Difenidramina

Anti-histamínico bloqueador H1, antidiscinésico, sedativo.

É um derivado da etanolamina. Compete com a histamina pelos receptores H1 presentes nas células efetoras. Desta forma evita, porém não reverte, as respostas mediadas unicamente pela histamina. Acredita-se que a ação antidiscinésica está relacionada com a inibição central das ações da acetilcolina mediadas pelos receptores muscarínicos e com seus efeitos sedantes. A difenidramina é bem absorvida por via oral e parenteral. Sua união às proteínas plasmáticas é de 98% a 99%. Metaboliza-se no fígado e uma pequena quantidade é excretada, sem modificação, pela urina. O início de ação por via oral ocorre entre os 15 e 60 minutos; sua meia-vida é de 1 a 4 horas e a duração de sua ação, de 6 a 8 horas. Apresenta grande atividade antimuscarínica.

Tratamento da rinite alérgica perene e estacional, da conjuntivite alérgica, da urticária ou angioedema; tratamento do prurido e das reações urticarianas por transfusão; coadjuvante no tratamento das reações anafiláticas e anafilactoides; tratamento do parkinsonismo e reações extrapiramidais induzidas por fármacos, em pacientes de idade avançada que não toleram antidiscinésicos mais potentes.

Como anti-histamínico, a dose usual para adultos por via oral é de 25 a 100 mg a cada 6 a 8 horas; em crianças com menos de 12 anos, 5 mg/kg/dia divididos em 4 doses. Como antidiscinésico em adultos, de 50 a 150 mg/kg/dia. Por via parenteral (intramuscular ou intravenosa), a dose para adultos é de 10 a 50 mg, e para crianças, de 1 a 1,5 mg/kg a cada 6 horas, sem ultrapassar 300 mg diários.

Sonolência, espessamento das secreções bronquiais, secura na boca, nariz ou garganta; visão turva, confusão, enjoos. Crianças podem apresentar com mais frequência sinais de estimulação do SNC, alucinações crises convulsivas ou problemas para dormir.

Devido aos seus efeitos antimuscarínicos, deve-se ter precaução em casos de asma aguda (espessamento das secreções), na presença de obstrução do colo vesical, hipertrofia prostática ou retenção urinária. Por sua ação antiemética, pode dificultar o diagnóstico de apendicite e mascarar os sinais de toxicidade produzidos por superdosagem de outros fármacos. É aconselhável evitar a ingestão de álcool e outros depressores do SNC juntamente com a difenidramina e ter cuidado especial se ocorrer sonolência. Crianças podem apresentar uma reação paradoxal caracterizada por hiperexcitabilidade. Em glaucoma de ângulo aberto, o efeito midriático pode produzir um aumento da pressão ocular.

O uso simultâneo com o álcool ou depressores do SNC pode potencializar os efeitos depressores de ambos os medicamentos; a administração conjunta com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) pode prolongar e intensificar os efeitos antimuscarínicos e depressores do SNC da difenidramina. Deve-se ter cautela ao utilizar simultaneamente com antimuscarínicos ou medicamentos com ação antimuscarínica, já que podem potencializar estes efeitos.

Glaucoma de ângulo fechado (o aumento da pressão intraocular pode precipitar o ataque).