Buprenorfina

Analgésico, agonista/antagonista opiáceo.

Derivado da oripavina. Une-se a receptores estereoespecíficos em diversos locais do SNC e altera processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à dor. O efeito analgésico pode ser devido à alteração na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes sensíveis aos estímulos nociceptivos. Ao menos, dois tipos de receptores (mu e kappa) são mediadores da analgesia. Os receptores mu estão distribuídos por todo o SNC, especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo). Os receptores kappa estão localizados de maneira fundamental na medula espinhal e córtex cerebral. A buprenorfina pode atuar principalmente como um agonista parcial sobre o receptor mu, embora também parece ter alguma atividade agonista sobre o receptor kappa. Assim mesmo, pode deslocar os opiáceos agonistas de receptores mu de seus locais de união a estes e inibir competitivamente suas ações. Também produz depressão do SNC e da respiração e efeito hipotensor. Tem menos potencial que outros analgésicos fortes para originar hábito ou abuso. Sua velocidade lenta de dissociação do receptor mu reduz o risco de ocorrência de uma síndrome de abstinência grave após a suspensão brusca. É absorvida por via IM de forma rápida, de 5 a 10 minutos após a administração. Sua união às proteínas é muito alta e é metabolizada no fígado. A duração da ação analgésica é de até 6 horas, na maioria dos pacientes. É eliminada, principalmente, por via biliar e fecal. A droga cumpre uma extensa circulação êntero-hepática e é excretada na bile como conjugados inativos, que são hidrolizados posteriormente no trato gastrintestinal.

Tratamento da dor moderada a grave.

A administração IM de 0,3 mg de buprenorfina proporciona analgesia equivalente à produzida pela administração IM de 10 mg de morfina. Dose para adultos: IM ou IV lenta de 0,3 mg de buprenorfina base a cada 6 ou mais horas, conforme a necessidade. A dose pode ser aumentada para 0,6 mg a cada 4 horas, de acordo com a gravidade da dor e a resposta do paciente. Não foi estabelecida a dose para crianças.

Parece ter menor probabilidade que outros analgésicos antagonistas/agonistas opiáceos de produzir efeitos característicos destes fármacos: confusão, ilusões, alucinações, pesadelos, nervosismo, ansiedade, náuseas, vômitos. A administração epidural pode produzir depressão respiratória tardia, prurido, retenção urinária. Podem ser dados sinais de choque (palidez, hipotermia, hipotensão, taquicardia). Sinais de superdose: confusão, convulsões, enjoos graves, sonolência, nervosismo, bradicardia, inconsciência, debilidade.

Os pacientes geriátricos ou debilitados requerem, geralmente, menos doses. A medicação deve ser administrada de forma lenta, porque podem ocorrer reações anafilactoides, depressão respiratória, hipotensão, colapso circulatório periférico.

Diarreia causada por intoxicação, depressão respiratória aguda. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de quadros abdominais agudos, arritmias cardíacas, crises convulsivas, instabilidade emocional, aumento da pressão intracraniana, disfunção hepática ou renal, hipotireoidismo, hipertrofia ou obstrução prostática e doença inflamatória intestinal grave.