Aminofilina

Broncodilatador.

Derivada do teofilinato de etilenodiamina. Relaxa diretamente o músculo liso dos brônquios e dos vasos sanguíneos pulmonares, com alívio do broncospasmo, e aumento da velocidade de fluxo e da capacidade vital. Isto se deve ao aumento de monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) após a inibição da fosfodiesterase, a enzima que degrada o AMP cíclico (embora este modo de ação seja discutível, pois é baseado em estudos in vitro em concentrações que in vivo resultariam tóxicas). Outro mecanismo de ação proposto inclui a alteração da concentração do íon cálcio no músculo liso, inibição dos efeitos das prostaglandinas no músculo liso, bloqueio dos receptores da adenosina e inibição da liberação de histamina e leucotrienos nos mastócitos. Produz, ainda, vasodilatação coronária, diurese e estimulação cardíaca, cerebral e do músculo esquelético. Sua união às proteínas é moderada. Metaboliza-se no fígado e é eliminada por via renal. A aminofilina libera teofilina livre in vivo.

Alívio sintomático ou prevenção da asma bronquial. Prevenção da asma induzida por exercício. Enfisema pulmonar. Doença pulmonar obstrutiva crônica. Apneia neonatal. Quadro respiratório de Cheyne-Stokes.

A aminofilina anidra contém aproximadamente 86% de teofilina anidra. A aminofilina di-hidratada contém aproximadamente 79% de teofilina anidra. Doses para adultos: broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6 mg/kg. Manutenção: 4 mg/kg cada 6 horas. Pacientes de idade avançada: 2 mg/kg cada 8 horas. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou insuficiência hepática, a dosagem não deve ultrapassar 400 mg/dia. Terapêutica crônica: 6 a 8 mg/kg, divididos em 3 a 4 doses com intervalos de 6 a 8 horas. Doses pediátricas - crianças até 16 anos: 5 a 6 mg/kg. Ampolas - pacientes que não recebem teofilina: 5 mg/kg durante um período de 20 minutos. Para pacientes que já recebem teofilina, se for possível, medir a teofilina sérica. Doses de manutenção em pacientes fumantes: 0,7 mg/kg/hora. Adultos não fumantes: 0,43 mg/kg/hora. Pacientes com idade avançada e com cor pulmonale: 0,26 mg/kg/hora. Doses pediátricas - crianças até 16 anos: infusão IV 5 mg/kg.

Pode produzir urticária ou dermatite esfoliativa. As doses terapêuticas de xantinas induzem o refluxo gastresofágico durante o sono, o que aumenta a possibilidade de aspiração e agrava o broncospasmo; os mais sensíveis a este efeito são as crianças menores de 2 anos e os pacientes idosos debilitados. A toxicidade pode aparecer em concentrações séricas entre 15 e 20 mg/ml, principalmente no início da terapêutica: taquicardia, arritmias ventriculares ou crises convulsivas. Podem ocorrer vômitos e pirose, hipotensão, cefaleias, palpitações, calafrios, febre, taquipneia, anorexia, nervosismo ou inquietude.

O médico deverá ser consultado no caso de aparecerem sintomas de gripe, febre ou diarreia, porque, talvez, seja necessário regular a dosagem. É aconselhável a determinação de teofilina sérica com a finalidade de estabelecer a dose adequada para cada paciente. Os pacientes fumantes podem necessitar de doses maiores, pois neles o metabolismo da teofilina é maior. Existem diferenças na velocidade e no grau de absorção (nas fórmulas farmacêuticas orais) entre as diversas marcas comerciais, por isso não se recomenda a substituição de uma aminofilina por outra, a não ser por indicação do médico assistente. O emprego durante a gravidez pode produzir concentrações de teofilina e cafeína potencialmente perigosas no neonato. O uso de aminofilina da parte da mãe no período de lactação, pode produzir irritabilidade, inquietude ou insônia na criança.

O uso simultâneo da forma parenteral com corticoides pode originar hipernatremia. Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentrações séricas de teofilina e o uso de anestésicos orgânicos por inalação (halotano) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas. A carbamazepina, fenitoína, primidona ou rifampicina estimulam o metabolismo hepático das xantinas. Os betabloqueadores com xantina podem originar uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos. O uso de broncodilatadores adrenérgicos pode produzir toxicidade aditiva. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem alterar a eficácia terapêutica e os medicamentos que produzem estimulação do SNC podem fazê-lo de forma aditiva até níveis excessivos, o que pode produzir nervosismo, irritabilidade, insônia ou possíveis crises convulsivas.

Deve ser avaliada a relação risco-benefício na presença de arritmias preexistentes, insuficiência cardíaca congestiva, diarreia, gastrite ativa, úlcera péptica ativa, hipertrofia prostática, lesão miocárdica aguda, hipoxemia grave, doença hepática e hipertireoidismo.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.