Alisquireno

Anti-hipertensivo.

Trata-se de um moderno fármaco não peptídico, que apresenta uma potente e específica ação inibitória sobre a renina, diminuindo sua atividade e seus níveis plasmáticos (PRA, plasma renin ativity) e, além disso, inibe a conversão do angiotensinogênio em angiotensina I (Ang I). Após sua administração por via oral, tem uma pequena e limitada absorção no trato digestório (biodisponibilidade de 2,5%) e a administração juntamente com alimentos gordurosos afeta sua concentração plasmática e sua área sob a curva (AUC, area under curve) em gráfico de concentração X tempo em cerca de 85% e 71%, respectivamente. Sofre biotransformação metabólica pelo CYP3A4. A AT I e a AT II sofrem redução quando se emprega o alisquireno como monoterapia ou associado a outros agentes anti-hipertensivos.

Hipertensão arterial como monoterapia ou associado a outros agentes anti-hipertensivos.

Recomenda-se iniciar com 150 mg ao dia em uma única tomada. Em indivíduos refratários ou que não consigam regularizar seus valores sistólicos-diastólicos, podem empregar-se 300 mg/dia. Este fármaco pode ser associado a outros anti-hipertensivos (diuréticos e bloquedores da AT II). Não é necessário modificar a posologia em pacientes idosos ou com insuficiência renal ou hepática moderada.

Ocasionalmente houve relatos de angioedema, diarreia, miosite, dores abdominais, dispepsia, refluxo gastresofágico, tosse, hiperuricemia, cefaleia e enjoos. Em alguns pacientes diabéticos, nos quais foi empregada sua associação com inibidores da enzima de conversão (IECA, inibidores da enzima de conversão de angiotensina), observou-se elevação dos níveis de potássio sérico.

Na eventualidade de presença de gravidez, o alisquireno deve ser imediatamente suspenso, pois há relatos de casos de morbimortalidade neonatal e fetal, e durante o 2° e o 3° trimestres da gestação houve malformações crânio-faciais, hipoplasia pulmonar e retardo do crescimento. Pacientes diabéticos que fazem uso concomitante de IECA e alisquireno podem apresentar hiperpotassemia, razão pela qual este eletrólito deve ser periodicamente monitorado nessa circunstância.

A co-administração com irbesartana pode reduzir o pico plasmático máximo do alisquireno, enquanto que a atorvastatina e o cetoconazol podem aumentá-lo. Quando associado com furosemida, podem ser afetadas a concentração plasmática máxima (50%) e a área sob a curva (AUC) (30%).

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez.