Deferasirox

Agente quelante.

Trata-se de um quelante ativo seletivo para o ferro, como o Fe3+ que atua como um ligante trivalente que se une ao ferro com alta afinidade em uma proporção 2:1. Apesar de o deferasirox ter afinidade muito pequena por zinco e cobre, há uma diminuição variável da concentração plasmática destes metais após a administração deste fármaco. Após sua administração por via oral ocorre absorção com uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%. Apresenta união em cerca de 99% a proteínas plasmáticas, de forma praticamente exclusiva com a albumina. A principal via de metabolização é a conjugação com ácido glicurônico no fígado pela ação de UGT1A1 e UGT1A3, com a subsequente eliminação por excreção biliar. A desconjugação do glicuronídeo no intestino e reabsorção (recirculação êntero-hepática) ocorre em baixa proporção. O deferasirox e seus metabólitos são excretados principalmente (84% da dose) pelas fezes. A excreção renal é mínima (8% da dose administrada).

Tratamento de sobrecarga iônica crônica devida a transfusões de sangue (hemossiderose transfusional) em pacientes de 2 ou mais anos de idade.

Dose inicial: 20 mg/kg de peso corporal. Dose de manutenção: ajustar a dose a cada 3 a 6 meses segundo a quantidade de ferro sérico dosada mensalmente. A dose de ajuste deve ser realizada de 5 a 10 mg/kg, segundo a resposta do paciente e o benefício terapêutico. Caso ocorra diminuição do ferro sérico para valores de 500 g/l, recomenda-se interromper temporariamente sua administração. A dose não deve exceder os 30 mg/kg ao dia. Administrar com o estômago vazio, 30 minutos antes da ingestão de alimentos.

As principais reações adversas compreendem diarreia, vômitos, náuseas, cefaleia, dores abdominais, aumento da creatinina sérica, rash cutâneo.

Como os pacientes tratados com deferasirox apresentam um aumento de creatinina sérica, recomenda-se realizar um controle dos valores desta substância antes de iniciar o tratamento e mensalmente durante o mesmo. Caso ocorra aumento dos valores de creatinina, recomenda-se reduzir a dose, interromper ou suspender o tratamento. É aconselhável controlar a função hepática mensalmente. Em caso de elevações persistentes e graves das transaminases hepáticas, recomenda-se ajustar a dose. Como a administração de deferasirox induz a aparição de alterações auditivas (aumento na frequência de perda auditiva, diminuição da audição) e oculares (opacidade, cataratas, aumento da pressão intraocular, distúrbios na retina), recomenda-se realizar controles periódicos.

Não administrar em conjunção com antiácidos que contenham alumínio. Recomenda-se não administrar simultaneamente com outros quelantes férricos.

Gravidez. Amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco.

Não há um antídoto específico. Em caso de superdosagem, recomenda-se induzir o vômito e realizar lavagem gástrica.