Bupivacaína

Anestésico local.

Usada como cloridrato, anestésico local tipo amida. Bloqueia a iniciação e a condução dos impulsos nervosos mediante a diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons de sódio e, desta forma, estabiliza-a reversivelmente. Esta ação inibe a fase de despolarização da membrana neuronal, o que permite que o potencial de ação se propague de forma insuficiente e, como consequência, bloqueie a condução. Sua absorção sistêmica é completa. A velocidade de absorção depende do lugar, da via de administração, e da velocidade do fluxo sanguíneo no lugar da injeção. Sua união às proteínas é muito alta e sua ação é prolongada. É eliminada principalmente pelo metabolismo seguido de excreção renal dos metabólitos.

Anestesia local ou regional, analgesia e bloqueio neuromuscular antes de intervenções cirúrgicas, dentárias e parto obstétrico.

A bupivacaína a 0,25% produz, em geral, bloqueio motor incompleto e é utilizado quando o relaxamento muscular não é importante. A 0,5% produz bloqueio motor e certo relaxamento muscular. A 0,75% produz bloqueio motor completo e relaxamento muscular total. Dose para adultos: anestesia caudal - bloqueio motor moderado de 15 a 30 ml de solução a 0,25% a cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor moderado a completo: 15 a 30 ml de solução a 0,5% cada 3 horas, conforme a necessidade. Anestesia epidural: bloqueio motor parcial a moderado, 10 a 20 ml de solução a 0,25% cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor de moderado a completo: 10 a 20 ml de solução a 0,5% cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor completo: 10 a 20 ml de solução a 0,75%. Dose máxima: até 175 mg como dose única ou 400 mg/dia. Para infiltração e bloqueio nervoso na área maxilar e mandibular: 9 mg(1,8 ml) de cloridrato de bupivacaína em solução a 0,5% com epinefrina 1:200.000 por ponto de injeção.

Em geral, dependem da dose e da via de administração. São de incidência menos frequente: cianose, visão turva ou dupla, enjoos, ansiedade, excitação, sonolência, erupção cutânea, urticária, aumento da sudoração, hipotensão e bradicardia.

Deve ser injetado de forma lenta realizando frequentes aspirações antes de cada injeção e durante elas, para reduzir o risco de administração intravascular acidental. A administração de um anestésico local durante o parto pode produzir alterações na contratilidade uterina ou nos esforços de expulsão.

A inibição da transmissão neuronal que produzem os anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos no músculo esquelético. Com os medicamentos que produzem depressão do SNC é provável que os efeitos depressores sejam aditivos. Os bloqueadores neuromusculares podem potencializar ou prolongar sua ação e também a inibição da transmissão neuronal. Recomenda-se cautela com idosos ou pacientes debilitados por serem mais sensíveis à toxicidade sistêmica.

Disfunção cardiovascular, principalmente bloqueio cardíaco ou choque, hipersensibilidade à droga, disfunção hepática ou renal.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.