Clotiapina

Antipsicótico. Antiemético.

Pertence à família dos fenotiazínicos, compartilhando suas características gerais. Como antipsicótico, atua no encéfalo bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos. Os fenotiazínicos também produzem bloqueio alfa-adrenérgico e diminuem a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. Não obstante, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos causa um aumento da liberação de prolactina na hipófise. Como antiemético, inibe a zona do gatilho quimiorreceptor bulbar e sua ação ansiolítica é produzida por redução direta dos estímulos sobre o sistema reticular do tronco cerebral. Além disto, os efeitos do bloqueio alfa-adrenérgico podem produzir sedação. Seu metabolismo é hepático e é eliminado pelas vias renal e biliar.

Psicopatias agudas ou crônicas. Esquizofrenia. Fase de mania da enfermidade maníaco-depressiva. Tratamento de controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica alternativa aos fármacos de primeira linha no tratamento de curto prazo (não mais do que 12 semanas) da ansiedade não-psicótica. Alterações graves do comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante do tétano e na porfiria aguda intermitente.

Via oral: 10 mg/dia a 200 mg/dia em doses divididas (psicose em geral, condições neuróticas); doses de até 360 mg/dia foram administradas em psicoses resistentes ou severas. Pode ser administrada por infusão intravenosa lenta ou por via intramuscular profunda.

Aparição mais frequente: visão turva ou qualquer alteração da visão, movimentos de torsão do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Hipotensão, constipação, enjoos, sonolência, secura de boca, congestão nasal. Raramente foram observados discinesia tardia, dificuldade de micção (por efeito antimuscarínico), rash cutâneo, transtornos do ciclo menstrual, hipersensibilidade à luz solar, galactorreia, náuseas e vômitos.

Os antipsicóticos elevam as concentrações séricas de prolactina, que persistem durante a administração crônica. Nos recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazínicos ao final da gravidez, descreveram-se icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiper-reflexia e efeitos extrapiramidais. Durante a lactação observa-se sonolência do lactente. Os pacientes geriátricos necessitam uma dose inicial mais baixa, pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos a hipotensão ortostática e mostram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos dos fenotiazínicos. Também são mais propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais, como discinesia tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose do adulto. Em virtude de seu efeito antimuscarínico, a clotiapina pode diminuir e inibir o fluxo salivar e contribuir para o desenvolvimento de cáries, enfermidade periodontal e candidíase oral. Os efeitos leucopênico e trombocitopênico dos fenotiazínicos podem fazer aumentar a incidência de infecções microbianas, retardo da cicatrização e hemorragias gengivais.

Os anti-histamínicos e os antimuscarínicos aumentam os efeitos antimuscarínicos dos fenotiazínicos, principalmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos dos fenotiazínicos e estes, por sua vez, diminuir o efeito estimulante das anfetaminas. Os fenotiazínicos podem baixar o limiar para as crises convulsivas, tornando-se necessário reajustar as doses dos anticonvulsivantes. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e aumentar a toxicidade dese fármaco. O uso simultâneo com fármacos antitiroide pode aumentar o risco de agranulocitose. Juntamente com a bromocriptina, pode haver aumento das concentrações séricas de prolactina. Podem ser inibidos os efeitos antiparkinsonianos da levodopa em função do bloqueio dos receptores dopaminérgicos. O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos causa aumento das concentrações plasmáticas dos dois fármacos.

Depressão severa do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco/benefício deverá ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina pectoris, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Rey, transtornos convulsivos, vômitos (já que a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdose de outras medicações).