Clobazam

Tranquilizante. Ansiolítico.

É um novo derivado benzodiazepínico - benzodiazepinoxazol - com efeito ansiolítico, sedante tranquilizante e neurodepressor central. Seu mecanismo de ação é similar ao restante dos derivados benzodiazepínicos, sobre o receptor específico das membranas neuronais para potencializar a inibição gabaérgica [facilita a atividade neurodepressora do neurotransmissor ácido gama aminobutínico (GABA)]. Também diminui a atividade das vias noradrenérgicas, serotoninérgicas e colinérgicas, que são ativadas em situações de medo, temor e ansiedade. É administrada por via oral, tendo uma lenta absorção digestiva e ampla biodisponibilidade. Sofre biotransformação hepática com hidroxilação e posterior desmetilação, sem gerar fenômenos de indução enzimática no nível microssômico sobre outras drogas. Este fenômeno é observado em seu próprio metabolismo, como demonstram seus menores níveis em terapias prolongadas.

Transtornos por ansiedade. Ansiedade associada com depressão mental. Sintomas de supressão alcoólica aguda. Insônia por ansiedade ou situações passageiras de estresse.

Um total de 30 mg por dia, divididos a cada 8 horas (10 mg, 3 vezes por dia).

Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com idosos, principalmente se ocorrer sonolência, enjoos, torpeza ou instabilidade. A administração IV muito rápida pode ocasionar apneia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. A relação risco-benefício deverá ser avaliada para a administração durante a gravidez, posto que atravessa a placenta e pode originar depressão do SNC no neonato. Uma vez que se excreta no leite materno, durante o período de lactação pode ocasionar sedação no recém-nascido, dificuldade na alimentação e perda de peso.

O uso de antiácidos pode retardar, mas não diminui a absorção; a administração prévia de clobazam pode diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. A escopolamina, junto com lorazepam parenteral, pode aumentar a incidência de sedação, alucinação e comportamento irracional.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica aguda, coma ou choque, antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose e doença pulmonar obstrutiva crônica grave.