Anastrozol

Antiestrógeno.

Muitos tumores de mama possuem receptores estrogênicos que estimulam seu crescimento. Em mulheres pós-menopáusicas o estradiol é produzido a partir da conversão de androstenodiona em estrona, através do complexo da enzima aromatase presente nos tecidos periféricos, para finalmente converter-se em estradiol. A diminuição dos níveis plasmáticos de estradiol possui um efeito benéfico em mulheres com câncer de mama, dado que muitos deles possuem receptores estrogênicos. O anastrozol é um inibidor seletivo não esteroidal da aromatase, diminui a concentração sérica de estradiol sem afetar os níveis de corticoides suprarrenais ou de aldosterona. Sua absorção é rápida e o pico de concentração plasmática aparece 2 horas após sua administração por via oral e em jejum. A ingestão de alimentos não afeta a absorção nem diminui significativamente os níveis plasmáticos da substância. O fármaco circula no sangue unindo as proteínas em cerca de 40%; seu metabolismo é principalmente hepático e os metabólitos produzidos são eliminados por via renal.

Câncer de mama avançado em mulheres pós-menopausadas. Tratamento coadjuvante em mulheres pós-menopausadas com câncer de mama com receptor hormôniol positivo precoce. Tratamento de primeira linha em mulheres pós-menopausadas com receptor hormôniol positivo ou desconhecido com câncer de mama localizado ou metastático. Tratamento em mulheres pós-menopausadas com câncer de mama avançado com progressão lesional pós-terapia com tamoxifeno.

Doses: 1 mg uma vez ao dia por via oral.

As mais comuns são: sufocação, secura vaginal, enfraquecimento do cabelo, astenia, sonolência, dores de cabeça, erupções cutâneas, alterações gastrintestinais (anorexia, náuseas, vômitos e diarreia). Ocasionalmente observou-se aumento do colesterol e, em pacientes com metástase hepática ou óssea, aumento da fosfatase alcalina e a gama-glutanol transpeptidase.

Não se recomenda seu uso em crianças ou mulheres pré-menopáusicas. Deve-se avaliar o balanço risco/benefício nos pacientes com insuficiência hepática ou renal grave. Pode provocar astenia e sonolência, razão pela qual recomenda-se precaução ao dirigir ou operar máquinas perigosas.

Medicamentos que contenham estrógenos.

Hemofilia, hemorragia digestória alta, hemoptise, hemorragia vítrea, mulheres grávidas ou em período de amamentação.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

Não há casos documentados da ocorrência de superdosagem acidental em seres humanos. Em estudos clínicos nos quais foi administrada uma dose única de até 60 mg a homens sadios e 10 mg em mulheres pós-menopausadas com câncer avançado de mama, não houve sintomas de toxicidade. O tratamento da superdosagem é sintomático, visto que não se conhece nenhum antídoto. É aconselhável provocar o vômito; em caso contrário, realizar diálise. Independentemente do tratamento a seguir, é conveniente controlar periodicamente o paciente e realizar monitoração dos sinais vitais.