Astemizol

Anti-histamínico. Antialérgico.

O astemizol é um antagonista dos receptores H1 de duração prolongada. Os estudos em animais têm demostrado que nas doses necessárias para ocupar os receptores H1 periféricos não se atinge os receptores H1 cerebrais. Não possui ação anticolinérgica como os anti-histamínicos H1 clássicos. O astemizol é absorvido rapidamente no trato gastrintestinal e o pico de concentração plasmática é alcançado em uma hora. A absorção do astemizol reduz 60% quando administrado juntamente com os alimentos. As concentrações plasmáticas da droga não-modificada são baixas, pois possui um amplo metabolismo hepático de primeira passagem e uma significativa distribuição tissular. A eliminação da droga não modificada ocorre com meia-vida de 24 horas. A eliminação de astemizol mais os seus metabólitos hidroxilados (fração ativa plasmática) é considerada bifásica, com meia-vida a (distribuição) de 20 horas e uma meia-vida b (eliminação) de 7 a 11 dias. Após a administração crônica, o patamar e o equilíbrio das concentrações de astemizol mais desmetilastemizol são alcançados em 4 a 8 semanas. A união às proteínas plasmáticas é de 65%. A droga é metabolizada por inteiro no fígado.

Rinite alérgica estacional e urticária idiopática crônica. Processos alérgicos em geral.

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 10 mg por dia. Crianças de 6 a 12 anos: 5 mg por dia; menores de 6 anos: 0,2 mg/kg/dia. Deve ser ingerido com estômago vazio, 2 horas após a última refeição. Não convém ingerir alimentos até 1 hora após ser administrado astemizol.

Em 3,6% de pacientes: aumento de peso de até 3 kg em 2 meses de tratamento. Reações menos frequentes incluem angioedema, broncospasmo, depressão, edema, epistaxe, mialgia, palpitações, fotossensibilidade, prurido e exantema. Em superdoses ( >20mg) foram observadas arritmias ventriculares graves (torsades de pointes); em tais casos requer-se um tratamento antiarrítmico, posto que a droga não é dializável.

Deve-se ter cautela no uso em doenças do trato respiratório baixo, incluindo a asma, por seus potenciais efeitos anticolinérgicos, insuficiência hepática e insuficiência renal. O fármaco deve ser guardado em local seco, longe do calor e sem exposição direta à luz. Na gravidez e lactação deve ser realizada uma correta avaliação da relação risco-benefício antes da administração de astemizol.

Hipersensibilidade ao fármaco.