Bussulfano

Antineoplásico.

O bussulfano é um alquilante do tipo alquil-sulfonato, bifuncional, que não é específico de nenhuma fase do ciclo de divisão celular. Seu mecanismo de ação não é plenamente conhecido, porém, calcula-se, que consiste quase por completo em mielossupressão. É bem absorvido no trato gastrintestinal; seu metabolismo hepático é rápido e sua meia-vida é de 2 ½ horas. A resposta clínica começa, geralmente, após 1 a 2 semanas de iniciado o tratamento. A eliminação é lenta por via renal e quase por completo como metabólito.

Leucemia mieloide crônica. As indicações de antineoplásicos, como sua dosagem e protocolos distintos, estão em constante revisão.

Indução: 2 a 3 mg/m2 ou 0,065 a 0,1 mg/kg/dia, até que a contagem de leucócitos decresça para menos de 15.000 células/mm3. Manutenção: de 2 mg duas vezes por semana a 4 mg/dia. Dose pediátrica: 0,06 a 0,12 mg/kg/dia.

Muitas das reações adversas da terapêutica antineoplásica são inevitáveis e representam a ação farmacológica do medicamento. Algumas delas, como leucopenia e trombocitopenia, são empregadas como indicadores da eficácia da medição. De incidência mais frequente (10% a 15%), escurecimento da pele, irregularidade no ciclo menstrual. Menos frequentes e de aparição com o tratamento a longo prazo: confusão, diarreia, enjoos, anorexia, náuseas, vômitos, cansaço não-habitual, artralgia, edemas nos membros inferiores. Frios, calafrios e dor de garganta (imunossupressão, leucopenia, infecção). Hemorragias ou hematomas não-habituais.

É importante ingerir líquidos para aumentar a produção de urina e ajudar a excreção do ácido úrico. Evitar a imunização a não ser que o médico as permita. É recomendado evitar sua administração durante o primeiro trimestre da gravidez e durante o período de lactação (potencial mutagênico, teratogênico e carcinogênico). Pode produzir supressão gonadal com amenorreia ou azoospermia. Pode haver maior incidência de infecção microbiana, atraso na cicatrização e hemorragia gengival.

O bussulfano pode aumentar as concentrações de ácido úrico e, portanto, deve-se ajustar as doses de alopurinol, colchicina ou probenecida. Os medicamentos que produzem discrasias sanguíneas, os depressores da medula óssea ou a radioterapia podem aumentar os efeitos depressores sobre o SNC.

Varicela existente ou recente, herpes-zóster. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de depressão da medula óssea, antecedentes de gota, antecedentes de cálculos renais de urato. Infecção.