Deflazacorte

Anti-inflamatório.

Deflazacorte é um glicocorticoide com propriedades anti-inflamatórias e imunodepressoras. Devido a sua propriedade de não afetar substancialmente a espoliação de cálcio ósseo, seu uso pode ser conveniente para pessoas que necessitam de tratamento glicocorticoide, especialmente aquelas com maior risco de osteoporose; seus reduzidos efeitos diabetogênicos permitem indicar a droga para pacientes diabéticos ou pré-diabéticos.

Doenças endócrinas: insuficiência suprarrenal primária ou secundária (a hidrocortisona ou a cortisona são as drogas eleitas; deflazacorte, em função de seus mínimos efeitos mineralocorticoides, deve ser usado em conjunto com um mineralocorticoide), hiperplasia suprarrenal congênita, tireoidite não supurativa. Doença reumática: artrite psoriásica, artrite reumatoide, espondilite anquilosante, bursite aguda e subaguda, tenossinovite aguda não específica, artrite gotosa aguda, osteoartrite pós-traumática, sinovite de osteoartrite, epicondilite. Doenças do colágeno: lúpus eritematoso sistêmico, cardite reumática aguda, polimialgia reumática, poliarterite nodosa, dermatomiosite sistêmica (polimiosite), arterite temporal, granulomatose de Wegener. Doenças dermatológicas: pênfigo, dermatite ampolar herpetiforme, eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, micose fungoide, psoríase grave, dermatite seborreica grave. Doenças alérgicas: controle de reações alérgicas graves ou incapacitantes, que não respondem a drogas não esteroides, rinite alérgica estacional ou permanente, asma brônquica, dermatite de contato, dermatite atópica, doença do soro, reações de hipersensibilidade a medicamentos. Doenças respiratórias: sarcoidose sistêmica, síndrome de Loeffler, sarcoidose, pneumonia alérgica, fibrose pulmonar idiopática, pneumonia aspirativa. Doenças oftálmicas: inflamação da córnea, uveíte difusa posterior e coroidite, queratite, coriorretinite, irite e iridociclite, neurite ótica, oftalmia simpática, herpes-zóster oftálmica, conjuntivite alérgica. Doenças hematológicas; púrpura trombocitopênica idiopática, trombocitopenia secundária, anemia hemolítica adquirida (autoimune), eritroblastopenia, anemia congênita hipoplásica (eritroide). Doenças neoplásicas: leucemia, linfoma, mieloma múltiplo. Doenças renais: síndrome nefrótica. Doenças gastrintestinais: colite ulcerativa, enterite regional, hepatite crônica. Doenças neurológicas: esclerose múltipla exacerbada.

A dose requerida é variável e deve ser individualizada com base na doença a ser tratada e na resposta de cada paciente. Adultos: dose inicial: de 6 a 90 mg/dia, dependendo da gravidade dos sintomas. Nas doenças menos graves, doses baixas podem ser suficientes, enquanto nas doenças graves pode ser necessário administrar doses maiores. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até obter-se uma resposta clínica satisfatória. Se esta não acontecer após um período razoável, o tratamento com deflazacorte deve ser interrompido e substituído por outro. Após uma resposta inicial favorável, a dose adequada de manutenção deve ser determinada pela diminuição da dose inicial a pequenas frações, até alcançar a menor dose capaz de manter uma resposta clínica adequada. Dose de manutenção: os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados pelos sinais sintomáticos que possam indicar a necessidade de ajuste da dose - inclusive com mudanças no quadro clínico resultante da remissão ou exacerbação da doença, resposta individual à droga e efeito do estresse (por exemplo, cirurgia, infecção, traumatismo). Durante o estresse pode ser necessário aumentar temporariamente a dose. Crianças: 0,22 a 1,65 mg/kg/dia ou em dias alternados. Como outros glicocorticoides, para a suspensão do tratamento a dose de deflazacorte deve ser reduzida gradualmente. Os efeitos anti-inflamatórios da droga são comparáveis aos de outros esteroides anti-inflamatórios, com uma média de equivalência em relação à prednisona de 0,8 (por exemplo, 6 mg de deflazacorte = 5 mg de prednisona).

Os glicocorticoides relacionam-se com reações adversas que dependem da dose e da duração do tratamento, e incluem: aumento da suscetibilidade à infecções, efeitos gastrintestinais (dispepsia, ulceração péptica, perfuração da úlcera péptica, hemorragia, pancreatite aguda, especialmente em crianças); alterações no equilíbrio hidroeletrolítico, equilíbrio negativo de nitrogênio, debilidade muscular e esquelética (miopatia e fraturas), fragilidade e adelgaçamento da pele, retardamento no processo de cicatrização, acne, alterações neuropsiquiátricas (cefaleia, vertigem, euforia, insônia, agitação, hipomania ou depressão, hipertensão endocraniana, convulsões, pseudotumor cerebral em crianças), efeitos oftálmicos (catarata posterior subcapsular, aumento da pressão intraocular, supressão da função hipotalâmica-pituitária-suprarrenal), alterações corporais (distribuição cushingoide, aumento de peso e rosto arredondado), hirsutismo, amenorreia, diabetes mellitus, diminuição do crescimento em crianças e casos raros de reações alérgicas. O deflazacorte demonstrou uma menor incidência de reações adversas ao nível ósseo e do metabolismo dos carboidratos, em comparação com outros glicocorticoides.

Aqueles pacientes em tratamento ou com terapêutica de glicocorticoides, submetidos a estresse não habitual, podem necessitar uma dose maior antes, durante e após a condição estressante. Os glicocorticoides podem mascarar sinais de infecção ou novas infecções podem se apresentar durante seu uso. Os pacientes com infecções ativas (virais, bacterianas ou micóticas) devem ser estreitamente monitorados. Em pacientes com tuberculose ativa ou latente a terapêutica deve limitar-se àqueles casos nos quais deflazacorte é utilizado junto com o regime antituberculoso adequado. O uso prolongado de glicocorticoides pode produzir catarata posterior subcapsular ou glaucoma. Durante o tratamento com glicocorticoides, os pacientes não devem receber imunizações, especialmente se for em altas doses, devido à possibilidade de disseminação de vacinas vivas (por exemplo, antivariólica) e falha na resposta dos anticorpos. A supressão da função hipotalâmica-pituitária-suprarrenal, induzida por glicocorticoides, depende da dose e duração do tratamento. O restabelecimento ocorre de forma gradual, conforme a redução da dose ou a suspensão do fármaco. Não obstante, por alguns meses após a suspensão do tratamento pode persistir uma insuficiência relativa; portanto, em qualquer situação de estresse, a terapêutica deve ser reinstituída. Considerando que a secreção mineralocorticoide pode estar prejudicada, devem ser administrados sais ou mineralocorticoides de forma concomitante. Após um tratamento prolongado, a retirada de glicocorticoides deve ser lenta e gradual para evitar a síndrome de deprivação brusca: febre, mialgia, artralgia e mal-estar generalizado. Isso também pode ocorrer em pacientes sem evidência de insuficiência suprarrenal. O uso de deflazacorte requer cuidados especiais nas seguintes condições clínicas: cardiomiopatias ou insuficiência cardíaca congestiva (devido ao aumento da retenção de água); hipertensão e manifestações tromboembólicas. Os glicocorticoides podem causar retenção de sais e água e aumento da excreção do potássio. Pode fazer-se necessário adotar uma dieta com suplemento de potássio e restrição do sal. Gastrite ou esofagite, diverticulite, colite ulcerativa, anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa ou latente. Diabetes mellitus, osteoporose, miastenia grave, insuficiência renal. Instabilidade emocional ou tendências psicóticas, epilepsia. Hipotireoidismo e cirrose (podem aumentar os efeitos glicocorticoides). Herpes simples ocular devido à possível perfuração da córnea. O uso pediátrico prolongado pode suprimir o crescimento e o desenvolvimento. Considerando que as complicações do tratamento com glicocorticoides dependem da dose e duração do tratamento, deve se tomar uma decisão baseada na relação risco-benefício para cada caso individual, tanto para a dose e duração do tratamento como para optar entre uma terapêutica diária ou intermitente. Não existem estudos adequados sobre reprodução humana com glicocorticoides. Foram descritos efeitos teratogênicos em animais pelo uso de glicocorticoides. A administração durante a gravidez e lactação somente deve ser considerada quando os benefícios superarem os riscos potenciais do seu uso. As crianças cujas mães receberam glicocorticoides durante a gravidez devem ser observadas com cuidado em relação a possíveis sinais de hipoadrenalismo ou diminuição do crescimento; portanto, as mães que recebem glicocorticoides devem ser advertidas para não amamentar.

Apesar de não terem sido detectadas interações medicamentosas durante as investigações clínicas, devem ser tomados os mesmos cuidados dedicados aos outros glicocorticoides (por exemplo, pode ocorrer diminuição dos níveis de salicilato, aumento do risco de hipopotassemia com o uso concomitante de digitálicos ou diuréticos, anticolinesterásicos; drogas que alteram o metabolismo dos glicocorticoides, como rifampicina, barbituratos, difenil-hidantoína); a eritromicina e os estrogênios podem aumentar os efeitos dos corticosteroides. Os corticoides podem alterar os efeitos dos anticoagulantes do tipo cumarínico.

Contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao deflazacorte.