Diclofenaco-colestiramina

Analgésico e anti-inflamatório.

É um anti-inflamatório não esteroidal que contém, como componente ativo, o diclofenaco ligado à colestiramina, um composto não-esteroidal com propriedades antiflogísticas conhecido por apresentar potente atividade analgésica, anti-inflamatória e antipirética. O diclofenaco atua inibindo a síntese de prostaglandinas; estas desempenham uma ação importante com relação à aparição da inflamação, da dor e da febre, a hialuronidase produzida por microrganismos e a agregação plaquetária. Diferentemente do diclofenaco, o diclofenaco-colestiramina apresenta ação mais rápida, menores concentrações de pico plasmático, nível plasmático mais prolongado e também menores variações tanto das concentrações plasmáticas máximas como da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo. A metade da dose é metabolizada no fígado; cerca de 99% do fármaco liga-se a proteínas séricas (albumina). Cerca de 60% são eliminados por via urinária na forma de metabólitos; o restante é eliminado nas fezes através da bile.

Tratamento de doenças inflamatórias articulares (inclusive crises agudas de gota), doenças inflamatórias articulares crônicas, em especial artrite reumatoide (poliartrite crônica), osteoartrite, espondilite anquilosante e outras inflamações de origem reumática da coluna vertebral, irritações resultantes de doenças degenerativas das articulações e síndromes dolorosas da coluna vertebral (artroses ativadas e espondilartrose, síndromes cervicais, lombalgias, dores ciáticas), reumatismo não-articular, inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edemas após contusões e cirurgias, dismenorreia primária, anexite aguda ou subaguda, dores devidas a tumores, especialmente de origem ósteo-esquelética, ou inflamação de edema peritumoral. Como coadjuvante, no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação em ouvido, nariz ou garganta, como por exemplo nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando-se os princípios terapêuticos gerais onde a enfermidade de base deve ser tratada adequadamente.

Adultos: via oral, 140 mg a 280 mg por dia (até o máximo de 150 mg de diclofenaco) dependendo da gravidade da doença.

Gastrintestinais: epigastralgias, náuseas, vômitos, diarreia. Raramente hemorragias, úlcera péptica. Em casos isolados: transtornos hipogástricos (colite hemorrágica inespecífica e exacerbação de colite ulcerativa). Sistema Nervoso Central: cefaleias, enjoos, vertigens. Em raras ocasiões, sonolência e, em relatos isolados, distúrbios da visão. Dermatológicas: rash cutâneo ou erupção cutânea. Hematológicas: em casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica. Renais: em raras ocasiões, insuficiência renal aguda, alterações urinárias, síndrome nefrótica. Reações de hipersensibilidade (broncospasmos, reações anafiláticas sistêmicas, inclusive hipotensão). Raramente, hepatite com ou sem icterícia.

Os pacientes com distúrbios gastrintestinais ou com antecedentes de úlcera péptica, doença de Crohn ou com transtornos hematopoiéticos, como comprometimentos hepáticos, cardíacos ou renais graves, deverão ser mantidos sob rígido controle médico. Em pacientes submetidos a tratamento prolongado recomenda-se realizar controles hematológicos periódicos e vigiar as funções hepática e renal. Em pacientes com idade avançada, deve-se tomar especial cuidado, reduzindo as doses em idosos debilitados ou de baixo peso e naqueles que estejam sob tratamento com um diurético. Não se recomenda sua prescrição durante o período de gestação. Particularmente, não utilizar no primeiro e no terceiro trimestres da gravidez (por causa da possível inibição das contrações uterinas e pela possibilidade de fechamento do ducto arterioso).

Quando administrado concomitantemente a preparações contendo lítio ou digoxina, pode haver elevação do nível plasmático destes últimos. O efeito dos diuréticos pode ser inibido. Durante o emprego combinado de diclofenaco com anticoagulantes há relatos de que o risco de hemorragias está aumentado. Pode haver aumento da concentração sanguínea de metotrexato, com aumento de sua toxicidade. Em função dos efeitos anti-inflamatórios não-esteroidais do diclofenaco sobre as prostaglandinas renais, pode haver aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina.

Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidade ao diclofenaco. Do mesmo modo que com outros agentes anti-inflamatórios não-esteroidais, o diclofenaco está contraindicado para pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina sintetase desencadeiem crises de asma, urticária ou rinite aguda. Durante o primeiro e último trimestres da gravidez e no período pós-parto. Indução de porfiria.

Os casos de superdose com diclofenaco apresentam-se de forma isolada. Os sintomas são: vertigem, cefaleia, hiperventilação, distúrbios da consciência e, em crianças, também podem ocorrer cãibras mioclônicas e transtornos gastrintestinais (náuseas, vômitos, dores abdominais, sangramentos), além de alterações hepáticas e renais. Não existe antídoto específico. As medidas terapêuticas na eventualidade de superdose são as seguintes: lavagem gástrica e tratamento com carvão ativo, o mais rápido possível, de forma a evitar a absorção. Caso necessário, deve-se instaurar tratamento sintomático e de suporte na ocorrência de complicações como hipotonia, insuficiência renal e depressão respiratória.