Etinilestradiol

Hormonoterapia: componente estrogênico utilizado em combinação com progestágenos ou fármacos antiandrogênicos.

Ação farmacológica: o etinilestradiol é um estrógeno sintético de alta eficácia administrado por via oral, e apresenta as propriedades básicas do 17b-estradiol de origem natural: inibe a secreção do hormônio foliculoestimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). A repercussão destas ações ocorre sobre o crescimento do folículo ovariano. Além disso, aumenta a produção de muco cervical e reduz sua viscosidade, induz o crescimento do conduto lactífero e inibe a lactação. Farmacocinética: o etinilestradiol é rapidamente absorvido por via oral, obtendo-se um pico plasmático (Cmáx) entre 1 e 2 horas após a tomada. Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é metabolizado, fato que determina redução de sua biodisponibilidade oral absoluta e variável. A biodisponibilidade sistêmica do etinilestradiol pode variar em ambos os sentidos pela administração de outros fármacos. O etinilestradiol apresenta alto grau de ligação à albumina sérica, embora tal união se estabeleça de forma inespecífica. Cerca de 2% da concentração do fármaco encontra-se na forma livre. Induz a síntese da globulina ligadora de hormônios esteroides (steroid hormone-binding globulin, SHBG). As concentrações plasmáticas de etinilestradiol decaem de forma bifásica, sendo a meia-vida da fase rápida de 1-2 horas e a da fase lenta cerca de 20 horas. Em função da meia-vida da fase de distribuição final no plasma e à ingestão diária, as concentrações plasmáticas da fase de equilíbrio são alcançadas dentro de 3 a 4 dias e são entre 30% a 40% superiores àquelas obtidas com uma dose única. Não há eliminação de fármaco em sua forma natural, não biotransformada. Sua metabolização ocorre no fígado, principalmente por 2-hidroxilação e posterior metilação e glicuronidação. O etinilestradiol é eliminado na urina e nas fezes na forma de metabólitos glicuronizados e sulfatados, com uma proporção urina: bile de 4:6.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.