 1° dia do ciclo menstrual, ou seja, no 1° dia de menstruação. Passando este período, a administração deve ser suspensa por 7 dias, durante os quais deve ocorrer hemorragia por supressão. Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é eficaz a partir do 1° dia de tratamento se as drágeas foram iniciadas no 1° dia do ciclo como descrito.
2) Ciclos seguintes:
A paciente deve iniciar uma nova cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) após os 7 dias de intervalo, isto é, no 8° dia após ter tomado a última drágea, procedimento este que deverá ser repetido em todos os tratamentos subsequentes, mesmo que a hemorragia por supressão esteja em curso.
Desta maneira, cada ciclo de 21 dias de tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) inicia-se sempre no mesmo dia da semana que a primeira cartela e segue o mesmo esquema de 21 dias com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) e 7 dias de pausa. Se um novo ciclo de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) não for iniciado após o 8° dia de intervalo, a paciente deverá utilizar um método contraceptivo não-hormonal (com exceção da tabelinha e método da temperatura corpórea), até que as drágeas tenham sido tomadas diariamente por 7 dias consecutivos.
3) Mudando de outro contraceptivo oral para Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol):
A paciente deve ser instruída a tomar a primeira drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) no 1° dia que ocorrer a hemorragia por supressão após a última "pílula" ativa do contraceptivo oral anterior ao Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
4) Omissão de drágeas:
Se a paciente esquecer de tomar a drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), esta deverá ser tomada até 12 horas do horário usual. Se a drágea esquecida não for tomada dentro de 12 horas, deve tomá-la assim que se lembrar e tomar as drágeas seguintes no horário habitual. Adicionalmente, métodos contraceptivos não-hormonais (com exceção da tabelinha e do método da temperatura corpórea), devem ser utilizados até o término do ciclo (ver "Proteção Contraceptiva Adicional").
5) Uso pós-parto ou pós-aborto:
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) não deve ser iniciado antes do primeiro ciclo menstrual normal pós-parto ou pós-aborto. Se contracepção imediata se fizer necessária devido à circunstâncias médicas, administração de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) deve ser iniciada no 12° dia pós-parto (nunca antes do 7°) e no quinto dia pós-aborto, o mais tardar. Se Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é iniciado após o 12° dia pós-parto ou 5° dia pós-aborto, a retomada da ovulação pode ocorrer e um método contraceptivo não-hormonal deve ser utilizado até que as drágeas tenham sido tomadas diariamente por pelo menos 7 dias consecutivos. Quando contraceptivos orais são administrados no período imediatamente pós-parto ou pós-aborto, um aumento no risco de doenças tromboembólicas deve ser considerado.
Contra-indicações
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está contraindicado em pacientes com:
1. História prévia ou atual de processos tromboembólicos arterial ou venoso e condições que os predispõem, como anormalidades no sistema de coagulação, doença cardiovascular, fibrilação atrial.
2. Distúrbio crônico e agudo da função hepática (incluindo síndrome de dubin-johnson, síndrome de rotor), história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedentes de icterícia idiopática ou prurido intenso durante a gravidez.
3. História prévia ou atual de neoplasia estrógeno-dependente confirmada ou supeita (carcinoma mamário ou endometrial).
4. Distúrbios do metabolismo lipídico.
5. Anemia falciforme.
6. Diabete severa com alterações vasculares.
7. Antecedentes de herpes gestacional.
8. Otosclerose agravada durante a gravidez.
9. Sangramento genital anormal de causa indeterminada.
10. Gravidez confirmada ou suspeita.
11.Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
1. História prévia ou atual de processos tromboembólicos arterial ou venoso e condições que os predispõem, como anormalidades no sistema de coagulação, doença cardiovascular, fibrilação atrial.
2. Distúrbio crônico e agudo da função hepática (incluindo síndrome de dubin-johnson, síndrome de rotor), história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedentes de icterícia idiopática ou prurido intenso durante a gravidez.
3. História prévia ou atual de neoplasia estrógeno-dependente confirmada ou supeita (carcinoma mamário ou endometrial).
4. Distúrbios do metabolismo lipídico.
5. Anemia falciforme.
6. Diabete severa com alterações vasculares.
7. Antecedentes de herpes gestacional.
8. Otosclerose agravada durante a gravidez.
9. Sangramento genital anormal de causa indeterminada.
10. Gravidez confirmada ou suspeita.
11.Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
Reações Adversas
REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
As seguintes reações adversas e suas frequências foram relatadas:
Corpo como um todo:
>3%: dor (abdominal, lombar, genital, pélvica).
< 1%: aumento do abdômen, abscessos, reações alérgicas, astenia, febre, síndrome gripal, peso nas extremidades, infecção, mal-estar, monilíase, artrite reumatóide.
Sistema cardiovascular:
>3%: enxaqueca.
1% - 3%: varizes.
< 1%: dor no peito, trombose de veias profundas, ondas de calor, hipertensão, palpitação, taquicardia, eventos tromboembólicos, tromboflebite, vasodilatação, outros distúrbios cardiovasculares.
Sistema digestivo:
>3%: náusea.
1% - 3%: vômitos.
< 1%: colecistite, diarréia, flatulência, distúrbios na vesícula biliar, gastrite, gastroenterite, distúrbios gastrintestinais, hepatopatia, aumento de apetite, estomatite.
Sistema metabólico:
< 1%: edema, ganho de peso, perda de peso.
Sistema nervoso:
>3%: dor de cabeça, nervosismo.
1% - 3%: depressão, tontura, mudanças no libido.
< 1%: amnésia, ataxia, hostilidade, parestesia, distúrbios do sono, sonolência, transpiração excessiva.
Sistema respiratório:
< 1%: bronquite, faringite, rinite, sinusite.
Pele e apêndices:
>3%: acne.
< 1%: alopécia, cloasma, eczema, prurido, rash, outros problemas de pele.
Orgãos do sentido:
< 1%: visão anormal, zumbido, surdez total transitória.
Sistema urogenital:
>3%: amenorréia, sangramento de escape, "spotting", desconforto mamário.
< 1%: cistite, dismenorréia, disúria, dor genital, galactorréia, leucorréia, nefrite, cisto ovarino, cálculo renal, infecção do trato urinário, secura vaginal, monilíase, vaginite, distúrbios vulvo vaginais.
Em adição, as seguintes reações adversas têm sido relatadas em pacientes recebendo contraceptivos orais e acredita-se estarem relacionados com a droga:
Náusea, vômito, sintomas gastrintestinais (como cólicas e inchaço), sangramento de escape, "spotting", alterações no ciclo menstrual, amenoréia, infertilidade temporária após descontinuação do tratamento, edema, melasma que pode persistir, alterações no peso (aumento ou perda), alterações na secreção ou em erosões cervicais, diminuição na lactação quando administrado imediatamente pós-parto, icterícia colestática, enxaqueca, rash (alérgico), depressão mental, diminuição da tolerância a carboidratos, candidíase vaginal, alterações na curvatura da córnea, intolerância a lentes de contato, alterações mamárias: hipersensibilidade, aumento, secreção.
Há evidências da associação entre as seguintes condições e o uso de contraceptivos orais, embora sejam necessários dados adicionais confirmatórios: trombose mesentérica e trombose retiniana.
As seguintes reações adversas foram relatadas em usuárias de contraceptivos orais, mas sua associação não foi confirmada nem totalmente descartada:
Anomalias congênitas, síndrome pré-menstrual, catarata, neurite óptica, alterações no apetite, cistite, dor de cabeça, nervosismo, tontura, hirsutismo, alopécia, eritema multiforme, eritema nodoso, erupção hemorrágica, vaginite, disfunção renal, síndrome urêmicahemolítica, síndrome de budd-chiari, acne, alterações da libido, colite, distúrbio cérebro-vascular com prolapso da válvula mitral, síndromes similares ao lúpus. Ver "precauções" e "atenção" para informações adicionais.
Interação com testes laboratoriais
O uso de contraceptivos orais podem influenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, da tireóide, adrenal e função renal, níveis plasmáticos de proteínas de ligação e fração lipídio/lipoproteína, parâmetros do metabolismo de carboidratos, e parâmetros de coagulação e fibrinólise. São exemplos:
1- Aumento nos valores de protrombina e dos fatores VII, VIII, IX e X.
Diminuição de antitrombina III. Aumento da agregabilidade plaquetária induzida pela noradrenalina.
2- Aumento das globulinas de ligação dos hormônios tireoidianos (TBG), causando aumento do hormônio tireoidiano total circulante.
Diminuição da captação de T3 livre. A concentração de T4 livre mantém-se inalterada.
3- Redução da resposta ao teste metirapona (utilizado para testar a capacidade da hipófise em responder a concentrações decrescentes do cortisol plasmático).
Os resultados obtidos nestas provas não devem ser considerados como definitivos, até que se tenha suspendido o emprego de contraceptivos orais por um a dois meses. Os testes com resultados anormais devem ser repetidos.
Os contraceptivos orais podem produzir resultados falsos positivos, quando o teste de atividade da fosfatase alcalina for utilizado para o diagnóstico precoce da gravidez.
As seguintes reações adversas e suas frequências foram relatadas:
Corpo como um todo:
>3%: dor (abdominal, lombar, genital, pélvica).
< 1%: aumento do abdômen, abscessos, reações alérgicas, astenia, febre, síndrome gripal, peso nas extremidades, infecção, mal-estar, monilíase, artrite reumatóide.
Sistema cardiovascular:
>3%: enxaqueca.
1% - 3%: varizes.
< 1%: dor no peito, trombose de veias profundas, ondas de calor, hipertensão, palpitação, taquicardia, eventos tromboembólicos, tromboflebite, vasodilatação, outros distúrbios cardiovasculares.
Sistema digestivo:
>3%: náusea.
1% - 3%: vômitos.
< 1%: colecistite, diarréia, flatulência, distúrbios na vesícula biliar, gastrite, gastroenterite, distúrbios gastrintestinais, hepatopatia, aumento de apetite, estomatite.
Sistema metabólico:
< 1%: edema, ganho de peso, perda de peso.
Sistema nervoso:
>3%: dor de cabeça, nervosismo.
1% - 3%: depressão, tontura, mudanças no libido.
< 1%: amnésia, ataxia, hostilidade, parestesia, distúrbios do sono, sonolência, transpiração excessiva.
Sistema respiratório:
< 1%: bronquite, faringite, rinite, sinusite.
Pele e apêndices:
>3%: acne.
< 1%: alopécia, cloasma, eczema, prurido, rash, outros problemas de pele.
Orgãos do sentido:
< 1%: visão anormal, zumbido, surdez total transitória.
Sistema urogenital:
>3%: amenorréia, sangramento de escape, "spotting", desconforto mamário.
< 1%: cistite, dismenorréia, disúria, dor genital, galactorréia, leucorréia, nefrite, cisto ovarino, cálculo renal, infecção do trato urinário, secura vaginal, monilíase, vaginite, distúrbios vulvo vaginais.
Em adição, as seguintes reações adversas têm sido relatadas em pacientes recebendo contraceptivos orais e acredita-se estarem relacionados com a droga:
Náusea, vômito, sintomas gastrintestinais (como cólicas e inchaço), sangramento de escape, "spotting", alterações no ciclo menstrual, amenoréia, infertilidade temporária após descontinuação do tratamento, edema, melasma que pode persistir, alterações no peso (aumento ou perda), alterações na secreção ou em erosões cervicais, diminuição na lactação quando administrado imediatamente pós-parto, icterícia colestática, enxaqueca, rash (alérgico), depressão mental, diminuição da tolerância a carboidratos, candidíase vaginal, alterações na curvatura da córnea, intolerância a lentes de contato, alterações mamárias: hipersensibilidade, aumento, secreção.
Há evidências da associação entre as seguintes condições e o uso de contraceptivos orais, embora sejam necessários dados adicionais confirmatórios: trombose mesentérica e trombose retiniana.
As seguintes reações adversas foram relatadas em usuárias de contraceptivos orais, mas sua associação não foi confirmada nem totalmente descartada:
Anomalias congênitas, síndrome pré-menstrual, catarata, neurite óptica, alterações no apetite, cistite, dor de cabeça, nervosismo, tontura, hirsutismo, alopécia, eritema multiforme, eritema nodoso, erupção hemorrágica, vaginite, disfunção renal, síndrome urêmicahemolítica, síndrome de budd-chiari, acne, alterações da libido, colite, distúrbio cérebro-vascular com prolapso da válvula mitral, síndromes similares ao lúpus. Ver "precauções" e "atenção" para informações adicionais.
Interação com testes laboratoriais
O uso de contraceptivos orais podem influenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, da tireóide, adrenal e função renal, níveis plasmáticos de proteínas de ligação e fração lipídio/lipoproteína, parâmetros do metabolismo de carboidratos, e parâmetros de coagulação e fibrinólise. São exemplos:
1- Aumento nos valores de protrombina e dos fatores VII, VIII, IX e X.
Diminuição de antitrombina III. Aumento da agregabilidade plaquetária induzida pela noradrenalina.
2- Aumento das globulinas de ligação dos hormônios tireoidianos (TBG), causando aumento do hormônio tireoidiano total circulante.
Diminuição da captação de T3 livre. A concentração de T4 livre mantém-se inalterada.
3- Redução da resposta ao teste metirapona (utilizado para testar a capacidade da hipófise em responder a concentrações decrescentes do cortisol plasmático).
Os resultados obtidos nestas provas não devem ser considerados como definitivos, até que se tenha suspendido o emprego de contraceptivos orais por um a dois meses. Os testes com resultados anormais devem ser repetidos.
Os contraceptivos orais podem produzir resultados falsos positivos, quando o teste de atividade da fosfatase alcalina for utilizado para o diagnóstico precoce da gravidez.
Precauções
1. Deve-se realizar história e exame físico completos antes de prescrever-se Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), bem como periodicamente durante o seu uso (a cada 6-12 meses). Atenção especial deve ser dedicada à pressão arterial, mamas e órgãos pélvicos e casos de antecedentes familiares devem ser cuidadosamente avaliados.
Adicionalmente, se houver história familiar prévia de alterações na coagulação, distúrbios no sistema de coagulação devem ser descartados.
2. As seguintes condições requerem estreita supervisão médica durante o uso de contraceptivos orais. Uma piora em alguma dessas condições pode indicar que o uso de contraceptivos orais deve ser descontinuado: diabetes mellitus ou tendência a diabetes mellitus, hipertensão, varizes, história de flebite, otosclerose, esclerose múltipla, enxaqueca, epilepsia, porfiria, tétano, coreia, disfunção renal, lúpus eritematoso sistêmico, mioma uterino, obesidade, antecedente familiar de câncer de mama, pacientes com história de nódulos mamários e depressão clínica.
3. Em mulheres predispostas, o uso de contraceptivos orais pode algumas vezes ocasionar cloasma, o qual é agravado pela exposição solar. Mulheres com tal predisposição devem evitar exposição prolongada ao sol.
4. Casos isolados de intolerância a lentes de contato têm sido relatados com o uso de contraceptivos orais. Mulheres que apresentarem intolerância a lentes devem ser assistidas por um oftalmologista.
5. Ocasionalmente, hemorragia por supressão pode não ocorrer durante os 7 dias de intervalo sem a "pílula". A possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de continuar com o tratamento.
6. Em hemorragias persistentes ou recorrentes, indica-se a realização de diagnóstico preciso para afastar a possibilidade de gravidez ou outra causa orgânica. Excluídas estas possibilidades, a continuidade no uso de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) ou a mudança para outras formulações poderá resolver o problema.
Comportamento ante hemorragias: a ocorrência de hemorragias durante as 3 semanas de uso do produto não é motivo para interromper o tratamento. Uma hemorragia ligeira pode desaparecer por si só.
7. Vômito ou diarréia podem diminuir a eficácia dos contraceptivos orais.
Durante estes distúrbios gastrintestinais, a ingestão do medicamento deve ser mantida a fim de evitar hemorragia por supressão prematura.
Em adição, métodos não hormonais de contracepção (com exceção da tabelinha ou método da temperatura corpórea) devem ser utilizados enquanto persistirem os distúrbios gastrintestinais e até o término do ciclo (ver "proteção contraceptiva adicional").
8. Outro método de contracepção deverá ser prescrito para mulheres em tratamento a longo prazo com indutores de enzimas hepáticas (ver "interações medicamentosas").
9. Esquecimento de 1 drágea: se a paciente esquecer de tomar a drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), esta deverá ser tomada até 12 horas do horário usual. Se a drágea esquecida não for tomada dentro de 12 horas, deve tomá-la assim que se lembrar e tomar as drágeas seguintes no horário habitual. Adicionalmente, métodos contraceptivos não-hormonais (com exceção da tabelinha e do método da temperatura corpórea), devem ser utilizados até o término do ciclo (ver "proteção contraceptiva adicional"). Normalmente ocorre um sangramento durante a semana de pausa, após as 21 drágeas. Se não ocorrer sangramento após um ciclo de tomada irregular, a possibilidade de gravidez deve ser excluída.
Ao suspender o uso de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) recupera-se em geral a função normal dos ovários, assim como a capacidade de engravidar. Somente observa-se que o primeiro ciclo sem tratamento pode durar uma semana a mais do que o habitual. No entanto, se em 2 a 3 meses não se estabelecer um ciclo normal, a causa desta irregularidade deve ser investigada.
Mulheres recebendo terapia a curto prazo com indutores de enzimas hepáticas ou certos antibióticos de amplo espectro, devem utilizar métodos não-hormonais de contracepção (com exceção da tabelinha e temperatura corpórea) em adição a ingestão regular de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) durante o período de administração concomitante destas drogas (ver "interações medicamentosas").
O método adicional de contracepção deverá continuar durante o uso da medicação concomitante e por mais 7 dias após sua descontinuação.
Se os 7 dias ultrapassarem o final da cartela, uma nova cartela deverá ser iniciada sem interrupção. Neste caso, hemorragia por supressão não deve ser esperada até o final da segunda cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol). Se não ocorrer hemorragia por supressão no final da segunda cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a possibilidade de gravidez deverá ser descartada antes de iniciar nova cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
Com rifampicina, cuidados adicionais de contracepção devem continuar por quatro semanas após a descontinuação da droga, mesmo que a administração tenha sido por um curto período de tempo.
Os contraceptivos orais podem ocasionar quadro de humor deprimido. As pacientes com antecedentes de estados depressivos devem ser observadas com maior atenção, devendo-se suspender o medicamento caso a depressão atinja grau intenso.
Uma vez que os contraceptivos orais podem causar certo grau de retenção hídrica, condições que possam ser adversamente influenciadas por este efeito como disfunção cardíaca, disfunção renal, requerem cuidadosa observação.
Usuárias de contraceptivos orais podem apresentar alterações no metabolismo de triptofano, resultando em carência relativa de piridoxina. A importância clínica deste fenômeno ainda não foi determinada.
O uso de contraceptivos pode provocar diminuição nos níveis séricos de folatos. Mulheres que engravidam logo após o uso de contraceptivos orais apresentam risco maior de desenvolver deficiência de folatos e suas complicações.
Atenção
Distúrbios tromboembólicos e outros problemas vasculares.
Há evidências da relação entre o uso de contraceptivos orais combinados e um aumento no risco de doenças tromboembólicas venosas e arteriais, com infarto do miocárdio, derrame cerebral, embolismo pulmonar, tromboflebite e trombose retiniana. A recuperação completa destes distúrbios nem sempre ocorre, e em poucos casos são fatais. O médico deve estar atento às manifestações destes distúrbios. Caso uma destas reações aconteçam ou sejam suspeitas, deve-se descontinuar imediatamente o uso de contraceptivos orais. O risco de trombose arterial (derrame cerebral, infarto do miocárdio) associado ao uso de contraceptivos orais combinados aumenta com a idade e o fumo intenso. Por esta razão, mulheres acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente advertidas a não fumar. Certas patologias como hipertensão, hiperlipidemia, obesidade e diabetes mellitus, podem aumentar o risco de eventos tromboembólicos associados ao uso de contraceptivos orais. A adequação do uso de contraceptivos orais, quando da existência de patologias como as acima descritas, deve ser avaliada quanto ao risco associado à condição patológica e discutida com as pacientes antes do início do tratamento.
Carcinoma das mamas
A evidência da relação entre o uso de contraceptivos orais e o câncer de mama mantém-se inconclusiva. Os resultados de estudos epidemiológicos revelaram que não há aumento no risco de câncer de mama em mulheres que utilizaram contraceptivos orais. Os resultados de alguns estudos sugerindo um possível aumento dos riscos em certos subgrupos permanecem conflitantes.
Neoplasia hepática
Em raros casos, tumores hepáticos benignos, e ainda mais raros, tumores hepáticos malignos, têm sido relatados em usuárias de contraceptivos orais. Em casos isolados, estes tumores podem levar a hemorragias abdominais causando risco de vida. Um tumor hepático deve ser levado em consideração no diagnóstico diferencial quando ocorrer dor abdominal intensa, hepatomegalia, ou sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres utilizando contraceptivos orais.
Doença biliar
Estudos prévios relatados, mostraram um aumento no risco de doenças da vesícula biliar, cirurgicamente confirmados, em mulheres que utilizam estrogênios e contraceptivos orais.
Entretanto, estudos mais recentes mostram que o risco relativo de desenvolvimento de doença biliar pode ser mínimo.
Efeitos no metabolismo de lipídios e carboidratos
Alterações nos níveis séricos de triglicérides, colesterol e lipoproteínas têm sido observadas em mulheres utilizando contraceptivos orais. Os contraceptivos também podem reduzir a tolerância à glicose. Aconselha-se a não-prescrição de contraceptivos orais a mulheres com distúrbios congênitos ou adquiridos do metabolismo lipídico.
Aumento da pressão arterial
Foi relatado um aumento da pressão arterial em mulheres utilizando contraceptivos orais que geralmente retorna à normalidade após a interrupção da droga.
Em algumas pacientes, a hipertensão pode ocorrer em poucos meses após o início do uso. No primeiro ano de utilização, a incidência de hipertensão é baixa, no entanto, aumenta à medida que decorre maior tempo de uso. Idade e antecedentes de hipertensão no período de gravidez são fatores predisponentes. Caso ocorra elevação acentuada da pressão arterial, deve-se interromper o uso do contraceptivo.
Irregularidades menstruais
Algumas vezes, sangramento de escape e "spotting" são verificados durante os três meses iniciais de tratamento, e geralmente cessam espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar com o tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), mesmo em caso de sangramento irregular. Caso o sangramento de escape persista ou recorra, diagnóstico apropriado incluindo curetagem se faz necessário para excluir causas orgânicas. O mesmo se aplica em caso de "spotting" em intervalos irregulares em ciclos consecutivos ou que ocorreu pela primeira vez após longo tempo de tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
Após descontinuação de contraceptivos orais, algumas mulheres apresentam amenorréia ou oligomenorréia, principalmente quando estas condições já existiam antes do início do tratamento. Mulheres com estes antecedentes menstruais devem ser informadas a respeito desta possibilidade.
Uso durante a gravidez
A possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de iniciar o tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol). Se ocorrer gravidez durante o uso de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a medicação deve ser descontinuada imediatamente.
Uso durante a lactação
Pequenas quantidades dos componentes de contraceptivos orais foram encontrados no leite de lactantes. Adicionalmente, contraceptivos orais administrados em períodos pós-parto, podem interferir com a lactação diminuindo a quantidade e a qualidade do leite secretado. Os efeitos sobre o lactente, caso existam, não foram determinados.
Razões para interrupção imediata de Tâmisa (gestodeno + Etinilestradiol)
1. Ocorrência de enxaqueca em pacientes que nunca apresentaram este sintoma ou aumento na frequência de cefaléias com intensidade fora do habitual.
2. Distúrbios agudos da visão, audição ou outras disfunções perceptivas.
3.Primeiros sintomas de tromboflebites ou tromboembolismo (ex. Dor incomum ou edema nas pernas, dores ao respirar ou tossir sem nenhum motivo aparente).
4. Dores ou sensação de pressão no tórax.
5.Seis semanas antes da data prevista de operações ou longos períodos de imobilização.
6. Desenvolvimento de icterícia (colestase), hepatite ou prurido generalizado.
7. Aumento dos ataques epilépticos.
8. Elevação significante da pressão arterial.
9. Hepatite.
10. Icterícia.
11. Prurido generalizado.
12. Inicio de depressão severa.
13. Dor intensa na parte superior do abdômem ou aumento do volume do fígado.
14. Gravidez.
Adicionalmente, se houver história familiar prévia de alterações na coagulação, distúrbios no sistema de coagulação devem ser descartados.
2. As seguintes condições requerem estreita supervisão médica durante o uso de contraceptivos orais. Uma piora em alguma dessas condições pode indicar que o uso de contraceptivos orais deve ser descontinuado: diabetes mellitus ou tendência a diabetes mellitus, hipertensão, varizes, história de flebite, otosclerose, esclerose múltipla, enxaqueca, epilepsia, porfiria, tétano, coreia, disfunção renal, lúpus eritematoso sistêmico, mioma uterino, obesidade, antecedente familiar de câncer de mama, pacientes com história de nódulos mamários e depressão clínica.
3. Em mulheres predispostas, o uso de contraceptivos orais pode algumas vezes ocasionar cloasma, o qual é agravado pela exposição solar. Mulheres com tal predisposição devem evitar exposição prolongada ao sol.
4. Casos isolados de intolerância a lentes de contato têm sido relatados com o uso de contraceptivos orais. Mulheres que apresentarem intolerância a lentes devem ser assistidas por um oftalmologista.
5. Ocasionalmente, hemorragia por supressão pode não ocorrer durante os 7 dias de intervalo sem a "pílula". A possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de continuar com o tratamento.
6. Em hemorragias persistentes ou recorrentes, indica-se a realização de diagnóstico preciso para afastar a possibilidade de gravidez ou outra causa orgânica. Excluídas estas possibilidades, a continuidade no uso de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) ou a mudança para outras formulações poderá resolver o problema.
Comportamento ante hemorragias: a ocorrência de hemorragias durante as 3 semanas de uso do produto não é motivo para interromper o tratamento. Uma hemorragia ligeira pode desaparecer por si só.
7. Vômito ou diarréia podem diminuir a eficácia dos contraceptivos orais.
Durante estes distúrbios gastrintestinais, a ingestão do medicamento deve ser mantida a fim de evitar hemorragia por supressão prematura.
Em adição, métodos não hormonais de contracepção (com exceção da tabelinha ou método da temperatura corpórea) devem ser utilizados enquanto persistirem os distúrbios gastrintestinais e até o término do ciclo (ver "proteção contraceptiva adicional").
8. Outro método de contracepção deverá ser prescrito para mulheres em tratamento a longo prazo com indutores de enzimas hepáticas (ver "interações medicamentosas").
9. Esquecimento de 1 drágea: se a paciente esquecer de tomar a drágea de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), esta deverá ser tomada até 12 horas do horário usual. Se a drágea esquecida não for tomada dentro de 12 horas, deve tomá-la assim que se lembrar e tomar as drágeas seguintes no horário habitual. Adicionalmente, métodos contraceptivos não-hormonais (com exceção da tabelinha e do método da temperatura corpórea), devem ser utilizados até o término do ciclo (ver "proteção contraceptiva adicional"). Normalmente ocorre um sangramento durante a semana de pausa, após as 21 drágeas. Se não ocorrer sangramento após um ciclo de tomada irregular, a possibilidade de gravidez deve ser excluída.
Ao suspender o uso de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) recupera-se em geral a função normal dos ovários, assim como a capacidade de engravidar. Somente observa-se que o primeiro ciclo sem tratamento pode durar uma semana a mais do que o habitual. No entanto, se em 2 a 3 meses não se estabelecer um ciclo normal, a causa desta irregularidade deve ser investigada.
Mulheres recebendo terapia a curto prazo com indutores de enzimas hepáticas ou certos antibióticos de amplo espectro, devem utilizar métodos não-hormonais de contracepção (com exceção da tabelinha e temperatura corpórea) em adição a ingestão regular de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) durante o período de administração concomitante destas drogas (ver "interações medicamentosas").
O método adicional de contracepção deverá continuar durante o uso da medicação concomitante e por mais 7 dias após sua descontinuação.
Se os 7 dias ultrapassarem o final da cartela, uma nova cartela deverá ser iniciada sem interrupção. Neste caso, hemorragia por supressão não deve ser esperada até o final da segunda cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol). Se não ocorrer hemorragia por supressão no final da segunda cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a possibilidade de gravidez deverá ser descartada antes de iniciar nova cartela de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
Com rifampicina, cuidados adicionais de contracepção devem continuar por quatro semanas após a descontinuação da droga, mesmo que a administração tenha sido por um curto período de tempo.
Os contraceptivos orais podem ocasionar quadro de humor deprimido. As pacientes com antecedentes de estados depressivos devem ser observadas com maior atenção, devendo-se suspender o medicamento caso a depressão atinja grau intenso.
Uma vez que os contraceptivos orais podem causar certo grau de retenção hídrica, condições que possam ser adversamente influenciadas por este efeito como disfunção cardíaca, disfunção renal, requerem cuidadosa observação.
Usuárias de contraceptivos orais podem apresentar alterações no metabolismo de triptofano, resultando em carência relativa de piridoxina. A importância clínica deste fenômeno ainda não foi determinada.
O uso de contraceptivos pode provocar diminuição nos níveis séricos de folatos. Mulheres que engravidam logo após o uso de contraceptivos orais apresentam risco maior de desenvolver deficiência de folatos e suas complicações.
Atenção
Distúrbios tromboembólicos e outros problemas vasculares.
Há evidências da relação entre o uso de contraceptivos orais combinados e um aumento no risco de doenças tromboembólicas venosas e arteriais, com infarto do miocárdio, derrame cerebral, embolismo pulmonar, tromboflebite e trombose retiniana. A recuperação completa destes distúrbios nem sempre ocorre, e em poucos casos são fatais. O médico deve estar atento às manifestações destes distúrbios. Caso uma destas reações aconteçam ou sejam suspeitas, deve-se descontinuar imediatamente o uso de contraceptivos orais. O risco de trombose arterial (derrame cerebral, infarto do miocárdio) associado ao uso de contraceptivos orais combinados aumenta com a idade e o fumo intenso. Por esta razão, mulheres acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente advertidas a não fumar. Certas patologias como hipertensão, hiperlipidemia, obesidade e diabetes mellitus, podem aumentar o risco de eventos tromboembólicos associados ao uso de contraceptivos orais. A adequação do uso de contraceptivos orais, quando da existência de patologias como as acima descritas, deve ser avaliada quanto ao risco associado à condição patológica e discutida com as pacientes antes do início do tratamento.
Carcinoma das mamas
A evidência da relação entre o uso de contraceptivos orais e o câncer de mama mantém-se inconclusiva. Os resultados de estudos epidemiológicos revelaram que não há aumento no risco de câncer de mama em mulheres que utilizaram contraceptivos orais. Os resultados de alguns estudos sugerindo um possível aumento dos riscos em certos subgrupos permanecem conflitantes.
Neoplasia hepática
Em raros casos, tumores hepáticos benignos, e ainda mais raros, tumores hepáticos malignos, têm sido relatados em usuárias de contraceptivos orais. Em casos isolados, estes tumores podem levar a hemorragias abdominais causando risco de vida. Um tumor hepático deve ser levado em consideração no diagnóstico diferencial quando ocorrer dor abdominal intensa, hepatomegalia, ou sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres utilizando contraceptivos orais.
Doença biliar
Estudos prévios relatados, mostraram um aumento no risco de doenças da vesícula biliar, cirurgicamente confirmados, em mulheres que utilizam estrogênios e contraceptivos orais.
Entretanto, estudos mais recentes mostram que o risco relativo de desenvolvimento de doença biliar pode ser mínimo.
Efeitos no metabolismo de lipídios e carboidratos
Alterações nos níveis séricos de triglicérides, colesterol e lipoproteínas têm sido observadas em mulheres utilizando contraceptivos orais. Os contraceptivos também podem reduzir a tolerância à glicose. Aconselha-se a não-prescrição de contraceptivos orais a mulheres com distúrbios congênitos ou adquiridos do metabolismo lipídico.
Aumento da pressão arterial
Foi relatado um aumento da pressão arterial em mulheres utilizando contraceptivos orais que geralmente retorna à normalidade após a interrupção da droga.
Em algumas pacientes, a hipertensão pode ocorrer em poucos meses após o início do uso. No primeiro ano de utilização, a incidência de hipertensão é baixa, no entanto, aumenta à medida que decorre maior tempo de uso. Idade e antecedentes de hipertensão no período de gravidez são fatores predisponentes. Caso ocorra elevação acentuada da pressão arterial, deve-se interromper o uso do contraceptivo.
Irregularidades menstruais
Algumas vezes, sangramento de escape e "spotting" são verificados durante os três meses iniciais de tratamento, e geralmente cessam espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar com o tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), mesmo em caso de sangramento irregular. Caso o sangramento de escape persista ou recorra, diagnóstico apropriado incluindo curetagem se faz necessário para excluir causas orgânicas. O mesmo se aplica em caso de "spotting" em intervalos irregulares em ciclos consecutivos ou que ocorreu pela primeira vez após longo tempo de tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
Após descontinuação de contraceptivos orais, algumas mulheres apresentam amenorréia ou oligomenorréia, principalmente quando estas condições já existiam antes do início do tratamento. Mulheres com estes antecedentes menstruais devem ser informadas a respeito desta possibilidade.
Uso durante a gravidez
A possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de iniciar o tratamento com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol). Se ocorrer gravidez durante o uso de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a medicação deve ser descontinuada imediatamente.
Uso durante a lactação
Pequenas quantidades dos componentes de contraceptivos orais foram encontrados no leite de lactantes. Adicionalmente, contraceptivos orais administrados em períodos pós-parto, podem interferir com a lactação diminuindo a quantidade e a qualidade do leite secretado. Os efeitos sobre o lactente, caso existam, não foram determinados.
Razões para interrupção imediata de Tâmisa (gestodeno + Etinilestradiol)
1. Ocorrência de enxaqueca em pacientes que nunca apresentaram este sintoma ou aumento na frequência de cefaléias com intensidade fora do habitual.
2. Distúrbios agudos da visão, audição ou outras disfunções perceptivas.
3.Primeiros sintomas de tromboflebites ou tromboembolismo (ex. Dor incomum ou edema nas pernas, dores ao respirar ou tossir sem nenhum motivo aparente).
4. Dores ou sensação de pressão no tórax.
5.Seis semanas antes da data prevista de operações ou longos períodos de imobilização.
6. Desenvolvimento de icterícia (colestase), hepatite ou prurido generalizado.
7. Aumento dos ataques epilépticos.
8. Elevação significante da pressão arterial.
9. Hepatite.
10. Icterícia.
11. Prurido generalizado.
12. Inicio de depressão severa.
13. Dor intensa na parte superior do abdômem ou aumento do volume do fígado.
14. Gravidez.
Interação com outros medicamentos
Algumas drogas aceleram o metabolismo dos contraceptivos orais através da indução de enzimas hepáticas. Redução da eficácia e aumento da incidência de irregulariedades menstruais podem ocorrer quando rifampicina, barbitúricos (fenobarbital), hidantoínas (fenitoína), primidona, fenilbutazona, carbamazepina, e griseofulvina são administrados concomitantemente com Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol).
Antibióticos incluindo ampicilina e tetraciclina podem reduzir a eficácia dos contraceptivos orais possivelmente por causar alterações da flora intestinal.
Mulheres recebendo indutores de enzimas hepáticas ou antibióticos de amplo espectro, devem utilizar concomitantemente um método contraceptivo não-hormonal (ver "precauções" e "atenção").
As doses necessárias para agentes antidiabéticos e insulina podem precisar ser alteradas como um resultado do efeito da tolerância à glicose.
Os contraceptivos orais podem interferir no metabolismo oxidativo do diazepam e do clordiazepóxido, provocando acumulação plasmática dos mesmos.
O tratamento com agentes contendo estrógenos pode provocar diminuição da resposta a agentes antidepressivos tricíclicos e aumento na incidência de efeitos secundários tóxicos destes medicamentos.
Os estrógenos podem intensificar os efeitos dos glicocorticóides.
Antibióticos incluindo ampicilina e tetraciclina podem reduzir a eficácia dos contraceptivos orais possivelmente por causar alterações da flora intestinal.
Mulheres recebendo indutores de enzimas hepáticas ou antibióticos de amplo espectro, devem utilizar concomitantemente um método contraceptivo não-hormonal (ver "precauções" e "atenção").
As doses necessárias para agentes antidiabéticos e insulina podem precisar ser alteradas como um resultado do efeito da tolerância à glicose.
Os contraceptivos orais podem interferir no metabolismo oxidativo do diazepam e do clordiazepóxido, provocando acumulação plasmática dos mesmos.
O tratamento com agentes contendo estrógenos pode provocar diminuição da resposta a agentes antidepressivos tricíclicos e aumento na incidência de efeitos secundários tóxicos destes medicamentos.
Os estrógenos podem intensificar os efeitos dos glicocorticóides.
Superdose
A superdosagem pode causar náuseas e vômitos; hemorragia por supressão pode ocorrer em mulheres. Em crianças, efeitos graves não foram relatados após altas doses de contraceptivos orais. É razoável assumir que os procedimentos gerais de lavagem gástrica e tratamento geral de suporte devam ser empregados.
Informação técnica
CARACTERÍSTICAS
Descrição
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é um contraceptivo oral combinado, contendo o estrogênio sintético etinilestradiol e o progestogênio sintético gestodeno.
Farmacologia clínica
O efeito contraceptivo dos componentes hormonais de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está baseado na interação de vários fatores, sendo que os fatores mais importantes são a inibição da ovulação (pela supressão da liberação de gonadotrofina) e alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no endométrio reduzem a probabilidade de implantação.
Farmacocinética
Gestodeno é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. Etinilestradiol ligase fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meia-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos.
O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a recirculação ênterohepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.
Após administração oral única de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora. A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógenoindução.
A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG, acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.
Descrição
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é um contraceptivo oral combinado, contendo o estrogênio sintético etinilestradiol e o progestogênio sintético gestodeno.
Farmacologia clínica
O efeito contraceptivo dos componentes hormonais de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está baseado na interação de vários fatores, sendo que os fatores mais importantes são a inibição da ovulação (pela supressão da liberação de gonadotrofina) e alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no endométrio reduzem a probabilidade de implantação.
Farmacocinética
Gestodeno é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. Etinilestradiol ligase fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meia-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos.
O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a recirculação ênterohepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.
Após administração oral única de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora. A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógenoindução.
A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG, acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.
Farmacocinética
CARACTERÍSTICAS
Descrição
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é um contraceptivo oral combinado, contendo o estrogênio sintético etinilestradiol e o progestogênio sintético gestodeno.
Farmacologia clínica
O efeito contraceptivo dos componentes hormonais de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está baseado na interação de vários fatores, sendo que os fatores mais importantes são a inibição da ovulação (pela supressão da liberação de gonadotrofina) e alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no endométrio reduzem a probabilidade de implantação.
Farmacocinética
Gestodeno é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. Etinilestradiol ligase fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meia-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos.
O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a recirculação ênterohepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.
Após administração oral única de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora. A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógenoindução.
A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG, acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.
Descrição
Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é um contraceptivo oral combinado, contendo o estrogênio sintético etinilestradiol e o progestogênio sintético gestodeno.
Farmacologia clínica
O efeito contraceptivo dos componentes hormonais de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está baseado na interação de vários fatores, sendo que os fatores mais importantes são a inibição da ovulação (pela supressão da liberação de gonadotrofina) e alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no endométrio reduzem a probabilidade de implantação.
Farmacocinética
Gestodeno é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. Etinilestradiol ligase fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meia-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos.
O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a recirculação ênterohepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.
Após administração oral única de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora. A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógenoindução.
A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG, acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS - 1.0043.0652
MS - 1.0043.0652
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