Acetazolamida

Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.

É um derivado de sulfamida não bacteriostático. A inibição da enzima anidrase carbônica diminui a formação de íons hidrogênio e bicarbonato, a partir do dióxido de carbono e água, e reduz a disponibilidade destes íons para o transporte ativo. Reduz a concentração plasmática de bicarbonato e aumenta a concentração plasmática do cloreto, o que produz acidose metabólica sistêmica. Com a administração crônica aparece uma perda do efeito diurético e somente se emprega como tal para produzir diurese alcalina em certos casos de superdose por fármacos. Reduz a pressão intraocular ao diminuir a produção de humor aquoso em 50% a 60%, provavelmente pela diminuição da concentração de íon carbonato nos líquidos oculares. A ação é independente de qualquer ação diurética. Como anticonvulsivo, embora não esteja completamente comprovado o mecanismo de ação, calcula-se que a inibição de anidrase carbônica no SNC pode aumentar a tensão de dióxido de carbono e dar como resultado um retardo na condução neuronal. É bem absorvido; sua união às proteínas é muito alta (90%); elimina-se por via renal como fármaco inalterado.

Tratamento de glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário, glaucoma de ângulo fechado e glaucoma maligno. Tratamento dos quadros de crises convulsivas tônico-clônicas ou mioclônicas em epilepsia. Profilaxia e tratamento do medo de altura: indicado para diminuir a incidência ou gravidade dos sintomas (cefaleias, náuseas, enjoos, sonolência e fadiga), especialmente em alpinistas.

Quando se adiciona acetazolamida a um tratamento anticonvulsivo existente, recomenda-se uma dose diária inicial de 4 a 5 mg/kg, além do medicamento existente. Como antiglaucomatoso: glaucoma de ângulo aberto: 250 mg, 1 a 4 vezes ao dia; glaucoma maligno: 250 mg, 4 vezes ao dia. Como anticonvulsivo: 4 a 30 mg por kg divididos em 4 ingestões diárias. No medo de altura: 250 mg, 2 a 4 vezes ao dia.

Muitas das reações são comuns a todos os derivados de sulfamidas. Com o tratamento a longo prazo podem aparecer acidose metabólica, cansaço ou debilidade não habituais, diarreia, sensação generalizada de mal-estar ou enfermidade, poliúria, anorexia, sabor metálico, náuseas ou vômitos; perda de peso e formigamento nos pés e mãos.

Ter cuidado com o aparecimento de sonolência, enjoos e cansaço, pois existe a possibilidade de hipopotassemia. Em diabéticos pode aumentar a concentração de glicose no sangue e na urina. Recomenda-se interromper o tratamento se aparecerem leucopenia ou trombocitopenia, febre, exantema cutâneo ou problemas renais.

O uso simultâneo com corticoides, anfotericina-B e corticotropina pode produzir hipopotassemia grave. Se intensificam os efeitos terapêuticos ou secundários de anfetaminas, antimuscarínicos e quinidina, dado que a acetazolamida diminui a excreção destes fármacos pela alcalinização da urina. Pode diminuir a resposta aos hipoglicemiantes orais ou insulina, e potencializar a possibilidade de toxicidade digital associada com hipopotassemia. Durante o tratamento simultâneo com doses altas de salicilatos pode aumentar-se o risco de intoxicação por salicilatos.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de insuficiência da glândula suprarrenal, diabetes mellitus, acidose respiratória e disfunção renal.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.