Efalizumabe

Anticorpo monoclonal recombinante humanizado a partir de uma proteína animal modificada geneticamente.

Trata-se de um anticorpo monoclonal isotipo IgG1 kappa recombinante, com ação imunossupresora, que se une ao CD11a da subunidade a dos leucócitos antígeno 1 (LFA-1) e diminui a expressão da superfície celular de CD11a. O efalizumabe também inibe a união de LFA-1 à molécula intercelular de adesão (ICAM-1) e a adesão dos leucócitos a outros tipos celulares. A interação entre LFA-1 e ICAM-1 contribui para a ativação dos linfócitos T, adesão às células endoteliais e migração em direção dos focos inflamatórios como os da psoríase cutânea. Na psoríase a ICAM-1 das superfícies celulares está up-regulated no endotélio e queratinócitos e o CD11a está também expresso na superfície de linfócitos, monócitos, neutrófilos e outros leucócitos. Este agente imunorregulador afetaria a ativação, adesão e migração de várias células, além dos linfócitos T. O efalizumabe deve ser administrado por via parenteral subcutânea (SC) em doses de 1 mg/kg por semana, sendo sua disponibilidade de cerca de 50%, com o que tem a propriedade de causar uma redução da expressão de CD11a dos linfócitos T circulantes em 15% a 25%. Estudos clínicos comparativos avaliando o índice de área e gravidade de psoríase (PASI, Psoriasis Area and Severity Index) mostraram uma marcada redução (75%) das superfícies comprometidas; nestes estudos, doses superiores (2 mg/kg) não chegaram a produzir resultados melhores.

Psoríase crônica moderada ou grave do adulto.

A dose recomendada é de 0,7 mg/kg aplicada por via subcutânea (SC) cada 7 dias. A dose máxima é de 1 mg/kg, não devendo superar a dose total de 200 mg. Aconselha-se fazer rodízio do sítio da injeção (coxa, braço, abdome).

Registraram-se as seguintes reações adversas relacionadas com a primeira dose: cefaleia, calafrios, náuseas, febre, mialgias. O índice de efeitos indesejáveis é baixo (1 a 2%) em comparação com o grupo placebo, havendo-se referido artralgias, astenia, mialgias, edemas periféricos, reações de hipersensibilidade (urticária, angioedema, rash maculopapular, dispneia), infecções (0,4%) e plaquetopenia (0,3%).

Este fármaco imunossupressor pode aumentar o risco de adquirir infecções ou reativar infecções latentes ou crônicas. Não se recomenda o emprego simultâneo de outros agentes imunossupressores, dado o risco de propiciar infecções ou neoplasias. É recomendável realizar um controle hematológico (contagem de plaquetas) no início do tratamento e repeti-lo periódicamente. Não se recomenda seu uso em pacientes com idade inferior a 18 anos.

Não foram registradas.

Hipersensibilidade ao fármaco. Infecções graves.

Em caso de superdosagem recomenda-se monitorar o paciente durante 24-48 horas e, caso necessário, instituir terapia de suporte e sintomática.