Dextropropoxifeno

Analgésico opiáceo narcótico (hipnoanalgésico).

É uma droga morfinossímile. Produz analgesia ao unir-se a receptores estereoespecíficos localizados em numerosos lugares do sistema nervoso central. Altera os processos que afetam tanto a percepção como a resposta emocional à dor. Foi proposta a existência de múltiplos subtipos de receptores opiáceos; dois deles, m e k, são os mediadores da analgesia. O dextropropoxifeno exerce sua atividade agonista fundamentalmente sobre os receptores m. É bem absorvido por via oral. Sua união às proteínas é alta. Alcança a concentração plasmática máxima de 1 a 2 horas. Metaboliza-se no fígado e seu metabólito, o nordextropropoxifeno, pode ser tóxico. Menos de 10% são eliminados de forma inalterada pelo rim. Sua meia-vida é de 6 a 12 horas, e a do nordextropropoxifeno de 30 horas.

Tratamento da dor aguda ou crônica, leve a moderada.

As doses variam conforme a intensidade da dor: 50 a 100 mg a cada 4 a 6 horas.

Náuseas, vômitos, ilusões, alucinações, confusão. Doses altas: cardiotoxicidade, edema pulmonar, depressão respiratória e convulsões. Tolerância e dependência física: a supressão abrupta resulta em síndrome de abstinência. É muito irritante quando administrado por via intravenosa ou subcutânea.

Deve-se ter cuidado durante a gravidez, já que atravessa a placenta e seu uso regular pode produzir dependência física no feto e sintomas de supressão no neonato. Deve ser administrado com cuidado em pacientes com doenças respiratórias crônicas, pois deprime o centro respiratório e aumenta a resistência das vias aéreas. Em pacientes com hipotiroidismo aumenta muito o risco de depressão respiratória e depressão prolongada do sistema nervoso central. Na presença de insuficiência hepática e renal, aumenta o risco de aparição de efeitos adversos. Aconselha-se ter precaução ao administrar a pacientes muito jovens, idosos ou debilitados, dado que podem ser mais sensíveis aos efeitos deste fármaco, especialmente à depressão respiratória.

O álcool e o uso simultâneo com outros analgésicos opiáceos pode produzir aumento dos efeitos depressores sobre o sistema nervoso central, da depressão respiratória e da hipotensão. A administração com carbamazepina pode ocasionar uma diminuição no metabolismo desta droga e originar um aumento de sua concentração sanguínea e de sua toxicidade. A associação com analgésicos anti-inflamatórios não-esteroides produz a analgesia aditiva e pode permitir doses menores do analgésico opiáceo. O fumo pode aumentar o metabolismo do dextropropoxifeno e ocasionar uma diminuição de seus efeitos terapêuticos. Assim mesmo, deixar de fumar pode aumentar seu efeitos.

Insuficiência respiratória. Insuficiência hepática grave. Traumatismo craniano.