Azelastina

Anti-histamínico.

É um moderno anti-histamínico de uso tópico nasal (spray) que age como todos os fármacos (loratadina, terfenadina, astemizol) bloqueando de forma competitiva os receptores histaminérgicos H1 periféricos sem que sejam detectadas ações neurodepressoras. Além desse efeito antagonista específico foi observado que a azelastina inibe a liberação de mediadores químicos inflamatórios por parte dos mastócitos ou células cebadas. Clinicamente observam-se broncodilatação e melhora dos parâmetros espirométricos em pacientes asmáticos ou com doença pulmonar obstrutiva crônica (EPOC). Sua via de administração pode ser tópica (spray nasal) ou oral; é absorvida de maneira rápida e completa conseguindo-se níveis no plasma durante várias horas. Apresenta uma biotransformação metabólica liberando um metabólito ativo demetilazelastina que contribui para sua atividade terapêutica. Possui uma longa meia-vida plasmática (2 horas) que após doses repetidas pode superar as 35 horas como um fenômeno de acúmulo. A eliminação tanto do princípio ativo quanto do metabólito assinalado é realizada pelas fezes e urina.

Rinite alérgica. Alergia rinossinusal. Asma brônquica. Bronquite alérgica.

Para o tratamento da rinite. Em adultos e crianças maiores de 6 anos: 1-2 mg por via oral cada 12 horas. Por via nasal: spray (0,1%) 140 mg em cada fossa nasal, 2 vezes por dia. Como antiasmático: em adultos e crianças maiores de 6 anos, indicam-se 4 mg, duas vezes por dia, via oral. Uma alternativa para asmáticos noturnos é indicar uma dose noturna de 8 mg.

Aconselha-se suspender sua administração 48 horas antes de realizar qualquer estudo de alergia cutânea pois pode diminuir as reações que seriam positivas aos diferentes alérgenos aplicados. Avaliar o benefício para a mãe durante a gravidez em relação ao risco para o feto.

Hipersensibilidade ao fármaco. Crianças menores de 6 anos.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.