Colesevelam

Hipolipidemiante. Hipocolesterolemiante.

O colesevelam é um polímero não absorvível com atividade hipolipidemiante que se fixa nos ácidos biliares intestinais (ação sequestrante), impedindo sua absorção. Estabeleceu-se que, à medida que se esgota a reserva de ácidos biliares, manifesta-se uma regulação por aumento da enzima hepática colesterol-7a-hidroxilase com um incremento na conversão do colesterol em ácidos biliares, tendo em conta que o colesterol é o único precursor destes ácidos. Em função disto ocorre um crescimento da demanda de colesterol nas células hepáticas, dando lugar ao duplo efeito de aumento da transcrição e atividade da enzima responsável pela biossíntese do colesterol, a hidroximetilglutaril coenzima A (HMG-CoA) redutase, concomitante ao aumento do número de receptores hepáticos para lipoproteínas de baixa densidade. Este agente sequestrante não é absorvido no tubo digestório, visto que se une aos ácidos biliares e impede sua reabsorção.

Hipercolesterolemias primárias para as quais não se consegue controle adequado com o emprego de estatinas. Como monoterapia associada à dieta para reduzir o colesterol total e o LDL (low-density lipoproteins) em pacientes tratados com estatinas e que não respondem ou manifestam intolerância a estes fármacos.

Por via oral, em dose de 2.480 a 3.750 mg/dia. Pode-se administrar de modo concomitante com estatinas (lovastatina, sinvastatina e atorvastatina), no mesmo momento ou separadamente.

Em uma pequena porcentagem de pacientes registraram-se as seguintes reações: dispepsia, constipação, flatulência, náuseas, diarreias, vômitos, cefaleia, dores abdominais e hipertrigliceridemia, todas de leve intensidade.

Recomenda-se precaução em pacientes com valores elevados de triglicerídeos, visto que o fármaco aumenta os níveis destes componentes. Em pacientes anticoagulados demonstrou-se que os sequestradores de ácidos biliares reduzem a absorção de vitamina K, podendo interferir no efeito anticoagulante da varfarina. O uso deve ser criterioso quando se indica o fármaco em mulheres grávidas ou durante a amamentação.

Pelo fato de reduzirem a absorção intestinal de vitamina K, os sequestrantes biliares podem interferir com o efeito anticoagulante da varfarina e similares. Da mesma forma, reduzem a absorção de tiroxina, razão pela qual o tratamento tiróideo de substituição deverá ser adequadamente monitorado. Não se demonstrou redução na absorção de outras vitaminas (A, D e E).

Hipersensibilidade ao princípio ativo. Obstrução intestinal ou biliar. Crianças menores de 18 anos.