Eplerenona

Antagonista da aldosterona.

A eplerenona impede a união da aldosterona, hormônio-chave do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), produzindo um aumento sustentado da renina e aldosterona plasmáticas, de acordo com a inibição da reação reguladora negativa da aldosterona sobre a secreção de renina. A eplerenona atenua a progressão da insuficiência cardíaca, reduz a remodelação do ventrículo esquerdo e possui uma seletividade relativa quanto à união a receptores mineralocorticoides humanos recombinantes em comparação com sua união aos receptores de glicocorticoides, de progesterona e andrógenos humanos recombinantes. A via de administração é oral, seu pico plasmático é alcançado 1,5 horas após a administração. Tem uma ligação a proteínas plasmáticas (alfa 1 glicoproteína ácida) da ordem de 50% e sua meia-vida é de 4-6 horas. É metabolizada através da enzima CYP3A4 e não foram detectados seus metabólitos.

Insuficiência cardíaca pós-infarto do miocárdio.

Por via oral, 50 mg ao dia, recomendando iniciar o tratamento com 25 mg/dia. Não se requer adequação posológica em idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática leve. Pode ser administrada com ou sem alimentos, visto que estes não afetam sua absorção. Além disso, pode ser usada em associação a terapias tradicionais.

Foram observados transtornos gastrintestinais (náuseas, flatulência, diarreia), enjoos, cefaleia, hipotensão postural, ocasionais e de caráter leve.

A eplerenona pode causar hiperpotassemia, razão pela qual se recomenda monitorar o potássio sérico de forma periódica, especialmente em diabéticos. Deve-se empregar com precaução em pacientes com creatinina sérica >2,5mg/dl ou depuração de creatinina < 50ml/minuto. Na gravidez recomenda-se avaliar o benefício potencial em relação ao risco para o feto.

Não associar com diuréticos poupadores de potássio ou com fármacos que inibem a enzima CYP3A4, eritromicina, cetoconazol, saquinavir, fluconazol, verapamil. Caso seja associada com sais de lítio, é necessário monitorar os níveis de litemia.

Hipersensibilidade ao fármaco. Estados de hiperpotassemia importante. Pacientes que são tratados com diuréticos poupadores de potássio, poliênicos como cetoconazol e itraconazol.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.