Benzilpenicilina benzatina

Antibiótico de ação sistêmica.

É um antibiótico betalactâmico, bactericida de pequeno espectro. Inibe a síntese da parede celular bacteriana, provavelmente por acetilação das enzimas transpeptidases unidas à membrana; isto impede o entrecruzamento das cadeias de peptidoglicanos, necessário para a força e rigidez da parede celular bacteriana. As bactérias que se dividem com rapidez são as mais sensíveis à ação das penicilinas. É um sal de depósito (benzilpenicilina mais uma base de amônio) 0,02% hidrossolúvel. É utilizada somente por via intramuscular profunda. Absorve-se com lentidão num período de vários dias, até um mês, e durante esse tempo mantém-se em concentrações baixas (0,15UI/ml), porém eficazes. Distribui-se amplamente na maioria dos líquidos corporais e ossos. A penetração nas células, olhos e meninges normais é escassa; a inflamação aumenta a quantidade de penicilina que atravessa a barreira hematoencefálica. Atravessa a placenta e aparece no sangue do cordão e líquido aminiótico.

Tratamento da faringite produzida por estreptococos do grupo A, profilaxia a longo prazo da febre reumática e tratamento das sífilis primária, secundária, latente, terciária e congênita.

Adultos, dose usual faringite por estreptococos beta-hemolíticos: 1.200.000 unidades como dose única por via intramuscular. Profilaxia da febre reumática: 1.200.000 unidades 1 vez por mês ou 600.000 unidades a cada 2 semanas, por via intramuscular. Sífilis (primária, secundária e latente): 2.400.000 unidades como dose única; sífilis (terciária e neurosífilis): 2.400.000 unidades 1 vez por semana, durante 3 semanas, por via intramuscular; a dose limite é de 2.400.000 unidades ao dia. Doses usuais para crianças, sífilis congênita lactentes e crianças até 2 anos: 50.000 unidades por kg de peso, como dose única, por via intramuscular; em crianças de 2 a 12 anos: a dose é ajustada de forma similar à dos adultos. Faringite por estreptococos beta-hemolíticos lactentes e crianças até 27 kg: 300.000 a 600.000 unidades como dose única, por via intramuscular; em crianças de mais de 27 kg: 900.000 unidades, como dose única por via intramuscular.

Reações alérgicas de distintos tipos: generalizadas (choque anafilático, edema angioneurótico) e localizadas (dermopatias, nefrite intersticial). Hipersensibilidade cruzada com outros antibióticos betalactâmicos. Granulocitopenia. Anemia hemolítica.

Antecedentes alérgicos devem ser investigados antes do tratamento com penicilina. Deve-se administrar com precaução em pacientes com doença gastrintestinal, especialmente colite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos, já que pode provocar colite pseudomembranosa, e na presença de disfunção renal.

O uso simultâneo com probenecida diminui a secreção tubular renal das penicilinas, ocasiona um aumento e prolongamento de suas concentrações séricas, prolongamento da meia-vida de eliminação e aumento do risco de toxicidade; no entanto em alguns casos, como doenças de transmissão sexual, nos em que sejam necessárias concentrações séricas e tissulares elevadas, podem-se utilizar de forma simultânea.

Alergia à penicilina (salvo dessensibilização prévia).