Eritromicina

Antibiótico.

Trata-se de um antibiótico macrolídico bacteriostático, produzido por uma cepa de Streptomyces aerythreus; não obstante, pode ser bactericida em concentrações elevadas ou quando utilizado contra microrganismos altamente sensíveis. Admite-se que penetra na membrana da célula bacteriana e liga-se de forma reversível à subunidade 50S dos ribossomas bacterianos nas imediações do sítio "P" ou doador, de forma que a união do tRNA (RNA de transferência) ao sítio doador é bloqueada. Deste modo, impede-se a translocação de peptídeos do sítio "A" ou aceptor para o sítio "P" ou doador, e, consequentemente, a síntese de proteínas é inibida. A eritromicina é eficaz somente diante de microrganismos que se encontram em fase de divisão ativa. Administrada por via oral, é absorvida com facilidade e rapidamente é metabolizada no fígado de forma parcial dando origem a metabólitos inativos; pode acumular-se em pacientes com enfermidade hepática grave. Etilsuccinato de eritromicina: é hidrolizado liberando o fármaco livre no trato gastrintestinal e no sangue. Estolato de eritromicina: se dissocia no éster propanoato no trato gastrintestinal, se absorbe e mais tarde se hidroliza parcialmente a fármaco livre no sangue. Estearato de eritromicina: dissocia-se liberando o fármaco livre no trato gastrintestinal. Sua união às proteínas é alta, obtendo-se a concentração plasmática máxima dentro de 1 a 4 horas. O fármaco é eliminado por via hepática (através de concentração no fígado e excreção na bile). Por via renal (por filtração glomerular), de 2% a 5%. É eliminado inalterado após a administração oral; de 10% a 15% são eliminados inalterados após a administração intravenosa.

Gonorreia produzida por Neisseria gonorrhoeae, pneumonia por Mycoplasma pneumoniae, febre reumática, infecções de pele e tecidos moles produzidas por S. Epidermidis e Staphylococcus aureus, uretrite não gonocócica, difteria produzida por Corynebacterium diphteriae, endocardite bacteriana em pacientes alérgicos a penicilinas, faringite bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecções produzidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da infância, infecções urogenitais durante a gravidez.

Adultos: a dose usual é de 250 mg cada 6 horas, que pode ser aumentada até 4 g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade da infecção. Dose usual em pediatria: 15 a 50 mg/kg ao dia em doses divididas (cada 12 horas); em infecções mais graves a dose pode ser duplicada. Tanto em adultos como em crianças pode-se administrar a metade da dose total diária a cada 12 horas. Em infecções estreptocócicas a dose usual é de 20 a 50 mg/kg ao dia em doses fracionadas. O tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A deve ser realizado durante 10 dias. Na conjuntivite do recém-nascido por C. trachomatis o tratamento é feito com suspensão de eritromicina oral, em dose de 50 mg/kg ao dia divididos em quatro tomadas durante pelo menos duas semanas. Infecções urogenitais durante a gravidez: a dose sugerida é de 500 mg por via oral, quatro vezes ao dia durante pelo menos 7 dias; caso não haja boa tolerabilidade a este tratamento, pode-se indicar 250 mg quatro vezes ao dia durante 14 dias.

As reações mais frequentes são gastrintestinais: mal-estar e cólicas abdominais. As náuseas, vômitos e diarreias apresentam-se em baixa freqüência com as doses orais habituais. Em tratamentos prolongados ou repetidos pode existir a possibilidade de proliferação excessiva de bactérias e fungos não sensíveis. Neste caso a droga deve ser suspensa e o tratamento apropriado deve ser instaurado. Foi relatada a apresentação de reações alérgicas leves como urticárias e rash cutâneo. Em alguns casos informaram-se perdas reversíveis da audição, particularmente em pacientes com insuficiência renal ou naqueles sob tratamento com doses altas de eritromicina. O estolato de eritromicina pode produzir icterícia colestática.

Deve evitar-se a prescrição de eritromicina para pacientes com enfermidade hepática preexistente. Em caso de colite pseudomembranosa, cuja intensidade pode variar de leve a grave, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente. Podem aparecer valores anormais da função hepática, eosinofilia periférica e leucocitose, casos em que o tratamento também deverá ser suspenso.

Em pacientes que estão fazendo uso de doses altas de teofilina, a administração de eritromicina pode acarretar aumento dos níveis séricos de teofilina e da possibilidade de que esta última tenha efeitos tóxicos. Nestes casos a dose de teofilina deve ser reduzida. Pode haver uma inibição competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina e cloranfenicol, visto que estes fármacos competem pelos mesmos receptores celulares. Pode haver aumento do tempo de protrombina com a administração de anticoagulantes orais. A administração conjunta de eritromicina com carbamazepina ou digoxina produz uma elevação dos níveis plasmáticos destas drogas, fato que, em alguns pacientes, ocasiona toxicidade da carbamazepina ou da digoxina. Em alguns casos observam-se reações isquêmicas quando se administra com ergotamina ou fármacos que a contenham. Aumenta as concentrações séricas de ciclosporina, o que aumenta o risco de nefrotoxicidade.

Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao antibiótico. Deverá realizar-se a avaliação da relação risco-benefício em pacientes com disfunção hepática ou perda de audição.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.