Adapaleno

Antiacneico.

É um retinoide com propriedades anti-inflamatórias. Apresenta alta afinidade pelos lipideos cutâneos; é altamente estável ao oxigênio, à luz e não é quimicamente reativo. Assim como a tretinoína, une-se a receptores nucleares para o ácido retinoico, porém, ao contrário desta, não se une à proteína transportadora de ácido retinoico. Essas propriedades formam a base de sua ação direta, rápida e menos pleiotrópica, em comparação com a tretinoína. Quando aplicado topicamente, é comedolítico e também tem efeitos sobre o processo anormal de queratinização e diferenciação epidérmica, fenômenos presentes na patogenia da acne vulgar. Seu mecanismo de ação pode ser a indução da diferenciação normal das células epiteliais foliculares, o que provocaria menor formação de comedões. Mostrou-se superior aos retinoides de referência nos ensaios padrão, tanto in vivo como in vitro. Inibe mecanicamente as respostas quimiotóxicas e quimiocinéticas dos leucócitos polimorfonucleares e também o metabolismo lipo-oxidativo do ácido araquidônico como fonte de mediadores da inflamação. Este perfil sugere que o componente inflamatório celular da acne pode ser modificado pelo fármaco, em virtude de sua eficácia para reduzir os componentes inflamatórios da acne (pápulas e pústulas). Sua absorção através da pele humana é discreta; em provas clínicas não foi detectada no sangue após aplicação cutânea crônica em grandes áreas de acne, com uma sensibilidade analítica de 0,15 ng/ml. Em animais verificou-se que seu metabolismo produz-se principalmente no fígado por meio de O-metilação, hidroxilação e conjugação. O fármaco original e seus metabólitos acumulam-se essencialmente em fígado, baço, ovários, glândulas adrenais e tecido adiposo. A eliminação é realizada primariamente por via biliar.

Dermatites acneiformes.

Aplicar uma fina camada sobre a área afetada uma vez por dia (à noite). Aplicar sobre a pele limpa e seca.

Compreendem irritação cutânea, vermelhidão e calor. Estas ações são reversíveis se a aplicação for menos frequente ou for suspensa.

Evitar o contato com olhos, pálpebras, boca ou outras membranas mucosas; no caso de sua ocorrência, recomenda-se lavar cuidadosamente as áreas afetadas com água morna. Não deve ser aplicada sobre pele eczematosa ou ferida. Caso tenham sido usadas preparações esfoliantes recentemente, recomenda-se começar o tratamento após melhora da irritação da pele. Visto que a exposição à luz UV e ao sol podem irritar ainda mais a pele, recomenda-se evitá-los. Se houver queimadura de sol na área acneica, esperar até recuperação total para começar o tratamento com adapaleno. Evitar o uso de produtos alcoólicos ou fragrâncias com cosméticos adstringentes ou comedogênicos sobre a área a tratar. Recomenda-se não aumentar a quantidade de medicamento aplicada já que isto não melhora sua atividade, não acelera a ação farmacológica e pode produzir vermelhidão, descamação e desconforto. Não possui efeitos mutagênicos nem carcinogênicos. O único achado importante foi um aumento significativo de feocromocitoma benigno na medula adrenal em ratos machos tratados com doses orais de 1,5 mg/kg por dia. Não obstante, estas alterações são consideradas irrelevantes quanto ao uso tópico do adapaleno em seres humanos. Não afeta a reprodução nem a fertilidade. Estudos em ratos e coelhos demonstraram que, por via oral, possui efeitos teratogênicos, porém não se detectaram má-formações quando utilizado por via tópica em doses que produzem concentrações plasmáticas 35 a 120 vezes mais altas do que os níveis usados em clínica. Recomenda-se evitar seu uso durante a gestação e empregar com extremo cuidado durante a lactação.

Não utilizar simultaneamente com outros retinoides. Não se conhecem interações com outras medicações tópicas, porém pode ser empregado em combinação com outras terapias antiacne, como eritromicina 4%, clindamicina 1% ou peróxido de benzoíla em concentrações superiores a 10%.

Pacientes com hipersensibilidade ao adapaleno.

A medicação aplicada de forma excessiva pode causar vermelhidão, descamação ou desconforto. Estes efeitos desaparecem com a suspensão do tratamento ou com aplicações menos frequentes. Os sintomas de toxicidade em animais, por via oral, estão relacionados com hipervitaminose A e constituem-se em osteólise, aumento da fosfatase alcalina e anemia leve. Por isso, em caso de ingestão acidental, o tratamento a seguir é lavagem gástrica.