Escitalopram

Antidepressivo.

Este fármaco é o S-enantiômero do citalopram, que inibe seletivamente a recaptura de serotonina, apresentando, ao mesmo tempo, um mínimo efeito sobre a recaptação de noradrenalina e dopamina, desenvolvendo um efeito antidepressivo. Após sua administração por via oral, sua absorção é quase completa, com uma biodisponibilidade de aproximadamente 80%; a união a proteínas plasmáticas é da ordem de 56%. O escitalopram transforma-se no fígado, por atividade das enzimas CYP2D6, 2C19 e 3A4, no metabólito ativo S-desmetilcitaloprima, o qual é novamente metabolizado pela enzima CYP2D6 em um novo metabólito ainda ativo farmacologicamente. A eliminação do escitalopram e seus metabólitos é feita principalmente por via urinária.

Depressão de vários tipos e intensidades, e na forma de tratamento de manutenção, para prevenir recaídas. Transtornos de pânico com ou sem agorafobia.

Tratamento da depressão: dose usual em adultos: via oral, 10 mg uma vez ao dia. Conforme a resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada até um máximo de 20 mg diários. Tratamento de trastornos de pânico: dose usual em adultos: via oral, 5mg por dia durante a primeira semana, depois aumentar a dose a 10 mg diários. Conforme a resposta individual do paciente, a dose diária pode ser aumentada até um máximo de 20 mg.

Compreendem náuseas, hipertensão, palpitações, insônia, sonolência, enjoo, fadiga, falta de concentração, febre, irritabilidade, vertigem, aturdimento, rash cutâneo, diminuição da libido, diarreia, xerostomia, aumento ou diminuição do apetite, constipação, indigestão, dor abdominal, gastrenterite, refluxo gastresofágico, ardor ou acidez gástricos.

Em pacientes idosos ( >65 anos de idade) recomenda-se iniciar o tratamento com a metade da dose usual. Não se recomenda sua administração em menores de 18 anos. Não é necessário realizar reajuste da dose em pacientes com insuficiência renal de grau leve ou moderado. Recomenda-se administrar com precaução em pacientes com função renal severamente diminuída (clearance de creatinina < 30 ml/min). Em pacientes com insuficiência hepática, recomenda-se administrar uma dose inicial de 5 mg durante as 2 primeiras semanas de tratamento; conforme a resposta individual do paciente, pode-se aumentar a dose até 10 mg. Em pacientes com antecedentes que os caracterizem como metabolizadores lentos com relação à enzima CYP2C19, recomenda-se administrar uma dose inicial de 5 mg durante as primeiras duas semanas; conforme a resposta individual do paciente, pode-se incrementar a dose até 10 mg. Não realizar a suspensão brusca do tratamento; recomenda-se que a dose seja diminuída de modo gradual durante um período de uma a duas semanas, com a finalidade de evitar possíveis reações de abstinência.

Não é recomendável o uso deste fármaco simultaneamente com buspirona, moclobemida, linezolida, nefazodona, selegilina, sibutramina, outros inibidores da recaptura de serotonina (SSRI), tramadol, trazodona e inibidores da monoaminoxidase (IMAO), já que estas associações causam síndrome serotoninérgica (hiperpirexia, hipertensão, taquicardia, confusão, crise epiléptica, morte). A administração conjunta com meperidina ou venlafaxina pode aumentar o risco de aparição de efeitos de síndrome serotoninérgica. A cimetidina produz aumento na concentração plasmática de escitalopram por inibição de seu metabolismo. Recomenda-se administrar este fármaco com precaução em associação a antidepressivos tricíclicos, em vista destes últimos serem substratos para a enzima CYP2D6, que intervém no metabolismo do escitalopram. O escitalopram aumenta a concentração plasmática de desipramina e metoprolol; administrar com precaução. A administração conjunta com sumatriptana, naratriptana, rizatriptana e zolmitriptana induz a aparição de sintomas de toxicidade, os quais compreendem fraqueza, hiperreflexia, descoordenação e aumento do risco de ocorrência de síndrome serotoninérgica. Evitar a administração conjunta com álcool, em vista de aumento da depressão do sistema nervoso central (SNC).

Hipersensibilidade à droga, gravidez, amamentação e naqueles pacientes sob tratamento concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Instituir tratamento geral de suporte (oxigenoterapia, hidratação). Caso a ingestão do medicamento tenha sido recente, pode-se realizar lavagem gástrica.