Clonazepam

Ansiolítico.

As benzodiazepinas atuam como depressores do SNC, produzindo todos os seus níveis de depressão, desde uma leve sedação até hipnose, dependendo da dose. Calcula-se que o clonazepam estimule os receptores de GABA (ácido gama aminobutírico) no sistema reticular ativador ascendente. Dado que o GABA é inibidor, a estimulação dos receptores aumenta a inibição e bloqueia a excitação cortical e límbica, após estimular a formação reticular do talo cerebral. É absorvido no trato gastrintestinal. A eliminação do fármaco é lenta, pois os metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias e inclusive semanas, com efeitos persistentes. O clonazepam é de meia-vida intermediária. Sua união às proteínas é alta, metabolizando-se no fígado e excretando-se por via renal.

Tratamento de crises mioclônicas. Ausências do tipo epilépticas refratárias a succinimidas ou ácido valpróico. Crises convulsivas tônico-clônicas (geralmente associadas com outro anticonvulsivo). Tratamento do pânico.

Adultos: no início, 0,5 mg 3 vezes ao dia, aumentando de 0,5 a 1 mg a cada 3 dias até conseguir o controle das crises convulsivas; dose máxima: 20 mg ao dia. Doses pediátricas - lactentes e crianças menores de 10 anos: 0,01 a 0,03 mg/kg/dia fracionadas em 2 a 3 doses.

Os pacientes geriátricos ou debilitados, as crianças e os pacientes com distúrbios hepáticos são mais sensíveis às benzodiazepinas no SNC. Podem ocorrer enjoos ou sensações de enjoos, sonolência e, raramente, alterações de comportamento, alucinações, erupções cutâneas ou prurido, cansaço ou debilidade não-habituais, distúrbios de micção.

Evitar o consumo de álcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com idosos se ocorrer sonolência, enjoos, torpeza e instabilidade. O clonazepam atravessa a placenta, devendo, por isso, ser evitado seu uso durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre. Por ser excretado no leite materno, deve-se avaliar a relação risco-benefício antes de ser prescrito durante o período de lactação, já que pode provocar sedação no recém-nascido e possivelmente dificuldades de alimentação e perda de peso. No tratamento a longo prazo em crianças, deve-se avaliar a relação risco-benefício devido aos possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento físico e mental, que podem não se evidenciar por muitos anos.

Quando utilizado junto com analgésicos opiáceos, reduzir a dose destes. O uso de antidepressivos tricíclicos pode diminuir o limiar convulsivo, devendo, portanto, modificar-se a dose de clonazepam. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo e diminuir, por isso, sua concentração sérica. A prescrição simultânea de haloperidol pode produzir uma alteração no padrão ou frequência das convulsões epileptiformes. Pode diminuir os efeitos terapêuticos de levodopa.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica aguda, antecedentes de dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, depressão mental grave, hipoalbuminemia, miastenia grave, psicose, porfiria ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.