Eribulina

Antineoplásico.

Trata-se de um novo inibidor não taxano da dinâmica dos microtúbulos. O fármaco pertence aos derivados da halicondrina, sendo quimicamente um análogo sintético simplificado da halicondrina B (produto natural isolado da esponja marinha Halichondria okadai). A eribulina inibe a fase de crescimento dos microtúbulos sem afetar a fase de encurtamento, e sequestra a tubulina em agregados não produtivos. Seu efeito antimitótico fundamenta na tubulina, causando bloqueio do ciclo celular G2/M e rompimento dos fusos mitóticos e, em última instância, a apoptose celular. Sua administração é realizada por via intravenosa (IV). O fármaco tem por característica uma fase de distribuição rápida seguida de uma fase de eliminação prolongada, com uma meia-vida terminal de 40 horas. Seu índice de união a proteínas plasmáticas é pequeno (49%-65%), não tem metabólitos importantes e sua eliminação é feita principalmente por via biliar, sendo eliminados cerca de 82% da dose por via fecal e em torno de 9% pela urina.

Câncer de mama avançado ou metastático com progressão da doença, em seguida a pelo menos 2 sessões de quimioterapia com antraciclina e um taxano.

A aplicação deve ser feita por via intravenosa durante 2 a 5 minutos em dose de 1,25 mg/m2 nos dias 1 e 8 de cada ciclo de 21 dias. Em pacientes com insuficiência hepática leve a dose deve ser reduzida para 0,97 mg/m2 e, na moderada, para 0,62 mg/m2. Emprega-se perfusão em solução de cloreto de sódio (0,9%), porém não em dextrose a 5%.

As reações adversas mais frequentes foram: neutropenia, leucopenia, anemia, perda do apetite, neuropatia periférica, náuseas, diarreia ou constipação, alopécia, artralgias e mialgias, astenia, febre.

A mielossupressão se manifesta por neutropenia, razão pela qual antes de cada administração deverão realizar-se hemogramas completos de controle antes de cada dose.

Não se recomenda o emprego concomitante com substâncias indutoras enzimáticas como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, Hypericum perforatum e com aqueles inibidores das proteínas de transporte hepático como ciclosporina, quinidina, verapamil, inibidores de protéase (ritonavir, saquinavir, efavirenz), claritromicina.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez. Amamentação.