Cefepima

Antibiótico.

A cefepima é uma nova cefalosporina injetável de quarta geração, com atividade bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-positivos, Gram-negativos e enterobacteriáceas, como Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Morganella etc., inclusive cepas produtoras de betalactamases, responsáveis de sepsias graves ou infecções nosocomiais, resistentes aos antibióticos tradicionais. É inativo diante de Bacteroides fragilis e Clostridium difficile. O mecanismo de ação é similar ao das outras cefalosporinas, ou seja, inibe a síntese da parede bacteriana celular à qual se liga pela sua grande afinidade com as PBP3 (proteínas ligadoras de penicilina). Não obstante, uma diferença com outras cefalosporinas é sua maior afinidade pelos PBP2 da parede dos Gram-negativos; além disso, sua atividade antibacteriana pode ser maior porque o sítio de ligação pode ser saturado com menos moléculas. Devido à sua estrutura química, a cefepima penetra pelas porinas parietais mais rapidamente que outras cefalosporinas (como a ceftazidima e a cefotaxima) razão pela qual esse novo agente atinge uma maior concentração nas células bacterianas. Uma hora após a sua administração parenteral, em doses variáveis de 500, 1.000 e 2.000 mg, atingem-se níveis plasmáticos de 21,6, 44,5 e 85,8 mg/ml, respectivamente. Sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas. É difundida com facilidade por diferentes tecidos e é excretada preferentemente (85%) por via renal, mediante filtração glomerular. Seu grau de ligação às proteínas é baixo ( < 20%).

Infecções graves por microrganismos sensíveis. Infecções abdominais, ginecológicas, obstétricas, das vias urinárias, respiratórias, pele e tecidos moles. Doença inflamatória pélvica, endometrite, abcessos, septicemias, neumonia hospitalar, osteomielite. Tratamento empírico em pacientes neutropênicos febris.

A dose média aconselhada é de 1 grama cada 12 horas, por via IM ou IV. Essa dose e as vias de administração variam segundo a necessidade clínica (sensibilidade de microrganismos, gravidade da sepsia e função renal do paciente). A duração média do tratamento oscila entre 7 a 10 dias, mas pode ser prolongada em infecções graves ou complicadas.

A tolerância clínica é boa, embora foram informados alguns casos (1% a 3%) de diarreia, cefaleia, erupção cutânea, náuseas, vômitos e urticária. A nível humoral observam-se anormalidades transitórias e ocasionais, como aumento da ureia ou da creatinina, da fosfatase alcalina, da bilirrubina total e eosinofilia.

Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 30ml/min) a dose deverá ser ajustada, mas isso não se faz necessário em pacientes com função hepática deteriorada.

Hipersensibilidade às cefalosporinas ou a antibióticos betalactâmicos. Insuficiência renal grave.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.